试论中成药制备过程的药性改变与中成药创新

中成药水、醇工艺过程存在着与传统炮制相类似的理化环境和作用，加热时间的不同必然产生与汤剂 的差异，提取溶媒的改变导致化学组成巨变，引起中成药药性的改变。作者认为现有中成药生产工艺难以体现中药原方剂的方旨，提出采用现代技术分离单味中药的有效组分，以汤剂为参照，进行中成药方剂组成和剂量重组的创新思路。     

中药复方药效物质基础的研究方法与技术

中药复方化学物质基础的研究和药效模型的建立是中药现代化的关键问题。本文利用现代高效色谱方法及其联用技术对中药全成分范畴进行系统分离和分析,并结合药理实验,以阐明起作用的主要组成或成分,进一步利用制备色谱重组,对这些组分或成分进行药效验证和配伍优化。     

中药复方药效物质基础的研究方法与技术

中药复方化学物质基础的研究和药效模型的建立是中药现代化的关键问题。本文利用现代高效色谱方法及其技术对中药全成分范畴进行系统分离和分析,并结合药理实验,阐明起作用的主要组成或成分,进一步利用制备色谱重组,对这些组分或成分进行药效验证和配伍优化。     

方剂配伍影响复方化学成分的研究进展

目的：了解中药复方在煎煮过程中化学成分相互作用的研究现状。方法：查阅近期的相关研究文献,通过对其中部分研究成果进行归类,总结中药复方配伍在煎煮过程中化学成分之间的相互影响,及其研究方法。结果：目前采用的研究方法主要包括：植物化学方法、色谱分析方法、质谱分析方法、色谱质谱分析方法等。与单味药材煎煮（单煎）相比,合煎（复方煎剂）的化学成分发生的变化,总结起来包括有以下4 个方面：（1）复方汤剂的化学成分与药材单煎的汤剂基本保持一致;（2）复方汤剂的某些化学成分与药材单煎的汤剂相比含量升高;（3）复方汤剂的某些化学成分与药材单煎的汤剂相比含量降低;（4）复方汤剂的化学成分在煎煮过程中发生化学成分转化,产生新的物质。结论：方剂配伍对复方的化学成分确实存在一定的影响,导致复方汤剂中化学组分的含量,或种类的变化,这种变化可能是中药复方配伍的协同作用的物质基础之一。目前,进行方剂配伍的化学机制的研究还不够系统,方法还不够完善,采用色谱质谱联用技术,对方剂配伍和单味药材进行全成分比较,可能是研究方剂配伍的化学机制的有效方法之一。     

中药黄金菊汤剂4种化学药效组分分析△

目的:分析中药黄金菊汤剂的化学药效组分.方法:反相高效液相色谱法(RP-HPLC).结果:分析得到了黄金菊汤剂中的4种药效成分,即黄芩苷,绿原酸,荭草苷,牡荆苷.黄金菊汤剂药效组分含量分别为黄芩苷0.264 4%、绿原酸0.016 3%、荭草苷0.0141%、牡荆苷0.003 57%.结论:黄金菊汤剂中4种药效组分可作为其质量控制的科学指标.     

对中药制剂工艺研究评价指标的浅见

中药复方工艺研究过程中，评价指标的选择十分重要。可以直接使用化学指标（单体成分、大类成分、总浸出物）和生物学指标（主要药效学指标）。但准确、合理和可操作性欠佳。我们从实验研究中发现用有效组分等进行综合性评价更为科学、合理。     

基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨

处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域。然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为最基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段。中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路。遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质。     

基于GC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的麻黄汤化学成分识别

复方汤剂成分复杂,需要寻找一个高分离度、高稳定性的分析方法进行定性分析。采用梯度萃取法,将麻黄汤水煎液中的化学组分分为脂溶性和水溶性成分进行定性分析。采用GC-MS技术分离麻黄汤乙酸乙酯提取部分化学成分,质谱使用EI离子源,通过NIST MS Search 2.0标准质谱库定性分析,并结合相关文献资料,共鉴定出40个化学成分;采用UPLC-Q-TOF-MS技术分离麻黄汤水提取部分化学成分,质谱使用ESI离子源,通过MZmine-2.9.1,Isotope Pattern软件以及质谱裂解规律定性分析,并对照对照品和结合相关文献资料,共鉴定出39个化学成分。该实验利用了GC-MS和UPLC-Q-TOF-MS对化学成分分析范围的差异,以及MS对未知化合物的准确鉴定优势,为麻黄汤药效物质的研究提供了依据,并为复方组分提供了一种简单快捷的分析鉴定方法。     

中药组分选择性分离材料研究

针对中药组分的特点和分离的难点,以及目前分离材料的研究和发展现状,提出了中药组分选择性分离材料的总体研究方案。以高效、高选择性为目标,研究硅胶、聚合物、膜基质表面化学修饰方法,引入功能基团,开发新的选择性分离材料,逐步实现分离材料的自主创新、高品质和国产化,并应用于中药组分、成分或有害物质的高效、高选择性分离。     

