六肽对犬血小板聚集功能的影响

目的研究六肽对犬血小板聚集功能的影响。方法采集犬股动脉血,以枸橼酸钠抗凝,用比浊法测犬血小板在不同诱导剂诱导时的聚集率。结果 1×10-6 mol·L-1六肽,抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸和凝血酶诱导的犬血小板聚集的抑制率分别为88.47%±1.15%,97.68%±0.72%和32.02%±3.78%;六肽1×10-8~1×10-5 mol·L-1组对由ADP诱导的血小板聚集率显著低于对照组(P<0.01或P<0.05),且各剂量对之间相应的血小板聚集率有显著差异(P<0.01或P<0.05)。六肽抑制犬由花生四烯酸、二磷酸腺苷和凝血酶诱导的血小板聚集的IC50分别为1.29×10-9,7.24×10-8和2.88×10-6 mol·L-1;对于依替巴肽,同等条件下测得其IC50分别为6.76×10-10,5.74×10-8和1.62×10-6 mol·L-1。结论六肽在体外可以抑制犬血小板聚集,其作用效果类似于依替巴肽。     

尼群地平的抗血小板聚集和抗血栓作用

国产尼群地平(1)对凝血酶(0.15u/ml)诱导的血小极聚集的 IC_(50)是47.5μmol/L,对 ADP(4μmol/L)诱导作用的 IC_(50)是93.9μmol/L。大鼠 iv 1 0.8μg/g 对凝血酶诱导血小板聚集的抑制率为89.8%,对 ADP、AA 诱导血小板聚集的效应也有非常显著的抑制作用。1尚可明显抑制血栓形成。     

替米沙坦对血小板聚集功能影响的体外实验研究

目的观察替米沙坦对血小板聚集功能的影响,探讨替米沙坦抑制血小板聚集的机制。方法采用比浊法测定不同浓度替米沙坦对二磷酸腺苷(ADP)、胶原(COLL)、花生四烯酸(AA)、肾上腺素(EPI)诱导的兔血小板聚集反应抑制情况,并与阿司匹林组对比。结果替米沙坦对ADP、COLL、AA、EPI诱导的血小板聚集均具有浓度依赖性抑制;10-5mol/L替米沙坦和3×10-4mol/L阿司匹林对四种诱导物的抑制率(%)是32.9、20.6、59.1、19.7及36.2、27.7、61.9、26.8,二者无显著性差异(P>0.05)。结论替米沙坦能抑制ADP、COLL、AA、EPI诱导的血小板聚集反应。     

哒嗪酮类新化合物9612的抗血小板聚集作用

研究了新型哒嗪酮类化合物 96 12对家兔和大鼠血小板聚集的影响 .结果发现 ,96 12在体外能明显抑制花生四烯酸 (AA) ,腺苷二磷酸 (ADP)和凝血酶 (thrombin)诱导的家兔血小板聚集 ,其IC50 分别为 3 2 0 ,9 44和 7 10 μmol/L .96 12 .灌胃给药 (ig) ,能显著抑制AA和ADP诱导的大鼠血小板聚集 ,其作用与同等剂量 (15 0mg/kg)的阿斯匹林 (ASA)相比无明显差异 (P >0 0 5 ) .     

心脉康胶囊对家兔血小板聚集的影响

目的研究心脉康胶囊对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子(PAF)诱导兔血小板聚集的影响。方法采用Born法,检测不同条件下ADP、AA、PAF诱导的兔血小板聚集率。结果与空白对照组比较,2 g.kg-1心脉康胶囊组能显著抑制ADP、AA、PAF诱导的兔血小板聚集率(P<0.01),1 g.kg-1心脉康胶囊组能显著抑制ADP、PAF诱导的兔血小板聚集率(P<0.01)。结论心脉康胶囊能抑制兔血小板聚集率。     

