加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用

随着生物科学的不断发展,生物转化与生物催化技术已逐渐应用于天然产物研究中。生物转化与生物催化技术在活性化合物合成及结构改造、修饰方面有其独特的优势。天然产物是一巨大的先导化合物库,是创新药物研发的宝藏。以天然药物成分库为出发点,运用生物转化等现代生物学技术,开展天然药物的全成分转化研究,辅之以药理筛选,对于形成具有自主知识产权的新药具有重要的意义和广阔的应用前景,也是中药现代化的重要途径。虽然我国在生物转化及天然药物发酵方面的研究工作开展不久,但已取得了一些成绩,有了一定积累。本专栏特邀果德安和余伯阳教授结合各自的研究成果,探讨天然药物活性成分生物转化的研究思路与方法,以飨读者。     

组合药物——现代药物研发的新趋势

人体是一个复杂的网络系统,疾病往往是多个因素综合作用的结果,其发病机制可理解为多途径、多靶点的网络变化,单一靶点的药物治疗模式已不能满足复杂疾病的治疗要求.系统生物学、网络药理学等网络科学的提出,为组合药物的研制和开发提供了强有力的理论和技术支撑.该文将组合药物作为关键问题,介绍了现代组合药物的缘起、概念及目前中、西药物的发展趋势,明确指出组合药物的产生是人体复杂生命系统以及多致病机制的客观要求,其融合了中、西药物的优势特征,是现代药物发展的新趋势,具有广阔的开发和应用前景.     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。     

天然药物活性成分与溶菌酶相互作用的研究进展

溶菌酶是一种广泛存在于生物体内的小分子碱性蛋白,具有抗菌消炎、抗病毒、增强免疫力等多种药理作用.能够和许多外源和内源性物质结合,运载多种药物.该文综述了不同种类的天然药物活性成分与溶菌酶的相互作用,对于全面认识天然药物的药理机制,了解药物在生物体内的转运和代谢过程以及优化药物分子结构、提高天然药物的生物利用率和生物效应等都具有重要的意义.     

2007年《中国天然药物》第5卷文题学科分类索引

思路与方法专栏:生药学研究(2)中药效应物质基础和质量控制研究的思路与方法李萍,齐炼文,闻晓东,盛亮洪(1)从麦冬人手,探讨中药材现代系统研究的思路与方法余伯阳(10)南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性陈道峰(15)专栏:中药创新药物研究中药创新药物的发现与研发屠鹏飞,姜勇(81)现代中药研发的回顾和思考刘珂(87)专栏:天然药物生物转化研究(1)加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用欧阳平凯(J61)中药活性成分生物转化的研究思路与方法马骁驰,果德安(162)以生物组合化学技术发现新高效低毒天然药物先导化合物余伯阳(…     

天然产物与药物发现研究评述

天然产物是药物发现与筛选的物质基础,高效、快速的药物筛选技术是获得天然产物线索化合物的重要前提.本文从药物研发环境、药物研发面临的困难、现代化的药物筛选技术、获得类似物的方法等方面综述了天然产物药物发现与药物筛选的现状及开发前景.

Abstract：

Natural products were the material basis of drug discovery and drug screening, and high-performance techniques were the important prerequisite of earning hits. In this paper, we reviewed the current situation and future prospects of drug screening, including the pharmaceutical environment, the challenges facing drug discovery, the screening tools and the methods of generating analogs.     

黄酮类化合物肠道细菌生物转化的研究进展

黄酮类化合物是一类在自然界分布广泛的天然产物,具有多方面的生物活性.黄酮类化合物在肠道细菌的作用下发生降解,进而影响其在体内的生物利用度.肠道细菌对黄酮类化合物的代谢研究能为筛选黄酮生物转化相关菌、阐明黄酮体内代谢过程提供依据.以黄酮类化合物为先导化合物,肠道细菌通过结构修饰可以产生高效、高生物利用度和吸收性良好的化合物,为新药研发、药物剂型选择和药物生产奠定基础.该文归纳总结了肠道细菌对黄酮类化合物生物转化的主要反应类型与影响因素,供生物转化研究借鉴.     

