中药新型外用制剂研究述评

中药外用制剂因其独特的经皮给药方式在现代药物研究中发挥着越来越重要的作用,但是由于中药透皮机制、中药皮肤药代动力学理论研究以及药效研究尚处于空白,而且中药制剂多为复方,成分复杂,成型工艺中控制指标单一等原因,导致如今中药的外用制剂反而远远滞后于西药的现代透皮给药研究。所以在今后的研究中,应主要集中在以下3个方面:首先,进一步优化中药的分离提取技术,使其既能保证有效成分的富集,又能尽量减小体积,增强药物的透皮吸收,保证药效,建立起符合现代科学检验的指标。其次,在经皮给药系统中皮肤永远是最大的给药屏障,因此,促进中药外用制剂透皮吸收的研究也应成为另一个关注的重点,比如在中药成分中寻找安全有效的挥发油作为天然透皮吸收促进剂,或者加强对中药挥发油渗透促进剂与被促药物间的配伍关系研究等。最后,在中药外用制剂的应用上,可以尝试尽量将中药理论与经络学说相结合,进一步发展穴位敷贴经皮给药,发挥药物和穴位的双重效应,为中药外用制剂的研究带来更多新的思路。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

中药促进透皮吸收作用研究近况

中药透皮给药制剂(外用)以其避免肝脏首过效应及胃肠道的毒副反应、长效、方便等独特的优势吸引着众多的国内外制剂研究者,并成为近年来国内外研究的热点.特别是欧美等国家对中药外用制剂及透皮吸收制剂的重视,使中药透皮给药系统的研究以及如何解决其药物对皮肤的穿透性和透皮速率等项研究更成为近年来国内外研究中药外用制剂的重点课题之一,本文就近年来促进中药透皮吸收作用的研究近况综述如下:     

中药经皮给药脂质体的研究与展望

中药经皮给药有悠久的应用历史,脂质体作为新型载体用于中药活性成分的经皮给药可以提升药物在局部的皮内滞留或（和）透皮吸收效果,从而显著改善药效。该文从皮肤屏障的特点、中药经皮给药概况、脂质体促进经皮吸收的机制与影响因素、中药经皮给药脂质体的皮内滞留、中药经皮给药脂质体的透皮吸收等5个方面对相关研究进展进行了综述,涉及常规脂质体以及传递体、醇质体、萜质体、甘油体、表面修饰脂质体等新型脂质体的应用,并提出了坚持正确的研究方向、提升制剂技术水平和提高研究技术水平三方面的展望。      

促进中药透皮吸收方法研究进展

透皮吸收可以使中药以一定的速率透过皮肤进入人体循环产生特定的疗效,但是许多外用中药物的透皮吸收剂量有限,难以透过皮肤形成有效的生物利用度。因此研发有效地透皮吸收方法成为了开发透皮吸收给药系统成功的关键。     

中药透皮吸收促进剂的研究应用

经皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环产生全身或局部治疗作用的新的控释制剂。经皮给药系统是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控释给药速度;用药部位在体表,中断给药方便。但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的渗透速率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。因此,克服皮肤的屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸收促进剂已成为增加药物透皮吸收的首     

中药化学成分经皮渗透特性研究的现状与分析

经皮给药系统是继口服、注射给药系统之后最有发展潜力的给药系统之一。中药经皮渗透研究主要集中在中药单体成分、单味药及复方的主要成分。本文主要对中药挥发油类、生物碱类、醌类、黄酮类、三萜类等主要成分的经皮渗透特性进行了总结归纳。不同中药化学成分的体外透皮吸收最为常见的研究方法为Franz垂直扩散池法。实验动物皮肤和渗透介质的选择是关键的影响药物体外透皮扩散实验结果的因素。中药化学成分复杂,药味的配伍更为经皮渗透增添难度,而且经皮给药体外渗透特性的研究方法未统一,对中药不同类型成分的透皮特性难以归纳和分析,今后的研究应采用指纹图谱技术探讨透皮成分群,并与主成分含量测定相结合,探讨常用外用中药的不同类型成分的渗透规律及差异,解决单一成分研究的不足,为中药经皮渗透特性的深入研究提供新的思路和方法。     