烟酰水杨酸对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响

目的观察烟酰水杨酸(NSA)对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响。方法用比浊法测定了NSA体外、体内对兔血小板聚集的影响。结果NSA能明显抑制体外、体内Collagen、ADP诱导的血小板聚集,体外最大抑制率分别为55.7%、61.3%,体内最大抑制率分别为42.2%、74.8%。NSA对AA诱导的兔血小板聚集没有影响。结论NSA具有抑制Collagen、ADP诱导的血小板聚集的作用。其抑制作用具有明显的量效关系。     

甲基莲心碱对正常与高脂血人及动物血小板聚集功能的影响

用比浊法测定血小板聚集率,观察甲基莲心碱(Nef)体外给药对正常与高脂血的人、大鼠及家兔血小板聚集功能的影响。结果表明,Nef在体外抑制ADP、胶原、Adr诱导的人血小板聚集,呈明显剂量依赖性。健康人组,对ADP、Adr诱聚1min时的IC_(50)分别为59和36μmol/L;对ADP、Adr、胶原诱聚5min时的IC_(50)分别为42,89和110μmol/L。高脂血症患者组,Nef对ADP、Adr诱聚1min时的IC_(50)分别为45,38μmol/L;对ADP、Adr、胶原诱聚5min时的IC_(50)分别为36,27和16μmol/L。Nef 50、500μmol/L也能明显抑制ADP诱导的以正常或高脂饮食喂养大鼠的血小板聚集。Nef(0.3～300μmol/L)抑制ADP、胶原诱导的兔血小板聚集呈剂量依赖性。     

异莲心碱抗血小板聚集和抗凝血作用

目的:探讨异莲心碱(isoliensinineI,L)对大鼠体内血小板聚集和凝血功能的影响。方法:以二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集,采用比浊法观察IL对兔体内外血小板13,5,min聚集率和最大聚集率的影响,同时评价IL对大鼠凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血激酶时间(APTT)及凝血酶时间(TT)的影响。结果:IL 4 mg.L-1和8 mg.L-1能显著抑制ADP诱导的兔体外血小板13,5,min聚集率和最大聚集率,其抑制率为14.4%和27.9%;IL 5 mg.kg-1和10 mg.kg-1能显著抑制ADP诱导的兔体内血小板1,35,min聚集率和最大聚集率,其抑制率为20.0%和32.6%;IL能显著延长大鼠PT、APTT和TT。结论:IL具有对抗血小板聚集和凝血作用。     

海兰地嗪对血小板聚集的影响及机理探讨

海兰地嗪(Her)体外对胶原,ADP,A23187和AA诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用,其IC_(50)分别为14.5,41.6,44.1和48.3μg/ml。Her对AA诱导的大鼠血小板MDA生成不能抑制,但能升高兔血小板cAMP水平和抑制凝血酶诱导的人血小板胞浆内游离钙离子浓度升高。Her的抗血小板聚集作用机理可能与升高血小板内cAMP水平和抑制细胞内游离钙离子浓度升高有关。     

四氢小檗碱对血小板聚集和血栓形成的抑制作用(英文)

SD大鼠每天ip THB 30 mg·kg~(-1)共3 d或5 d后,使ADP诱导的血小板聚集程度降低;同剂量ip 1 d,3 d或5 d后,使AA诱导的血小板聚集程度降低,THB在体外抑制AA,ADP和胶原诱导的兔血小板聚集,IC_(50)分别为0.86,1.31和1.10 mmol·L~(-1) THB能抑制AA诱导的兔血小板生成血栓素B_2 THB 15—30 mg·kg~(-1)iv明显抑制大鼠静脉血栓的形成。     

Anticoagulant, anti-aggregation and antithrombotic effects of a novel hexapeptide

