非那雄胺血浆浓度测定及其生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的液相色谱一质谱联用（LC—MS）测定法，用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg，用LC—MS法测定人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～24h药时曲线下面积（AUC（0-24））分别为（123．95±25．47）μg·h／L和（126．35±28．16）μg·h／L，AUC（0-∞）分别为（126．12±27．48）μg·h／L和（129．85±29．12）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（22．17±3．83）μg／L和（22、48±4．69）μg／L，达峰时间（t1/2）分别为（3．1±0．6）h和（2．9±0．8）h，半衰期（t1/2）分别为（4．2±0．3）h和（4．3±0．5）h。受试制剂的相对生物利用度为（99．4±9．2）％。结论两种非那雄胺片剂具有生物等效性．     

阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱．质谱法（LC-MS）测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2．0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数：tmax分别为（2．1±0．8）h和（3．1±2．2）h;Cmax分别为（433．5±138．1）μg/L和（425、7±184．3）μg／L;AUC0-120h分别为（4231±1198）μg·L^-1·h^-1和（3881±1154）μg·L^-1·h^-1;AUC0～∞分别为（460911207）μg·L^-1·h^-1和（4287±1268）μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算,受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为（119．6±52．9）％。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。     

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,采用高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC0-168分别为（8.98±1.74）μg·h·mL^-1和（8.75±1.60）μg·h·mL^-1,Cmax分别为（0.81±0.14）μg·mL^-1和（0.80±0.14）μg·mL^-1,t^1/2分别为（48.16±11.10）h和（51.1±7.60）h,Tmax分别为（1.80±0.86）h和（1.82±0.92）h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.4±20.2）%。结论阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

拉米夫定片人体生物等效性评价

目的评价拉米夫定片在健康人体的生物等效性。方法健康志愿者22例,随机2×2交叉,单剂量口服受试和参比制剂拉米夫定片100mg,洗脱期为1周。采用LC．MS／MS法测定血药浓度,并用DAS药动学软件进行参数计算及评价2种制剂的生物等效性。结果单剂量口服受试和参比制剂后,血浆中拉米夫定的主要药动学参数：pmax分别为（881．44-236．8）和（985．0±292．4）μg·L-1,tmax分别为（O．989±0．323）和（1．0344-0．651）h,t1／2分别为（2．889±0．622）和（2．820±0．368）h,AUc-t分别为（3435±627．7）和（3504±506．7）μg·h·L-1,AUC0→∞分别为（3529±630．9）和（3592±519．4）μg·h·L-1,受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度（F）是（98．45±13．50）％。结论拉米夫定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氨苄西林丙磺舒胶囊剂人体生物等效性研究

目的比较两种氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学参数及人体生物等效性。方法20例健康男性受试者随机交叉口服受试制剂及参比制剂0．75g，采用高效液相色谱法分别测定血浆中氨苄西林和丙磺舒的质量浓度，利用3P97生物等效性程序自动进行相对生物利用度（F）和生物等效性分析。结果受试制剂和参比制剂中氨苄西林药-时曲线下面积（AUC0→t）分别为（19．527±5．835）μg·h／L和（18．464±5．807）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（5．465±1．460）μg／L和（5．360±1．936）μg／L，达峰时间（Tmax）分别为（2．250±0．866）h和（2．350±1．027）h，半衰期（t1/2）分别为（1．188±0．364）h和（1．203±0．382）h；受试制剂和参比制剂中丙磺舒AUG0→t分别为（92．964±17．176）μg·h／L和（87．558±22．587）μg·h／L，Cmax分别为（13．635±2．308）μg／L和（13．931±2．976）μg／L，Tmax分别为（2．450±1．145）h和（2．650±0．961）h，t1/2分别为（3．747±1．749）h和（3．784±0．711）h。以AUG0→t计算，氨苄西林的F平均为（112．7±38．1）％，丙磺舒的F平均为（112．0±34．0）％。结论两种氨苄西林丙磺舒胶囊具有生物等效性。     

