微粒和纳米粒眼部给药系统

眼部给药剂型最常见的是滴眼剂和眼膏剂。这两种普通剂型使用方便，易于被患者接受。但眼膏剂容易引起雾视，滴眼剂则易从眼部流失，生物利用度很低。对于需要长期治疗的眼部疾病，即使反复使用，效果也不能维持，同时个别药物由于鼻泪管引流易引起全身不良反应。近年来，眼部给药系统的研究愈来愈受到关注，剂型的研究主要集中在延长药物与角膜上皮和结膜的接触时间，提高生物利用度，减少全身不良反应，局部定位给药和眼部的缓、控释给药系统。     

纳米粒在目艮部给药系统中的研究近况

介绍了近年来纳米粒在眼部给药系统中的研究情况。传统眼用制剂的主要缺陷为生物利用度低,药物在眼部保留时间短,刺激性较强,且药物一般只能到达眼前段组织;而新型纳米粒制剂不但能克服传统眼用统制剂存在的问题,还可实现靶向给药,故极具开发价值。     

眼用凝胶给药系统研究进展

眼部给药剂型常采用滴眼液和眼膏,结膜囊内给药是最常见的药物治疗眼部疾病的方法。据统计,眼用制剂中溶液型滴眼剂占有60％以上的比例,因其使用方便,非侵入性,容易配方,顺应性好和价格低廉而容易被广大患者接受。但是随着生物药剂学和药物动力学的深入研究,发现常规滴眼液和眼膏存在眼部药物滞留时间短、生物利用度低（1％-10％）等问题,仅有少于5％的药物通过角膜到达眼内发挥治疗作用。这是由于眼睛具有流泪和眨眼反射等非常有效的保护机制,使滴入到眼内的药液迅速从角膜前区域消除。这大大影响了眼部给药的治疗效果。     

提高角膜滞留性的策略：黏附材料及递药系统的应用进展

由于眼睛复杂的解剖结构和特殊的保护屏障使得眼部给药存在很多挑战。传统的眼用制剂普遍存在剂量损失大、停留时间短等亟待解决的关键问题。通过改善药物在眼部的滞留性能,可以提高药物的眼内生物利用度。一方面是使用黏膜黏附聚合物,如壳聚糖及其季铵衍生物、聚乙二醇、透明质酸和卡波姆等,增强制剂与角膜的黏附作用;另一方面利用纳米递药体系及原位凝胶系统与眼部黏膜的相互作用,延长药物在眼部的停留时间。因此,本文基于改善药物角膜滞留性,对新型眼部递药体系及可修饰制剂性能的生物黏附性材料进行综述,并结合二者优势,旨在为新材料和新制剂用于眼部疾病的治疗提供有效参考。     

眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂，目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶，其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题，如滴眼剂滴入眼内后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物透过角膜到达眼内发挥作用，     

双氯酚酸钠脂质体的制备及其眼部药代动力学

目的研究双氯酚酸钠脂质体的制备方法并考察其在家兔眼部的药代动力学特征。方法采用逆相蒸发法制备双氯酚酸钠正电荷脂质体。脂质体和滴眼液滴眼后家兔采用高效液相色谱法测定角膜前、角膜和房水中药物浓度。结果制得的脂质体平均粒径为226.5 nm，多分散度为0.214，ζ电位为+18.1 mV，经均匀设计优化处方，包封率可达到63%。0.1%双氯酚酸钠脂质体和滴眼液两种制剂家兔局部滴眼后的药代动力学研究显示，脂质体可延缓药物在角膜前的清除，增加角膜中药物的浓度，药物在房水中半衰期延长，以滴眼液为参比制剂，相对生物利用度为211%。结论双氯酚酸钠正电荷脂质体可以增加药物在角膜前的滞留时间，提高角膜渗透性及药物在眼部的生物利用度，减少滴眼次数。     