Objectives Hexapeptide is a novel synthetic oligopeptide with a structure similar to that of eptifibatide. This study was designed to investigate the anticoagulant, anti‐aggregation, disaggregation and anti‐thrombogenesis effects of hexapeptide. Methods The effects of antiplatelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP), arachidonic acid (AA) and thrombin, and the effect of disaggregation of platelet aggregation induced by ADP were determined. The anticoagulation indexes were determined by different kits. Key findings Hexapeptide 1 × 10^?5–1 × 10^?4m could significantly prolong rabbit blood clotting time, thrombin time, prothrombin time and activated partial thromboplastin enzyme time, and reduce the length, wet weight, dry weight and the index of thrombus in a concentration‐dependent manner. Hexapeptide 1 × 10^?4m decreased platelet adhesion rate by 40.2%. The platelet aggregation inhibition of hexapeptide in dogs and humans was more obvious than in rabbits and rats. The aggregation inhibition rate of 1 × 10^?5m hexapeptide in dogs, rabbits, rats and humans induced by ADP was 93.9 ± 1.3%, 66.2 ± 1.4%, 76.1 ± 3.2% and 99.8 ± 0.2%, respectively; the 50% inhibitory concentration (IC50) of hexapeptide was 7.24 × 10^?8, 3.24 × 10^?6, 6.61 × 10^?6 and 8.91 × 10^?8m , respectively. For the aggregation inhibition rate of hexapeptide in dogs, rabbits and humans induced by AA, the IC50 was 1.29 × 10^?9, 1.32 × 10^?6 and 9.33 × 10^?8m , respectively; the IC50 of aggregation inhibition rates induced by thrombin was 2.88 × 10^?6, >1 × 10^?5 and 4.17 × 10^?6m , respectively. The disaggregation rate of 1 × 10^?4m hexapeptide in dog induced by ADP was 68.8 ± 7.4%. Conclusions Hexapeptide has anticoagulant, antiplatelet aggregation, disaggregation and antithrombotic effects in vitro.     

钩藤碱对家兔血小板聚集及胞浆游离钙离子浓度的影响

目的 研究钩藤碱(Rhy)对兔血小板细胞内游离钙离子浓度及血小板聚集的影响.方法 56只雄性家兔的血样随机分为正常对照组,阿司匹林0.85,1.69和2.78 mmol·L-1组,Rhy 0.33,0.65和1.30 mmol·L-1组.Born法测定血小板聚集率,双波长Fura-2荧光分光光度法测定血小板胞浆游离钙离...     

红花黄酮成分抑制血小板激活因子介导的血小板活化作用

目的　观察红花黄酮成分杨梅素(Myr)和山奈酚(Kae)对血小板激活因子(PAF)诱导的兔洗涤血小板聚集、5 HT释放及血小板内游离钙离子浓度升高的影响。方法　以比浊法测定家兔洗涤血小板(WRP)聚集,邻苯二甲醛(OPT)荧光法测定5-HT浓度,Fura-2荧光探针测定血小板内游离钙离子浓度。结果　Myr和Kae体外呈浓度依赖性地抑制PAF诱发的WRP聚集及5-HT释放。Myr抑制WRP聚集的IC₅₀ 为17.5 μmol·L^-1 ;抑制5-HT释放的IC₅₀ 为64.1μmol·L^-1 。Kae抑制聚集、释放作用的IC₅₀ 分别为73.7μmol·L^-1 和128μmol·L^-1 ;同时Myr和Kae均能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙增高。结论　Myr和Kae可抑制PAF诱导的血小板活化作用     

异钩藤碱对血小板聚集与血栓形成的抑制作用

目的研究异钩藤碱(isorhynchophylline,Isorhy)对血小板聚集与血栓形成的影响,并探讨其机制。方法以比浊法测定Isorhy体外给药对大鼠血小板聚集的影响;采用动-静脉旁路血栓形成法制作大鼠血栓模型,观察Isorhy对血栓形成的作用;以放免法测定Isorhy对ADP作用下cAMP含量的影响。结果Isorhy0.65mmol.L-1和1.30mmol.L-1对ADP(1.5×10-5mol.L-1)和凝血酶(thrombin,Thr,3U.ml-1)诱导的大鼠血小板聚集均有抑制作用(P<0.01)。静脉注射Isorhy10mg.kg-1和5mg.kg-1可明显降低大鼠血栓形成湿重(P<0.01)。Isorhy0.33~1.30mmol.L-1可升高ADP作用后的血小板cAMP浓度(P<0.01)。结论Isorhy明显抑制血小板聚集与大鼠血栓形成,其抗ADP所致血小板聚集的作用机制至少部分地与升高cAMP水平有关。     

