羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系。结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度。片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕，将减缓释药速度。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响王卓唐星韩丽梅王越利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：以羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤...     

萘普生缓释片及人体药代动力学研究

萘普生（Ｎａｐｒｃｘｅｎ）缓释片是以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲的水骨架，加稀释剂、润滑剂压制亲的水凝胶骨架片．该片在体外１２ｈ累积释放量大于９０％，其释放行为（０～８ｈ）可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程描述；人体内血药浓度数据符合一级吸收单室模型，动力学参数Ｋ，Ｃｍａｘ，ｔｍａｘ和ＡｌＣ０—∞分别为０．０２５ｈ－１，２８．２６×１０－５ｍｏｌ／Ｌ，３．７２ｈ和１４．９１×１０－３ｍｏｌ·ｈ／Ｌ．     

盐酸地尔硫缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料 ,以淀粉 糊精混合物及乳糖为填充剂 ,采用湿法制粒压片 ,制备了盐酸地尔硫缓释片 ,并对其释放度进行了测定 .所制备的缓释片在释放 90 %之前的释放符合Higuchi方程 .片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类与含量对药物的释放速度有较大影响 ,而压片力对药物的释放速度无明显影响 .改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度     

盐酸地尔硫Zhuo缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料,以淀粉－糊精混合物及乳糖为填充剂,采用湿法制粒压片,制备了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ缓释片,并对其释放度进行了测定。所制备的缓释片在释放９０％之前的释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的含量对药物的释放速度有较大影响,而压片力对药物的释放速度无明显影响。改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度。     

西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片，实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为２．４９±０．２１）ｍｉｎ和（７．４９±１．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别     

茶碱控释片血药浓度监测61例分析

目的：监测两种茶碱控释片的血药浓度。方法：应用荧光偏振免疫法检测血经浓度及ＰＫＳ软件计算药动学参数。结果：优喘平与优特舒有效率分别为８７．３％和８３．３％，两者差异无显著性（Ｐ〉０．０５）；所需日均剂量优喘平为６．８±２．０ｍｇ·ｋｇ＾－１，优特舒为８．９±３．１ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０１），两药工物动力学参数Ｔ１／２、Ｋｅ、Ｃｌ之间差异有显著性（Ｐ值分别为〈０．０１，〈０．０５，〈０．０５）     

齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察

目的：制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，加淀粉和乳糖作填充剂。通过正交设计优化处方，并考察制剂大小，硬度，释放介质，pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果：正交设计获最优处方为A2B3C1。即亲水凝胶骨架材料为HPMC（K4M），用量为30％。淀粉与乳糖的比例为1：1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论：该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果。且制备工艺简单易行。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

吲达帕胺缓释片的研制及释药机理考察

目的：研制吲达帕胺缓释片，并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度，对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察，并采用正交试验设计筛选处方。结果：吲达帕胺缓释片的组成为：HPMC K4M 37．5mg，HPMC K15M7．5mg，乳糖45．0mg，可压性淀粉37．5mg，微晶纤维素21．0mg，硬脂酸镁1．5mg，药物的释放符合零级动力学方程，释放机制为骨架溶蚀机制；释药速率受介质pH值的影响，几乎不受压片压力的影响。结论：研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。     

尼莫地平缓释片制备

目的尼莫地平缓释片制备。方法通过比较体外释放度筛选处方。将尼莫地平微粉化与羟丙甲纤维素等混合,湿法制粒后制备缓释片,测定其释药度。结果羟丙甲纤维素、乳糖等对释放度均有影响。结论试制的与已经上市的尼莫地平缓释片释放行为基本一致。     

羟丙基甲基纤维素的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响

目的：研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响。方法：采用称重法、图像法和体积测量法,研究HPMC辅料片和曲尼司特缓释片在不同pH环境中的水合度和溶胀度。结果：辅料片在SGF和SIF中的水合速率常数分别为0.897 h-1和0.681 h-1;溶胀速率常数分别为1.005 h^-1和0.713 h^-1。曲尼司特缓释片在SGF中,在0.5 h内迅速水合和溶胀,其后呈负增长;而在SIF中,重量和体积都缓慢增加,5 h后重量稍有下降,体积保持不变。结论：HPMC水凝胶的形成速度和形态与介质的pH有关,凝胶层的溶蚀速度控制药物的释放。     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

格列喹酮缓释片的研制及其体外释放度考察

目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。     

褪黑素双层控释片制备及其在Beagle犬体内的药动学

目的：研制褪黑素双层控释片,并研究其药动学。方法：以羟丙甲基纤维素、硬脂酸为骨架材料,采用固体分散技术和双层压片工艺,制备褪黑素双层控释片。6只Beagle犬随机交叉单剂灌服褪黑素双层控释片(6 mg)或参比制剂(3 mg),以高效液相色谱法测定血浆中褪黑素浓度,3P97程序推算药动学参数。结果：灌服受试制剂和参比制剂后,t_((1/2)ke)分别为(3．3±s0．9)和(1．2±0．5)h,c_(max)分别为(8±5)和(11±4)μg·L~(-1),t_(max)分别为(1．0±0．4)和(0．50±0．20)h,AUC_(0-(?))分别为(38±16)和(25±8)μg·h·L~(-1)。结论：研制的褪黑素双层控释片具有速释和缓释特性。     

小檗碱生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的 测定小檗碱生物黏附缓释片和大鼠离体胃组织的黏附力,探究其体外释药作用,制备小檗碱生物黏附缓释片。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(carbopol,CP)为生物黏附材料,通过正交试验对辅料用量进行优化。测定生物黏附缓释片的释放度,溶出介质为人工胃液(pH=1.2)。通过自制黏附力测定装置测定、比较小檗碱生物黏附缓释片和盐酸小檗碱片对大鼠离体胃组织的黏附力。结果 每片生物黏附缓释片中974P/971P为1/3,卡波姆用量为20 mg,羟丙基甲基纤维素为15 mg。生物黏附缓释片的体外释放达到缓释制剂要求,与普通片剂相比其对大鼠离体胃组织的黏附力更大。结论 小檗碱生物黏附缓释片的处方和工艺能够达到设计要求。     

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。