多潘立酮片在健康男性受试者中的生物等效性研究

目的：研究多潘立酮片在健康男性受试者中的相对生物利用度,评价两种多潘立酮片剂的生物等效性。方法：18名男性健康志愿者随机交叉、单剂量口服试验制剂多潘立酮片和参比制剂多潘立酮片,剂量为20mg,用LC—MS法检测多潘立酮的血药浓度。利用DAS Ver2．0进行药动学参数计算和统计分析。结果：试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数Cmax分别为（36±8）和（38±9）μg／L,tmax分别为（0．6±0．2）和（0．7±0．3）h,t1/2分别为（10±8）和（9±3）h,AUC0-24分别为（138±34）和（144±31）μg·L^-1·h,AUC0-∞分别为（168±68）和（166±37）μg·L^-1·h.多潘立酮片试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-24作为评价依据）为：（97±20）％。结论：两种多潘立酮片剂在健康人体中具有生物等效性。     

阿奇霉素肠溶片人体生物等效性研究

目的旨在研究由石家庄欧意药业有限公司生产的阿奇霉素肠溶片的人体生物等效性。方法采用3×3交叉设计,将24例健康男性受试者随机分为三组,口服受试制剂（阿奇霉素肠溶片）、参比制剂（阿奇霉素片）或静脉注射参比制剂（注射用阿奇霉素）500mg,采用HPLC—MS法测定血药浓度,用DAS软件测定血药浓度参数,进行生物等效性评价。结果受试药物阿奇霉素肠溶片、对照药物阿奇霉素片和注射用阿奇霉素主要药动学参数AUC072分别为6030 1126ng·h／ml、6142 1295ng·h／ml和12359 2295ng·h／ml;AUC0分别为6575 1274ng·h／ml、6656 1519ng·h／ml和14967 2870ng·h／ml。Cmax分别为610 167ng／ml、608 163ng／ml和3451 450ng／ml;Tmax分别为2．420．70h、2．270．68h和0．930．12h;结论阿奇霉素肠溶片与参比制剂阿奇霉素片比较,相对生物利用度为99．4％±14．3％,两者具有生物等效性。     

头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内的生物等效性研究

目的评价头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内相对生物利用度及生物等效性。方法受试者采用3处理、3周期、随机、自身交叉对照方法口服受试制剂头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片和参比制剂500mg，采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定血浆中药物浓度，药代动力学参数采用DAS软件处理。结果头孢克洛胶囊、分散片及参比制剂分散片峰浓度（Cmax）分别为（11．79±2．85）μg／mL，（13．07±3．53）μg／mL和（12．59±3．34）μg／mL；达峰时间（kmax）分别为（0．75±0．20）h，（0.62±0．17）h和（0．55±0．11）h；半衰期（tin）分别为（0．60±0．11）h，（0．56±0．08）h和（0，57±0．10）h；0→t药-时曲线下面积（AUC0→t）分别为（15．37±2．23）μg·h／mL，（16．15±3．75）μg·h／mL和（15．66±2．98）μg·h／mL；0→∞药-时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（15．67±2．26）μg·h／mL，（16．43±3．74）μg·h／mL和（15．93±3.02）μg·h／mL；受试制剂的相对生物利用度F0→t和F0→∞分别为（100．51±19．19）％，（100．70±19．00）％和（105．96±29．16）％，（105．87±28．52）％。受试制剂与参比制剂符合生物等效标准。结论头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片与参比制剂具有生物等效性。     

瑞格列奈分散片在健康人体中的相对生物利用度研究

目的研究瑞格列奈分散片与瑞格列奈片在中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,20名健康男性受试者分别口服受试制剂瑞格列奈分散片和参比制剂瑞格列奈片4mg,采用LC-MS／MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度。利用DAS2．0计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90％置信区间法进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂中瑞格列奈的Cmax分别为（110．8±59．9）、（101．5±48．8）μg·L^-1;tmax分别为（0．54±0．20）和（0．65±0．34）h;AUC0～8分别为（112．5±38．4）和（110．8±42．O）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（114．1±38．8）和（112．7±41.8）μg·h·L^-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-8作为评价依据）为（105．0±25．0）％。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

2种阿莫西林分散片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种阿莫西林分散片在人体内的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身交叉对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服500mg阿莫西林受试制剂与参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆阿莫西林的浓度,用DAS药动学软件计算二者药动学参数及生物利用度。结果:阿莫西林受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x11.11±3.63)、(9.93±3.39)μg.mL-1,tma(x1.14±0.42)、(1.34±0.47)h,t1/(21.08±0.52)、(1.07±0.66)h,AUC0～(624.49±6.22)、(22.44±5.98)μg.h.mL-1,AUC0～∞(25.21±6.44)、(23.40±6.25)μg.h.mL-1。以AUC0～6估算,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为110.3%。结论:2种阿莫西林分散片生物等效,可以替换使用。     