眼部给药体系研究进展

眼部药物释放对药学科学家来说是极富挑战性的领域.眼部特殊的组织解剖结构以及生理学、生化学特点决定了眼部外用药物的低渗透性,因此如何使药物更多更安全地进入眼内,是目前眼部用药领域的一个研究热点.传统的眼部给药剂型是局部用滴眼剂和眼膏剂,这两种常见剂型有配制容易、使用方便的优点,易于被患者接受.眼部用药后,药物的转运和流失受一系列的屏障和扩散限制,眼是一个相对独立的器官,具有自身屏障系统(泪液膜、巩膜、结膜、角膜等),并且药物滴人眼部的刺激性,致使泪液大量分泌[1].因此眼部用药后,大部分药物通过泪液排出系统和眼睑缝隙流失掉,此外角膜上皮的低通透性、血.眼屏障的阻碍,致使只有1％甚至更少剂量的药物通过角膜转运进入眼内到达眼前节.由于以上的因素,使得眼部药物的生物利用度很低,因此,设计具有一定缓释作用的眼部给药新剂型,延长药物的眼部滞留时间,降低刺激性,是当前眼部给药剂型研究的方向.本文就眼部给药体系研究的进展进行综述.     

眼部给药系统的研究进展

随着现代社会人口老龄化、眼病患者的增多。眼用制剂的使用呈现高速增长趋势。由于眼部的生理结构特殊,药物在眼部的生物利用度偏低。为了使治疗药物进入眼内发挥疗效,新型眼用给药系统是近年来医药市场研究和开发的热点。未来的眼科用药需要新型的给药系统如凝胶系统、微球毫微粒给药系统、植入剂、插入剂、眼用冻干载体系统等,其优势是：提高了药物的吸收率,减少给药次数,降低药物的不良反应,在局部给药系统中具有独特性。现将新型眼用给药系统的特性、研究的进展及发展趋势作一论述。新型给药系统虽还有一些问题有待解决,但却是一个很有发展潜力的给药系统。     

促进眼部给药吸收新剂型的研究进展

<正>提高外用眼用制剂的生物利用度是促进眼用制剂吸收的主要研究目的之一。眼用制剂的发展最初是溶液或混悬液的滴眼剂、软膏、膜剂,而后随着药用辅料的开发与利用及新技术应用于眼用给药的研究,出现了新的给药系统包括凝胶给药系统、微乳、脂质体、纳米粒、植入剂等。1凝胶系统生物黏附性凝胶一般含有大量亲水性基团,能     

眼部用抗体药物的研究进展

近年来,生物制药的突飞猛进推动着眼部用药的不断发展,抗体类药物的新靶点不断被发现,单克隆抗体、双特异性抗体、纳米抗体成为眼用抗体药物研究的热点;新的给药方式及药物输送系统的推陈出新,为眼用抗体类药物的研发提供了更多的选择。减少给药频次,减少副作用,提高药物渗透性和眼部生物利用度,提高疗效,改善患者顺应性是眼用抗体类药物亟需解决的难题,也是其未来的发展方向。本文探讨国内眼用抗体类药物的靶点及药物输送系统的研究现状及发展趋势,为我国眼用抗体类药物的研发提供参考。     

颊粘膜给药系统的研究概述

颊粘膜给药是生物粘附性制剂中的一种。生物粘附性制剂近年来发展很快 ,该制剂在控制药物释放、提高药物生物利用度和靶向给药等方面具有明显优势。在颊粘膜给药系统中 ,药物通过颊粘膜可以直接入血 ,避免肝首过作用及胃肠的代谢 ,故对于肝首过作用显著和口服利用度低的药物有开发价值。此外 ,颊粘膜给药既能迅速发挥药效 ,又能长时间维持药效 ,因而具有缓释的作用 ,较只有迅速显效作用的舌下给药有更广泛的应用范围。现将近年来国内外有关颊粘膜给药系统的研究状况 ,概述如下 :1　生物粘附1 1　生物粘附机制[1]生物粘附 (ｂｉｏａｄｈｅｓ…     