从药物规律性组合探析仲景方组方思路

以药物规律性组合为切入点,从药物规律性组合是构成方剂的要素;组合中药物的药量配比不同,功用指向有异;药物组合间的配用与效能及对后世的影响等诸方面探析仲景方的组方用药思路.药物组合是方剂的组成部分,可将其作为独立的配伍单位,采用联合的方式构成复杂方剂;有时一个药组也可单独成方.以药物规律性组合为切入点,着力于方剂中药物规律性组合的解析、掌握与运用,对探讨方剂的构成、演变及其发展,优化方剂的药物组合,及阐明复方的功效、主治、效应物质、作用机制等都有所助益.在此基础上,明确药组在方剂中的作用和地位,进而深化方剂的组方用药规律的研究,为临床合理配方择药及创制新方提供依据.     

肠道菌群对天然药物活性成分的生物转化

目的:探究肠道菌群与天然药物生物转化及其代谢产物的关系,为研制生物利用度高的药物提供参考。方法:通过总结人肠道菌群及天然药物生物转化的研究情况,简述天然药物肠道菌群作用下的代谢和生物转化过程,总结不同种类天然药物的生物转化规律。结果:列举了苷类,黄酮类,苯丙素类,有机酸类等成分肠道菌代谢的研究,总结了肠道菌群对天然药物成分的生物转化规律。结论:肠道菌群对天然药物的生物转化主要以水解为主,大多数苷类成分经肠菌代谢为苷元或小分子物质后提高了生物利用度。     

生物医学新兴学科与中药现代化--现代组合成分药物的研究

中药的特色是通过多成分、多靶点的整体调控作用来系统纠正疾病造成的机体失衡。中药在治疗多基因、多因素引起的某些复杂疾病方面相对西药(通常是单一化学成分药物)有独到优势。但以天然动植物为来源的中药在质量控制和疗效科学依据方面的不足严重影响了中药在现代社会的应用。目前,组合治疗现代医学和系统生物学的发展为中药现代化提供了新的机会。提出应用现代组合成分药物和组合治疗新概念,科学阐明中药药效的学术观点;并提出综合应用蛋白质组学和化学生物学等生物医学新兴科技从中药中开发现代组合成分新药的技术。     

中药制剂不良反应95例分析

目的：分析探讨95例中药制剂的药品不良反应（ADR）的特点及影响因素,促进临床合理用药。方法：对95例中药不良反应报告分别从临床表现、相关的药品及剂型、发生时间等进行分类统计并分析。结果：诱发不良反应的中药品种较多,主要为注射剂;年龄分布以老年人居多。结论：加强对中药制剂不良反应的监测,有助于减少和避免中药制剂不良反应的发生,保障患者用药安全。     

利水消肿中药的不同特点及其意义

运用传统中医药理论,结合现代研究成果,分析利水消肿中药的不同性能特点。认为利水消肿药物具有淡渗升降、通利三焦,苦寒趋下、降泄利尿,以及毒烈凶猛、峻下逐水等作用特点,可分为淡渗、苦寒、峻毒三类,应用于寒热虚实不同的水肿病证,为临床合理应用提供依据。     

抗结核板式药物治疗肺结核的应用及不良反应情况分析

〔摘 要〕 目的：分析抗结核板式药物治疗肺结核的应用效果与不良反应发生情况。方法：选取汉寿县人民医院 2018 年 2 月至 2020 年 2 月期间收治的 70 例肺结核患者，经随机抽样法将其均分为对照组与观察组，各 35 例。观察组应用抗结核 板式组合药物进行治疗，对照组应用常规治疗，观察并比较两组患者的治疗效果与不良反应发生率。结果：观察组患者的 治疗总有效率为 97.14 %，高于对照组的 85.71 %，但差异无统计学意义（P ＞ 0.05）；观察组患者的不良反应发生率为 8.57 %， 低于对照组的 14.29 %，但差异无统计学意义（P ＞ 0.05）；观察组患者的治疗依从性为 97.14 %，高于对照组的 74.29 %， 差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。结论：在肺结核患者的治疗中应用抗结核板式药物的应用效果显著，不良反应发生率更低， 安全性高。     

青蒿素组合生物合成的研究进展

青蒿素是来自菊科艾属植物青蒿Artemisia annua中的一种抗疟有效成分,近年国际市场对其需求量快速增长。组合生物合成法将成为制备青蒿素的主要有效手段,在该研究领域也取得了重要进展。综述了青蒿素生物合成途径、高产青蒿素工程菌的构建以及青蒿素组合生物合成的基因调控等方面的最新研究进展,分析了该领域目     