2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服阿奇霉素分散片(受试制剂)与阿奇霉素胶囊(参比制剂)后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的血药浓度,利用3p97软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.40±0.48)、(2.29±0.55)h,Cmax(0.34±0.06)、(0.30±0.06)μg·mL-1,AUC0～14(42.80±0.80)、(2.82±1.44)μg·h·mL-1,AUC0～∞(2.95±0.67)、(2.91±1.68)μg·h·mL-1。2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05)。阿奇霉素分散片的相对生物利用度(F)为(99.29±3.85)%。结论:2种阿奇霉素制剂具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

匹伐他汀钙片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内的生物等效性。方法:24名健康受试者随机分为两组,采用双周期交叉单剂量口服匹伐他汀钙片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)2 mg后,用液-质联用(LC-MS/MS)法测定匹伐他汀的血药浓度,并计算其药动学参数,比较二者的人体生物等效性。结果:口服受试制剂与参比制剂血浆中匹伐他汀药动学参数分别为:t1/2(13.06±7.20)、(12.89±9.49)h,cmax(49.90±22.93)、(48.18±19.70)μg/L,tmax(0.64±0.34)、(0.77±0.25)h,AUC0-48 h(118.16±54.60)、(118.08±44.50)μg·h/L。受试制剂的相对生物利用度为(99.86±24.34)%。结论:两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体的药物动力学和生物等效性研究

摘 要 目的:研究氟康唑片在健康人体的药物动力学并评价其生物等效性。方法: 采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg,以非那西丁为内标,采用HPLC法测定血药浓度。用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析。结果:单次口服受试制剂和参比制剂200 mg后的主要药动学参数：t_max（1.08±0.44）和（1.35±0.76）h,C_max（5.40±0.60）和（5.37±0.72）μg·ml^-1,t_1/2(29.1±3.4)和（29.0±3.5）h,AUC_（0-t）（191.3±13.8）和(190.4±15.7) μg·h·ml^-1,AUC_(0-∞)(204.0±17.5) 和（202. 4±18.1）μg·h·ml^-1,MRT（34.7±1.7）和（34.0±1.9）h,以AUC_（0-t）计算,受试制剂的相对生物利用度为100.9%±6.8%。结论:两种氟康唑片剂具有生物等效性。     

LC-S／MS法测定人血浆中氟伏沙明浓度及其人体生物等效性

目的建立测定人血浆中氟伏沙明浓度的方法,对国产和进口马来酸氟伏沙明片进行生物等效性研究。方法24名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各50mg,并在给药后96h内动态采集血样,采用LC-MS／MS法测定血浆中氟伏沙明浓度,计算药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数‰分别为（18．79±8．15）μg·L^-1和（19．04±7．49）μg·L^-1,t。分别为（3．734±0.90）h和（3．814±1．02）h,AI‰分别为（327．574±131．93）μg·h·L^-1和（349．364±159．63）μg·L^-1,AUC0→∞分别为（346．95±134．84）μg·L^-1和（368．27±163．59）μg·h·L^-1,t1／2分别为（14．554±3．14）h和（14．15±3．17）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制荆相对于参比制剂的生物利用度为（97．08±16．70）％。结论本方法可用于氟伏沙明人体药动学及生物等效性研究,统计分析证实马来酸氟伏沙明国产与进口制剂生物等效。     

盐酸二甲双胍肠溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究盐酸二甲双胍肠溶片的药动学和相对生物利用度,验证国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定26名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片1000mg后的经-时血药浓度,计算主要药动学参数以及国产制剂的相对生物利用度。结果:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片的药-时曲线符合一室模型,其主要药动学参数:Cmax分别为(84.9±16.4)、(84.5±13.8)μg.L-1,tmax分别为(0.67±0.07)、(0.77±0.08)h,t1/2ke分别为(1.90±0.17)、(1.79±0.19)h,AUC0～t分别为(161.9±16.8)、(157.2±19.7)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(179.7±18.2)、(173.4±19.2)μg.h.L-1。国产相对于进口盐酸二甲双胍肠溶片的生物利用度为(109.0±7.2)%。结论:国产与进口盐酸二甲双胍肠溶片生物等效。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。