眼用微球制剂的特点及应用

目的介绍眼用微球制剂特点及应用。方法概述了眼用微球给药系统的特点,介绍眼用微球载体材料、制备方法、类型,讨论其优点所在。结果该制剂能够提高药物的生物利用度。结论眼用微球制剂有广阔的发展前景。     

我院2011~2013年眼用制剂应用情况分析

目的：了解本院眼用制剂的使用情况，分析用药特点和趋势。方法利用医院HIS系统和Excel表统计本院近3年眼用制剂销售情况，对品规、销售金额、数量、排序进行分析。结果前6类分别为抗菌药物、干眼治疗药、促进角膜修复再生药、非甾体抗炎药、降眼压药、防止黄斑变性及抗疲劳药物。抗菌药物类眼用制剂在本院销量最大，干眼治疗药增幅较大。抗菌药物氧氟沙星眼膏、左氧氟沙星滴眼液2011~2013年一直占据销售数量的首位。结论本院眼用制剂品种类别较齐全，应用结构基本稳定，药品销售金额呈持续稳定增长。     

药物缓释系统在青光眼治疗中的应用

青光眼是当前第一位不可逆性致盲性眼病,眼内压间断或持续升高是重要的危险因素,也是唯一可控的因素。青光眼引起的视功能损伤是不可逆的,目前唯一被证实有效的治疗方法是降眼压,采取的主要手段是药物、激光和手术。药物治疗主要是滴眼液局部给药,这种传统滴眼液给药存在一定的局限性;药物的生物利用度也受角膜上皮细胞渗透性特点以及血-房水和血-视网膜屏障的影响;另外,多数青光眼患者需要联合使用数种降眼压药物,每天多次使用,才能达到理想的眼压水平,因此患者的依从性非常重要。必须最大限度减少给药次数、延长给药间隔,从而降低对患者用药依从性的依赖,同时增加眼部给药的生物利用度提高疗效。近年来,药物缓释系统的开发和临床应用为解决上述问题提供了可能。本文就药物缓释系统在青光眼药物的研究进展进行归纳和总结,希望能为其临床应用提供参考。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

口服结肠定位给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠，不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用，且能将药物输送至病灶处，可减少给药剂量，提高疗效，从而提高患者的顺应性；同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解，提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。     

三七总皂苷鼻腔用制剂的研究

目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂。方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂。结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下，大幅度提高了PNS的生物利用度。结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收，降低刺激性。     

国内生物利用度研究近况及进展

生物利用度系指给药后制剂中药物被吸收的程度和速度。它是判断制剂内在质量的重要标志。美、英等国对于药物的生物利用度均相当重视,1971年美国的药物生物利用度会议上已明确指出,生物利用度应作为药物质量控制的重要内容.1973年据英     

眼后段给药系统的研究进展

介绍眼后段给药系统的研究进展。许多眼后段疾病的治疗，全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。植入眼内的药物控释系统可以避开血-眼屏障和角膜屏障的作用，极易使药物在眼内达到有效的治疗浓度，同时减少全身用药的副作用，有着广泛的研究和开发前景。     

生物粘附给药系统进展概况

目的：介绍生物粘附给药系统国内的研究状况。方法：收集国内近年来有关文献，内容包括生物粘附给药系统的作用机理、常用粘附剂的制剂、质量评价、测定方法等。结果：生物粘附给药系统作用机理比较明确，不同部位不同作用特点的粘膜制剂已有较多的报道和应用。结论：生物粘附给药系统具有较高的生物利用度，应用前景较好。     

单剂量口服布洛芬控释片的药物动力学与相对生物利用度

研究单剂量ｐｏ布洛芬控释片与缓释胶囊后，血清中的药物动力学与相对生物利用度。结论两种制剂单剂量给药６００ｍｇ时为生物等效；以Ｂ为标准参比制剂，单剂量给药时Ａ相对生物利用度为