新型缓释辅料甲壳胺的研究Ⅱ甲壳胺对不同性质药物的适应性的研究

目的：考察甲壳胺对不同性质药物的适应性。方法：选择了盐酸麻黄碱,盐酸心得安,卡马西平,磺胺嘧啶,阿司匹林,法莫替丁,扑热息痛,潘生丁,茶碱,炎痛喜康,水杨酸等不同性质的１１ 种药物,以甲壳胺为阻滞剂,制备了缓释型骨架片剂,比较其溶出效果。结果：甲壳胺的缓释作用随药物碱性增强,分子量增大,溶解度降低而增强。结论：甲壳胺对不同性质的药物均有一定缓释作用     

新型缓释辅料甲壳胺的研究 Ⅱ甲壳胺对不同性质药物的适应性的研究

目的:考察甲壳胺对不同性质药物的适应性。方法:选择了盐酸麻黄碱,盐酸心得安,卡马西平,磺胺嘧啶,阿司匹林,法莫替丁,扑热息痛,潘生丁,茶碱,炎痛喜康,水杨酸等不同性质的11 种药物,以甲壳胺为阻滞剂,制备了缓释型骨架片剂,比较其溶出效果。结果:甲壳胺的缓释作用随药物碱性增强,分子量增大,溶解度降低而增强。结论:甲壳胺对不同性质的药物均有一定缓释作用     

甲壳质和甲壳胺的缓释及控释作用的研究概况

甲壳质是一种天然氨基多糖高分子物质,甲壳胺是甲壳质脱乙酰基的产物。本文综述了甲壳质、甲壳胺近几年在缓释、控释方面的研究进展。由此说明二者作为药物辅料亟待开发研制的重要性。     

不同介质对甲壳胺-替加氟缓释作用的影响

目的研究甲壳胺-替加氟缓释片在不同介质中的释放性质。方法以甲壳胺为辅料,采用湿颗粒法制备甲壳胺-替加氟缓释片,分别以盐酸溶液(0．1mol／L)、磷酸盐缓冲液(pH6．8)、蒸馏水为介质采用转篮法测定其释药情况,并与市售替加氟片作对比．结果甲壳胺-替加氟缓释片在0．1mol／L盐酸溶液中可持续释放达12h以上,而在蒸馏水及磷酸盐缓冲液中1h已释放达90％以上。结论甲壳胺-替加氟缓释片的缓释作用对介质pH值的依赖性较强。     

交联甲壳胺-PEG-尼莫地平缓释颗粒性质及释药特性

目的研究交联甲壳胺PEG尼莫地平(rosslinked chitosan PEG nimodipine,RCPN)缓释颗粒的性质及体外释药特性。方法采用乳化交联法制备交联甲壳胺PEG尼莫地平缓释颗粒;用红外光谱(IR)对其结构进行表征;扫描电子显微镜(SEM)观察颗粒形态及表面结构;考察颗粒的粒径分布、颗粒中药物含量测定及在不同介质中药物的释放。结果电镜扫描显示颗粒呈球形,表面圆整,个别表面有凹凸状;RCPN缓释颗粒平均粒径为1.20 mm;红外图谱显示甲壳胺的氨基和戊二醛的羰基发生反应生成Schiffs碱。该颗粒剂有缓释作用,释药特性符合Higuchi方程。结论以交联甲壳胺做为辅料制备的缓释颗粒在体外具有缓释作用。     

法莫替丁-甲壳胺缓释微囊释药机理的研究

初步研究了法莫替丁－甲壳胺微囊的释药机理。结果表明该微囊的释药机理为几步骤相互衔接;经物的突破效应,亚胺键的水解,甲壳胺的吸水膨胀以及药物通过胶状粘稠层向外扩散。     

国产甲壳胺流变学性质及其影响因素的研究

用旋转粘度计测定甲壳胺的流变学性质，并考察了不同脱乙酰度、浓度、溶液pH值、离子强度、胃蛋白酶、温度以及不同性质的药物等因素对甲壳胺流变学性质的影响。结果表明，甲壳胺溶胶属假塑型流体且无触变性，上述因素对甲壳胺的流变学性质均有影响。其中甲壳胺浓度对其流变学性质影响最大，故以甲壳胺为缓控释辅料时应着重考虑其用量。     

埃洛石：缓释药物的新型载体

埃洛石为一种由硅酸铝盐形成的双层纳米管,其比表面积和内部空腔体积较大,热稳定性好,可有效延缓所载药物的释放速率,且具有较高安全性,故而近年来备受药学研究人员的关注。对埃洛石的结构、性质及其用作缓释制剂载体的研究进展进行综述。     

甲壳胺作为片剂辅料对人体药动学影响的研究

目的　研究甲壳胺作为片剂辅料对人体药动学的影响。方法　硝苯地平为例作为对照药,同时以甲壳胺为片剂辅料制成的硝苯地平片为受试药,采用气相色谱法研究两种药物在体内的药动学。结果　其主要药动学参数,即受试药与对照药的T1 /2Ka分别为0. 4和0. 8h,T1 /2Ke分别为2. 6和2. 6h,Tmax分别为1. 6h和2. 0h,Cmax分别为204. 6和170. 4μg·L-1,AUC分别为586. 3和342. 3μg·h-1·L-1。结论　试验方法可信,甲壳胺对药物吸收有很好的作用。     