中西医结合治疗抗癌药物渗漏

目的 :探讨紫草膏联合封闭和冰敷治疗抗癌药物渗漏的疗效。 方法 :对照组:发现抗癌药物渗漏后单纯西医治疗,局部封闭,然后间断冰敷24 h。治疗组:在对照组基础上加中药紫草膏外涂。观察局部组织损伤恢复情况。 结果 :治疗组32例患者,总有效率100%。对照组20例患者,总有效率90%。两组间疗效比较差异显著(P < 0.05)。 结论 :中西医结合能有效治疗渗漏性组织损伤的发生,且效果优于单纯西医治疗。     

养阴药与活血药配伍对血管内皮细胞的保护作用

目的：探讨养阴药与活血药配伍对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的保护作用。方法：采用血清药理学的方法制备药物血清，以大肠杆菌内毒素造成HUVEC的凋亡模型，观察药物血清保护HUVEC以抗凋亡的作用。结果：养阴药与活血药同用可促进HUVEC在损伤条件下的增殖，能明显降低细胞液中LDH及MDA含量、提高SOD水平，并且能显著降低HUVEC的凋亡率。结论：养阴药与活血药配伍对血管内皮细胞(EC)有明显的保护作用，这可能是该法治疗血栓性疾病的主要机理之一。     

医疗机构中药麻醉药品(罂粟壳)的使用与管理

作者对医疗机构中药麻醉药品(罂粟壳)的申请、采购、复检的过程进行了小结,对特殊药品的购置提出了具体的使用、管理办法,以确保相关规定得到充分落实,为医疗机构正确申请、使用罂粟壳提供了参考。     

中医治疗癫痫用药规律分析

目的:分析中医治疗癫痫的用药规律。方法:利用关键词检索的方法,查询相关资料,并收集中医治疗癫痫的280个首方,对其中的用药情况进行整理、统计和分析。结果:在中医治疗癫痫280首方中,共涉及212味,药物类型39种,其中单味药物使用频率排在前五位的有:天南星,使用次数145次,使用频率51.79%;石菖蒲,使用次数128次,使用频率45.71%;全蝎,使用次数115次,使用频率41.07%;半夏,使用次数113次,使用频率40.36%;天麻,使用次数108次,使用频率38.57%。在药物类别使用方面,使用频率排在前五位的有:平肝熄风类,使用次数220次,使用频率78.57%;化痰平喘类,使用次数205次,使用频率73.21%;安神类,使用次数193次,使用频率68.93%;补虚类,使用次数185次,使用频率66.07%;活血化瘀类,使用次数177次,使用频率63.21%。结论:平肝熄风、化痰平喘、安神以及补虚等药物在治疗癫痫病中占据着重要的位置。     

江苏方志淮安地区药物研究

江苏地方志记载的淮安地区药物主要存在以下问题:1多个版本地方志记载药物存在重复现象,《光绪安东县志》《同治重修山阳县志》和《光绪丙子清河县志》均记载了瓜蒌,而且分别记载了瓜蒌、栝篓、瓜篓等不同的书写方法,这可能与地方志编撰时相互参考有关。2对药物记载普遍存在内容不够详细,仅记载其植物特点、生长特点,有些药物记载了功能主治、毒性,但普遍缺少药物使用方法及处方、案例等具体的内容,这可能与地方志主要编纂者的写作指导思想及目的有关,尚不能满足专业人士阅读和学习的要求。3本地产具有治疗作用的特殊药物,如乳丁草、萆麻子、紫荆龙、望江南、地敷子、藿虱、铁片7种,建议当地研究者能够在民间寻访确定药物品种,并进一步研究和开发利用,造福人类健康。     

国医大师张学文治疗疑难病用药特点探微

疑难病的概念在中医领域多用,比较笼统,范围较广,临床各科均有不少疑难病。国医大师张学文教授将疑难病的发病特点概括为:病因交错,病情多变,病机相反,数病相合。故疑难病诊断不易,治疗更难。张教授根据自己多年临床经验,总结大多数疑难病的主要病机常为肝郁气滞,痰瘀交结,故在治疗用药时具有善用化瘀药、喜用祛痰药、巧用虫类药、妙用理气药等用药特点。常能达到药到病除、事半功倍的效果。