盐酸非洛普对人和兔血小板聚集的影响

用比浊法和放射免疫法分别测定盐酸非洛普对兔和人血小板聚集及兔血栓素Ａ２（ＴＸＡ２）和动脉壁前列环素（ＰＧＩ２）含量的影响。盐酸非洛普呈剂量依赖性抑制ＡＤＰ（ＩＣ５０＝５．８×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）和ＡＡ诱导的兔血小板聚集。对ＡＤＰ和Ａｄｒ诱导的人血小板聚集亦有明显抑制作用且呈剂量依赖性，ＩＣ５０值分别为１．２和１．３×１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１。盐酸非洛普短期应用（８ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖｔｉｄ×２ｄ）明显抑制ＡＤＰ和ＡＡ诱导的兔血小板聚集及ＴＸＢ２的产生和释放，对兔动脉壁和血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α含量无显著影响。研究结果表明，盐酸非洛普抗血小板聚集作用与其抑制血小板ＴＸＡ２合成和释放有关，亦可能与其α２受体阻断作用有关。     

异钩藤碱体外对家兔血小板聚集和胞浆游离钙离子浓度的影响

目的研究异钩藤碱对血小板内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的影响,以探讨其抗血小板聚集作用的可能机制。方法比浊法测定家兔血小板聚集功能;双波长Fura-2荧光法测定血小板胞浆[Ca2+]i。结果异钩藤碱0.33~1.30mmol.L-1体外给药对ADP和凝血酶引起的血小板聚集有浓度依赖性的抑制作用。存在细胞外钙时,异钩藤碱对基础状态血小板的[Ca2+]i和ADP及凝血酶诱导的[Ca2+]i水平有浓度依赖性的降低作用,而无细胞外钙存在时,则均无明显影响,表明其可抑制血小板的外钙内流,对内钙释放无明显抑制作用。结论异钩藤碱可抑制血小板聚集,其作用机制可能与其抑制血小板胞浆[Ca2+]升高有关。     

磷脂酶C对ADP诱导的兔、人血小板肌动蛋白聚合的抑制作用

目的　测定磷脂酶C(PLC)对ADP诱导的兔、人血小板肌动蛋白聚合的的影响 ,从而进一步阐明PLC抗血小板聚集作用的机制。方法　取家兔和健康成人的PRP分别用生理盐水、ASA和不同剂量的PLC处理 ,以ADP诱导激活 ,采用Triton抽提液提取和SDS PAGE分离出肌动蛋白 ,再以分光光度法分别测定其肌动蛋白相对含量。结果　家兔血小板经生理盐水处理后的肌动蛋白相对含量为 1 6 82±0 319。而经生理盐水、ASA 6 6 8μmol·L-1、PLC 5、10、15、2 0和 2 5U·ml-1各组处理 ,并以ADP激活的血小板 ,测得的肌动蛋白相对含量分别为 2 4 5 0± 0 5 6 2 ,1 0 89± 0 32 2 ,1 72 7± 0 4 4 2 ,1 4 5 0± 0 32 4 ,1 16 1± 0 30 6 ,0 85 7± 0 2 4 2和0 6 92± 0 187。以生理盐水组作为对照 ,各处理组血小板肌动蛋白聚合的抑制率I(% )分别为 5 5 5 5 ,2 9 5 1,4 0 82 ,5 2 6 1,6 5 0 2 ,71 76。人血小板经生理盐水处理后的肌动蛋白相对含量为 1 35 8± 0 376。而经生理盐水、ASA 6 6 8μmol·L-1、PLC 5、10、15、2 0和 2 5U·ml-1各组处理并以ADP激活后的血小板 ,测得的肌动蛋白相对含量分别为2 4 4 5± 0 75 0 ,1 0 96± 0 344 ,1 70 5± 0 5 0 7,1 4 37±0 4 16 ,1 16 5± 0 35 5 ,0 84 5± 0 2 5 7?     