药物缓释、控释制剂的研究进展

目的：介绍国内近年来缓释，控释制剂的研究进展。方法：对近年来国内期刊中与药物缓释，控制释制剂缓释，控释制剂的技术发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。     

萘普生钠缓释片剂的研究

目的：研制萘普生钠缓释片剂。方法：采用硬脂酸包裹和水凝胶缓释技术及ＵＶ测定法,研究了奈普生钠骨架型缓释片剂。结果：缓释片释放试验结果表明本品缓释效果明显,１２ｈ内药物释放曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（Ｑ＝３１．４６＾１／２－７．９１ ＝０．９９４ ７）。结论：本方法较适合于大剂量、易溶性药物缓释制剂的制备。     

采用新型药用辅料制备口腔缓释贴膜的研究

目的:采用新型药用辅料制备口腔缓释贴膜.方法:采用正交设计,以卡波姆(CP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为两因素,在各自的3水平上进行筛选,考察各处方膜剂的粘附性和缓释性能.结果:以8% CP和6% HPMC作为第3层辅料制备的3层膜剂具有较理想的粘附性和缓释性.结论:新型药用辅料CP和HPMC作为成膜材料可以制备出较理想的口腔缓释贴膜.     

甲壳胺提高难溶性药物溶出速率的研究

本文以甲壳胺为辅料，采用混合研磨法，考察甲壳胺的粘度、用量、与药物混合研磨时间等因素对微粉化灰黄霉素溶出速率的影响。结果表明，灰黄霉素的溶出速率随甲壳胺粘度减小、用量增大、与药物混合研磨时间延长而增大。并且与淀粉作比较，效果优于淀粉。由Ｘ－衍射分析、差热分析可知，经混合研磨后灰黄霉素的晶型没有发生改变。此外，将甲壳胺分别与尼莫地平、吲哚美辛共同研磨，都可使它们的溶出速率明显提高。     

中药缓释制剂的研究现状

缓释制剂能够减少给药次数，避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，提高了药物的安全性和有效性，方便了患者，特别是需长期用药、频繁用药的病人，因而越来越得到人们的重视，现就近年中药缓释制剂的研究现状及体内外评价结果做以综述。     

双氯芬酸钠的药物动力学及其缓释制剂

双氯芬酸钠的药物动力学及其缓释制剂陈晓东，徐惠南（上海医科大学上海２０００３２）双氯芬酸钠（ＤｉｃｌｏｆｅｎａｃＳｏｄｉｕｍ，简称ＤＳ），又名双氯灭痛，其适应症有各种风湿、类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、关节强直性脊椎炎、癌症手术后引起的疼痛及各种...     

甲壳胺对盐酸莫雷西嗪片剂药代动力学和生物利用度的影响

目的:探讨甲壳胺对盐酸莫雷西嗪片剂药代动力学和生物利用度的影响。方法:采用高效液相色谱法研究18例健康志愿者随机单剂量口服200mg以甲壳胺为片剂辅料的盐酸莫雷西嗪片剂和市售盐酸莫雷西嗪片后,药物在体内的经时过程并计算药代动力学参数。结果:以甲壳胺为片剂辅料的盐酸莫雷西嗪片剂和市售盐酸莫雷西嗪片的Cmax分别为(2.369±0.173)和(1.507±0.174)mg/L;Tmax分别为(1.417±0.192)和(1.533±0.243)h;t1/2分别为(2.671±0.677)和(2.653±0.625)h;AUC0-t分别为(9.781±0.995)和(6.130±0.918)μg·h-1·mL-1;AUC0-∞分别为(10.391±1.947)和(7.210±1.604)μg·h-·1mL-1。其中Cmax及AUC差异有统计学意义(均P<0.05),其他指标差异无统计学意义(P>0.05)。其相对生物利用度为159.6%。结论:甲壳胺可显著提高盐酸莫雷西嗪片的生物利用度,明显改善药物的吸收。     

阿司匹林胃漂浮型缓释胶囊的制备及药物动力学研究

本实验利用流体动力学平衡体系（ＨＢＳ）原理，研制了阿司匹林胃漂浮型缓释胶囊（Ａ－ＨＢＳＣ）；并进行了体外溶出速度测定及兔体内药动学研究。Ａ－ＨＢＳＣ的体外溶出属零级动力学过程，Ｋ°ａ＝９．２１％／ｈ（ｔ≤８ｈ）；体内０～８ｈ的吸收速度符合表观零好动力学过程，Ｋ°ａ＝１０．５１％／ｈ；体内外数据具有显著的相关性（ｒ＝０．９９１７，Ｐ＜０．０１）。体内药动学研究表明Ａ－ＨＢＳＣ缓释效果明显，给药后血药浓度较为平缓，持续作用时间长，可减少给药次数；并由于Ａ－ＨＢＳＣ采用轻质辅料具漂浮性能，缓慢释药，有利于降低对胃肠道的刺激性及其它不良反应。     

口服茶碱缓释胶囊的药物动力学

采用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ），对１２名老年慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者口服单剂量和多剂量茶碱缓释胶囊（ＰＴ）测定经时血药浓度并计算药物动力学参数。结果表明，单剂量组口服ＰＴ后Ｔｍａｘ＝７．０±６．０ｈ，Ｃｍａｘ＝６．８±２．６ｍｇ·Ｌ－１；多剂量组连续口服ＰＴ后Ｔｓｓｍａｘ＝４．０±１．８ｈ，Ｃｓｓｍａｘ＝１６．５±２．６ｍｇ·Ｌ－１。