从狭基线纹香茶菜中分离纯化阿魏酸与咖啡酸简

目的：对唇形科香茶菜属植物狭基线纹香茶菜即中药溪黄草中的有效化学成分进行提取、分离和纯化。方法：采用体积分数为95％乙醇提取,然后将水提混悬液通过石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分步萃取,再对乙酸乙酯萃取部位运用正相硅胶、SephadexLH～20、ODS等柱层析手段联合HPLC进行分离、纯化。结果：通过分离纯化得到了多个组分,并采用化学方法及质谱分析鉴定了所分离成分的结构。结论：从溪黄草中成功分离得到了阿魏酸、咖啡酸,并对其结构进行了鉴定。     

畲药算盘子闪式提取物的色谱-质谱联用分析

目的 通过色谱-质谱联用分析手段鉴定畲药算盘子的主要化学成分.方法 采用闪式提取器对畲药算盘子化学组分进行快速、高效提取,利用气质联用仪分离分析提取物中的挥发性组分,应用液相色谱/四极杆-飞行时间质谱联用技术获取粗分离部分中难挥发、高沸点、极性组分的相对分子质量和化学式等信息.结果 通过GC-MS分离鉴定了算盘子挥发性组分中的35个化合物.利用LC/Q-TOF对算盘子硅胶柱色谱分离的部分组分进行分析,获得了6个化合物的精确相对分子质量及其化学式.结论 色谱一质谱联用技术是分离分析中药复杂未知成分的强有力工具.通过分析初步确定畲药算盘子闪式提取物的主要成分为有机酸,其次为酚、醛类等物质.     

中药组分选择性分离材料研究

针对中药组分的特点和分离的难点，以及目前分离材料的研究和发展现状，提出了中药组分选择性分离材料的总体研究方案。以高效、高选择性为目标，研究硅胶、聚合物、膜基质表面化学修饰方法，引入功能基团，开发新的选择性分离材料，逐步实现分离材料的自主创新、高品质和国产化，并应用于中药组分、成分或有害物质的高效、高选择性分离。     

中药有效组分配伍研究的探讨

目的 探讨中药有效组分配伍的规律及特点.方法 通过对中药有效组分配伍研究方法的分析,揭示中药有效组分配伍的研究思路.结果 与结论开展中药有效组分的提取分离、化学研究、活性评价研究及中药组分配伍的药效作用多因素调节研究,是研究中药有效组分配伍的重要方法.中药有效组分配伍研究是开展中药现代研究的重要途径.     

五倍子降血糖有效组分的药理筛选

 目的筛选中药五倍子降血糖作用的有效组分,比较提取工艺对降血糖活性的影响。方法采用不同极性溶剂提取并结合化学处理与柱色谱分离,获得五倍子各不同组分,以四氧嘧啶致家兔高血糖模型及链脲佐菌素致小鼠糖尿病模型对各组分的降血糖活性进行比较;并以对链脲佐菌素所致小鼠糖尿病模型的影响为依据,比较提取工艺对降血糖活性的影响。结果五倍子石油醚提取物有明显的降血糖活性,其中脂肪油类成分为降血糖有效组分;进一步的化学与柱色谱分离均导致降血糖活性降低;溶剂提取与CO₂超临界提取所得五倍子油降血糖活性无明显差异(P>0.05)。结论五倍子石油醚提取物有明显降血糖作用,其有效组分为其脂肪油。     

从中药药剂学角度试述中药煎煮原理

中药药剂学是以中医药理论为指导,运用现代科学技术进行研究、论述中药配制的理论、生产技术、质量控制和临床药效等内容的一门综合性应用技术科学。也就是根据临床用药要求和药材的性质,优选最佳工艺和质量标准,将中药制备成适宜的剂型。 1 汤剂成分和煎煮方法汤剂是中药临床上运用最广泛的一种剂型。如何把汤剂中的有效成分充分煎出,是发挥中药临床疗效的一个重要方面。中药处方多为复方,而且每味中药本身就有多种成分,故汤剂中所含成分相当复杂。有水溶性成分呈分子溶解或分散在溶液中;有些呈胶体粒子存在;而脂溶性成分与水共煎时由于天然乳化剂的存在呈     

现代生物技术在中药活性组分筛选中的应用

中药活性组分的确定是中医药现代化这个系统工程中一个十分重要的内容,阐明中药的活性组分,有利于科学地解释中药的作用机理,制定科学的中药生产加工质量控制标准,也有利于实现中药现代剂型的研制及中药的二次开发。传统的中药活性组分筛选的程序是对有效复方或单味药进行化学分离,制备出活性部位或单体,然后利用实验动物进行在体药理活性验证,消耗样品量大、使用大量的实验动物,劳动强度高、耗时耗力,并且一次试验筛选样品量有....     