中药化学成分经皮渗透特性研究的现状与分析

经皮给药系统是继口服、注射给药系统之后最有发展潜力的给药系统之一。中药经皮渗透研究主要集中在中药单体成分、单味药及复方的主要成分。本文主要对中药挥发油类、生物碱类、醌类、黄酮类、三萜类等主要成分的经皮渗透特性进行了总结归纳。不同中药化学成分的体外透皮吸收最为常见的研究方法为Franz垂直扩散池法。实验动物皮肤和渗透介质的选择是关键的影响药物体外透皮扩散实验结果的因素。中药化学成分复杂,药味的配伍更为经皮渗透增添难度,而且经皮给药体外渗透特性的研究方法未统一,对中药不同类型成分的透皮特性难以归纳和分析,今后的研究应采用指纹图谱技术探讨透皮成分群,并与主成分含量测定相结合,探讨常用外用中药的不同类型成分的渗透规律及差异,解决单一成分研究的不足,为中药经皮渗透特性的深入研究提供新的思路和方法。     

药物透皮治疗体系概述

<正> 透皮治疗体系Transdermal Therapeutic System(TIS)制剂是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂,虽然剂型是药物的使用形式,辅料是剂型的物质基础,剂型与疗效之间有着密切关系。随着医药科学的进步,新剂型是不断的涌现,其中TTS这一剂型显示出很多优点,因为成人皮肤面积约有2m~2,可接受人体血液供给量的三分之一,如果能在特定条件下,使药物透过皮肤吸收进入血液循环就可以起全身治疗作用。 1 TTS制剂的特点 有些药物可以透过皮肤屏障进入血循环,因此透皮给药可达治疗目的,且有以下优点:     

新型透皮给药系统利多卡因的研究进展

利多卡因透皮给药系统可以极大提高药效,避免肝脏首过效应及胃肠道反应,促进治疗量的药物透过皮肤进入体循环发挥全身作用。有关利多卡因透皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体以及巴布剂等剂型,而透皮吸收促进剂、基质性质以及药物粒径等因素是影响利多卡因透皮吸收的主要原因。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的应用作一综述。     

香薷挥发油对吴茱萸有效成分透皮吸收的影响

目的 考察香薷挥发油对吴茱萸药效成分的促渗作用以及其促透皮吸收的能力。方法 采用扩散池和大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,以吴茱萸中多种成分作为指标,HPLC测定计算各成分累积透过量。HE染色、免疫组化染色、ATR-FTIR观察皮肤及角质层的变化,GC-MS测定挥发油给药后皮内贮存挥发油成分。结果 香薷挥发油对吴茱萸中多种药效成分均具有促渗作用,与阳性药氮酮相比,香薷挥发油对金丝桃苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的累积透过量更大。且香薷挥发油中倍半萜成分及含量占比最大的麝香草酚更易在皮肤中贮存,可以扰乱角质层脂质结构,促进药物的渗透。结论 为透皮吸收促进剂的选择提供参考。     

促进药物透皮吸收的概述

透皮给药系统（transderma Idelivery systems，TDS）是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过良肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型。TDS是无创伤性给药的新途径，其优点表现为：药物吸收不受消化道内pH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响；避免药物在肝脏的首过效应；可持续控制给药速度，用药部位在体表，中断给药方便。但由于皮肤的屏障作用使大多数药物的透皮渗透速度难以满足治疗需要，因此在TDS研究中，克服皮肤屏障作用，促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量，是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。根据不同药物，促进其透皮渗透的方法有很多。主要有：药剂学方法、物理方法和其它方法。[编者按]     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究（体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验）3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

中药透皮吸收研究现状与展望(综述)