PLC对ADP诱导的兔血小板cAMP的影响

目的　测定磷酯酶C(phospholipaseC,简称PLC,下同)对ADP诱导的兔血小板cAMP的影响,从而进一步阐明PLC抗血小板聚集作用的机制。方法　取家兔的PRP,除去红细胞,分别用生理盐水、ASA和不同剂量的PLC处理,以ADP诱导激活,采用三氯醋酸法制备血小板cAMP,再用放射免疫分析法分别测定cAMP含量。结果　家兔血小板经生理盐水处理后的cAMP含量为 ( 20 16±0 91 ) pmol/109platelets,而经生理盐水、ASA668μmol·L-1、5、10、15、20和25UPLC·ml-1各组处理,并以ADP激活的血小板,测得的cAMP含量分别为 13 85±1 14, 16 27±0 36, 18 74±0 55,19 80±0 52, 20 49±0 43, 22 55±0 61和 24 24±0 85(pmol/109 platelets)。以生理盐水作为对照,ASA668μmol·L-1、5、10、15、20和 25UPLC·ml-1剂量组对激活状态下血小板cAMP的含量有增加的作用,增加率 (% )分别为17 47, 35 31, 42 96, 47 94, 62 82, 75 02。结论　PLC使得ADP激活后的兔血小板cAMP水平提高(P<0 01),且呈剂量依赖性,表明PLC具有提高血小板中cAMP水平的作用。这可能是PLC抗血小板聚集作用的重要原因之一。     

槲皮素及阿司匹林对血小板与中性粒细胞相互作用的影响

采用血小板聚集及血小板与中性粒细胞形成玫瑰花结试验探讨槲皮素及阿司匹林对血小板与中性粒细胞相互作用的影响. 结果表明,家兔中性粒细胞可抑制ADP诱导的血小板聚集,槲皮素(0.3-100 μmol·L^-1)及阿司匹林(0.4-3.3 mmol·L^-1)可增加中性粒细胞对血小板的抑制作用. 当中性粒细胞被乙酸肉豆寇佛波醇(PMA 100 μg·L^-1)激活时,此抑制作用消失. 槲皮素 (3 μmol·L^-1)可对抗PMA激活中性粒细胞. 即使无中性粒细胞存在,阿司匹林亦可抑制血小板的聚集,但单独槲皮素却不抑制血小板聚集. 槲皮素(3-300 μmol·L^-1)及阿司匹林(0.4-3.3 mmol·L^-1)可浓度相关性地抑制凝血酶激活的血小板与中性粒细胞的粘附.     

牛磺酸对次氯酸诱导的大鼠肝细胞核核苷三磷酸酶损伤的保护作用

目的探讨牛磺酸对次氯酸(hypochlorous acid,HOCl)诱导的大鼠肝细胞核核苷三磷酸酶(NTPase)损伤的保护作用。方法体外分离大鼠肝细胞核,用HOCl单独或与牛磺酸共同孵育,分别以ATP和GTP作底物检测核NTPase的活性。结果ATP和GTP作底物时,HOCl(1×10^-9～5×10^-6 mol·L^-1)以浓度依赖的方式抑制NTPase活性。牛磺酸(1×10^-6～1×10^-4 mol·L^-1)可显著拮抗HOCl(1×10^-6 mol·L^-1)导致的NTPase活性降低。另外,牛磺酸(1×10^-6～1×10^-4 mol·L^-1)单独孵育肝细胞核,对NTPase有轻度刺激作用。结论牛磺酸可浓度依赖地拮抗HOCl诱导的肝细胞核NTPase活性下降,此作用可能是其保护机制之一。