中药指纹图谱的发展现状及其在质量控制中的应用

1 引言 中药指纹图谱全称为中药化学指纹图谱,是指中药材经过适当的处理后,采用一定的分析手段和仪器检测得到的能够标识其中各种组分群体特征的共有峰的图谱,是以系统的化学成分研究和药理学研究为基础,经化学测定或基因鉴定得到的某种或某产地中药及其制剂所共有的、具有特异性的组分群体(某类或数类成分)特征图谱或图像[1].中药的质量控制涉及到从原料到成品的每一环节,有其自己的特殊性.     

组分结构理论指导下创新中药制剂的拓展与外延

中药制剂学是研究原料制成适宜剂型以供临床应用的科学,其研究范围与传统的化学制剂药物存在显著差别。中药由于成分复杂多样,成分性质不明确、不统一,其制剂前处理过程是影响中药制剂成药性及药物安全有效性的关键因素。中药制剂的内涵是一个巨大的系统工程,不仅应包括传统上的剂型设计过程,还包含物质基础组分结构优化过程;组分提取、分离、精制纯化过程;中药组分性质表征过程;以及为了选择适宜剂型以在最大程度上发挥药效和对制剂进行评价所进行的药物药理毒理等研究过程。因此,该文根据现代创新中药制剂的要求,基于中药的整体和系统性,重点阐述现代中药制剂的拓展性和外延性特点,包括基于组分结构理论探究中药作用的物质基础、组分的分离精制纯化、组分结构优化与网络药理与调控、代表性组分生物药剂学性质,并以此为依据构建多单元释药系统以及中药多维结构过程动态质量控制技术体系。该文科学阐述现代创新中药制剂的科学内涵和系统性,为研发现代创新中药制剂提供思路和方法。     

我国中药、天然药物化学研究存在六大问题

中国工程院院士、沈阳药科大学教授姚新生在全国药师周所做的大会报告中提出,从中药天然药物出发研究开发创新药物是一条必由之路,目前全国已形成了一股中药研究的浪潮,但目前中药、天然药物化学研究中存在六个值得重视的问题,对中药研究将产生不利影响. 一、一些研究者只是单纯进行化学研究,满足于发现一些新化合物发表文章,对活性则极不重视,很少有人进行活性成分研究.为了能够发现新的化合物或新的结构,一些人对有临床多个经验积累的中药或民间药兴趣不大,宁可去研究寻找新的植物资源,而不管它是否有活性或是否有临床经验. 二、活性成分研究的思路和方法不当.多半只是将分离得到的化合物在测定结构后,再送至有关活性筛选部门进行活性筛选.较少有人采用活性指导下的导向分离方法,那些含量甚微、又难于分离的活性成分在分离途中可能丢失,丢失了也难于察觉. 三、化学家与生物学家相互脱节.生物学家尽管不断宣布在身体机能、细胞或基因调控方面有新的发现,但未能投入实际应用,并在此基础上建立起新的灵敏、简便、可靠的活性筛选体系.化学家即便想进行活性成分研究,也常常无法进行. 四、未能充分重视中医药的传统经验.中药多以汤剂形式应用,但是水溶性成分很少成为化学研究者的工作对象. 迄今多沿用西方做法,将中药当作一般的植物药进行研究. 但中药很少单用,多为组方用药,中药的疗效主要是方剂的药效.但中药方剂的有关成分的研究,化学家很少涉足. 五、多采用西医哲学思想研究中药.西医多强调外因的作用,中医强调治本或者标本兼治,因此研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型,用作阳性对照的又是那些符合西医对症治疗的观点.在研究常用中药、尤其是中药中的上品或其制剂时,这种情况更为多见,导致研究成效不大. 六、从中药或天然药物中得到的活性成分,往往未做进一步的结构修饰或者结构改造,并就结构-活性相关问题进行深入探讨,对创新药物的贡献不大.研究成果也未能更好地用于指导中药制剂的标准化、规范化,对推动中药现代化起的作用不大. 曹玄林供稿     

生脉散传统汤剂及其配方颗粒的特征图谱比较

目的:分析生脉散汤剂及其配方颗粒主要指标性成分的差异,并应用HPLC色谱法建立配方颗粒的特征图谱,为中药配方颗粒能否代替复方汤剂提供依据。方法:采用HPLC色谱法,比较生脉散配方颗粒和传统汤剂两者特征图谱的差别,并通过相似度软件分析两者的相似性。结果:本色谱条件下生脉散配方颗粒各成分得到较好的分离,特征图谱有9个特征峰组成,汤剂中五味子醇甲等指标性成分与配方颗粒接近。结论:本方法可同时分离生脉散及其配方颗粒中各特征成分,配方颗粒与传统剂型成分差异统计学意义。