近年来 ,透皮给药制剂以其毒副作用小、长效方便等独特优势吸引着众多国内外制剂学专家 ,并成为当今国际制药学的研究热点之一。但目前为止 ,中药的透皮制剂仅限于局部作用 ,还没有疗效确切的 ,发挥全身治疗作用的中药透皮制剂上市。为了加速中药走向世界 ,研究中药的透皮给药系统有很重要的意义。1　中药外治吸收机理1.1　经络传导经络是人体组织的重要组成部分 ,是沟通表里 ,上下的一个独特系统 ,外与皮肤肌腠相连 ,内与五脏六腑相接 ,用中药外敷有关穴位 ,即有穴位刺激作用又通过经络传导 ,使药物充分发挥其功效。有关中药外治 ,经络穴位…     

中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展

中药挥发油类透皮吸收促进剂具有来源广、毒性低、协同增效等优势,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。本人查阅近年来相关文献,对中药挥发油类透皮吸收促进剂在经皮给药中的应用、应用特点以及促透机制进行综述,以期为中药挥发油类透皮吸收促进剂的挖掘、筛选及合理应用提供参考。     

脂质体促进药物透皮吸收的研究进展

脂质体透皮吸收给药是一种很有发展前途的给药方式。近年来,为了提高经典脂质体的透皮吸收功能,在此基础上进行了透皮机制、制备材料和方法等研究,从而发挥脂质体作为药物优良载体与促进透皮吸收的完美结合。     

透皮促渗方法联合应用的研究进展

透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势。但由于药物的低渗透量，使其应用受到一定限制。各种物理的、化学的促渗方法，包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性，增加药物的透皮速率。而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著。本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展。     

中药单体成分局部给药及其促进吸收方法的研究进展

中药单体成分是中药的主要药效物质,局部给药系统具有给药方便、增加病灶部位药物浓度等特点,使该方法研究受到了越来越多的关注。研究促进其经皮渗透的方法是研究设计中药单体成分局部给药的主要任务,目前,促进中药单体成分经皮渗透的主要方法包括:合成不同的药物剂型、利用物理化学技术以促进药物的经皮渗透等。本文从不同中药单体成分的适应证及其作用、不同药物剂型和物理化学技术用于促进中药单体成分经皮渗透等方面对近年来中药单体成分局部给药的研究进展进行了综述。     

盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药研究

目的探索盐酸青藤碱在微针阵列作用下的透皮给药规律与微针促进药物透皮吸收的机制。方法高效液相色谱法测定青藤碱的含量,裸鼠皮肤用微针阵列预刺处理,采用水平双室扩散池法研究微针的针尖形状、刺入力、滞留时间以及阵列数对于盐酸青藤碱透皮给药的影响规律。将微针预刺处理的皮肤制备成切片,并用显微镜观察皮肤的变化。结果微针阵列预刺处理与被动扩散比较能显著提高盐酸青藤碱透皮给药的累积渗透量(P<0.01),但平顶微针比尖顶微针更能有效促进药物的透皮吸收;药物的累积渗透量随着微针处理皮肤的刺入力的增加而增加,但当刺入力超过5.0 N时,药物的累积渗透量不再显著增加;随着微针在皮肤中滞留时间的延长药物的累积渗透量不断增大,当滞留时间超过60 s时药物的累积渗透量不再显著增加;尽管药物的累积渗透量随着微针阵列数的增加而增加,但是二者之间无正向线性关系。皮肤切片表明微针刺入皮肤后能够在皮肤上形成跨越角质层的微孔道。结论微针可以在皮肤上形成微孔道而增强皮肤对药物的渗透性,从而为盐酸青藤碱透皮给药系统提供一种新型、高效的透皮给药新技术,具有广泛的应用前景。     

小儿用药的特点及用药禁忌

新生儿用药特点 新生儿皮肤黏膜相对较薄，透皮吸收快而多，经皮肤给药或黏膜（鼻腔、口腔、直肠等）给药可迅速发挥药效，也要注意有些药物局部应用过多即可引起中毒。药物经口服后，胃肠道吸收的差别很大，如氯霉素吸收慢，磺胺药可全部吸收。皮下和肌肉注射由于周围血循环不足往往影响药物吸收和分布。静脉吸收最快，药效可靠，有些药物如磺胺药应用后，引起新生儿黄疸加重，甚至侵入脑组织造成核黄疸，因此磺胺药不宜用于新生儿。