促性腺激素释放激素激动剂

促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂是下丘脑激素的合成品，对垂体前叶黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的合成和释放具有特异和可逆的抑制作用。1985年，第一个GnRH激动剂醋酸亮丙瑞林（leuProl沮eacetate）在美国首先被批准应用，此后其它药物相继上市。GnRH激动剂对各种有性激素中介的疾病的治疗，是一种有力的药理工具。此种药物已经FDA批准用于子宫内膜移位症、晚期前列腺癌和性早熟的治疗。此类药物也可用于其它疾病如子宫肌瘤、多囊性卵巢、纤维囊性乳腺和经前期综合征的治疗，且可作为体外受精的辅助药物。另外，GnRH激…     

促性腺激素释放激素拮抗剂在性激素依赖性疾病中的应用

促性腺激素释放激素(GnRH)是下丘脑分泌产生的神经激素,其通过下丘脑-垂体-性腺轴调节女性发育和生殖功能,同时还以自分泌和旁分泌的方式作用于垂体外组织。研究发现,GnRH及其受体在正常及异常生殖相关组织均有表达,包括子宫内膜异位症、子宫内膜癌和卵巢癌。GnRH拮抗剂在性激素依赖性疾病治疗中占有重要地位。GnRH拮抗剂类药物治疗子宫内膜异位症、不孕和肿瘤等妇科疾病是国外最新研究的热点之一。     

腹腔镜联合GnRH-a类药物治疗子宫内膜异位症疗效观察

达菲林是一种合成的十肽天然GnRH，可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制卵巢功能。本文是选用腹腔镜术后联合应用GnRH-a注射曲谱瑞林（商品名达菲林）治疗子宫内膜异位症卵巢巧克力囊肿50例与应用孕三烯酮50例进行对照。现报道如下。     

Buserelin的药效学、药动学及临床研究

Buserelin(布舍瑞林)是促性腺激素释放激素(GnRH)促效剂,是一种合成的GnRH类似物。可用于治疗前列腺癌、绝经期乳房癌、平滑肌瘤、子宫内膜异位症及不育症。作为女用避孕剂也显示出潜在用途。本品副作用低。药效学单剂量给药时,buserelin刺激垂体促性腺激素释放,而多剂量给药则导致剂量相关性促性腺激素缺乏。健康妇女黄体中期以后鼻内给药单剂量buserelin6～12天,分别在4和6小时观察     

子宫内膜异位症术后应用戈舍瑞林疗效观察

目的：探讨戈舍瑞林用于子宫内膜异位症术后辅助治疗的疗效及安全性。方法：比较术后应用戈舍瑞林及未用药组的复发率。结果：戈舍瑞林组复发率2．94％，低于未用药组29．41％（P〈0．05）。结论：戈舍瑞林用于子宫内膜异位症半根治术后辅助治疗与未用药组相比复发率低。     

瑞林类人工合成肽类药物的研究进展

瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素（GnRH）结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物。Gn-RH—A类激动剂药物由于其效果显著，已成为治疗子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤、多囊性卵巢综合征、前列腺癌、乳腺癌、多毛症、先天性中枢早熟症、促排卵及治疗妇女不育症的经典药物，其市场占有率逐年扩大。现就目前市场上常见的和正在研究中的瑞林类药物进行综述。     

丙氨瑞林对子宫内膜异位症患者骨密度的影响

目的 :探讨丙氨瑞林治疗的子宫内膜异位症患者的骨密度变化情况。方法 :选取 46例子宫内膜异位症患者作为治疗组 ,给予丙氨瑞林 15 0 μg ,sc ,疗程为 3mo。 2 8例月经周期正常的健康妇女及 18例轻度子宫膜异位症的妇女作为对照组。 结果 :治疗组与对照组骨密度均在正常范围。结论 :丙氨瑞林使用 3mo对骨密度无明显影响     

醋酸亮丙瑞林临床应用评价

醋酸亮丙瑞林（LE）是一种促性腺激素释放增效剂,可刺激垂体分泌促性腺激素,诱发生殖器官生成类固醇.长期使用会抑制促性腺激素及性腺甾体生成,1998年在法国批准上市,1992年获得我国进口药品许可证.目前主要应用于临床治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等疾病。     

促性腺激素释放激素激动剂预防子宫内膜异位症术后复发的疗效观察

目的：探讨在行子宫内膜异位症腹腔镜手术后使用促性腺激素释放激素激动剂（GnRH—a）巩固治疗的临床疗效。方法：选择2010年1月．2011年6月在我院行腹腔镜保守性手术并经病理学检验证实为盆腔子宫内膜异位症患者50例随机分为两组,其中观察组给予GnRH—a巩固治疗6个月、对照组不予特殊处理,观察两组的临床缓解率及复发率。结果：与对照组相比,观察组的,临床缓解率更高、复发率更低,差异有统计学意义。结论：在子宫内膜异位症术后给予GnRH．a治疗能够提高缓解率、降低复发率,是一种安全、有效的方法,值得推广。     

醋酸组氨瑞林植入剂获FDA批准

2007年5月3日，Indevus制药公司宣布FDA批准Supprelin—LA（醋酸组氨瑞林皮下植入剂）50mg在美国上市，用于治疗儿童性早熟（CPP）。Supprelin-LA是一种一年期的皮下植入剂，12个月每天持续释放65μg促性腺激素释放激素类似物组氨瑞林，从而可以有效的阻碍垂体腺产生促性腺激素。     

丙氨瑞林对子宫内膜异位症兔子宫内膜雌激素受体含量的影响

丙氨瑞林〔(Ｄ Ａｌａ6,ｐｒｏ9ＮＨＥｔ)ＬＨＲＨ ,Ａｌａ〕是治疗子宫内膜异位症的一种ＬＨＲＨ类似物。已知该药通过抑制下丘脑 垂体 性腺轴 ,降低血雌二醇 (ｅｓｔｒａｄｉｏｌ,Ｅ2 )水平而使异位子宫内膜萎缩[1] 。但体内雌二醇降低后通过何种机制抑制异位内膜生长目前还不清楚。本文采用异位内膜病理模型 ,研究了Ａｌａ对兔正位和异位子宫内膜ＥＲ含量的影响 ,旨在为该药治疗子宫内膜异位症的机制提供新的实验依据。1　材料与方法1.1　 试剂　Ａｌａ由上海丽珠东风生物技术有限公司提供 ;[3 Ｈ]Ｅ2 购于上海原子核研究所 ;己烯雌酚…     

不同促性腺激素释放激素激动剂治疗子宫内膜异位症的应用情况和疗效分析

目的探讨促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin-releasing hormone agonist,GnRHa)在子宫内膜异位症的应用情况,并比较不同GnRHa的疗效。方法利用医院计算机处方管理系统提取2018年1月1日-2019年1月1日门诊药房调配含有GnRHa的处方信息,分析和讨论亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林用于治疗子宫内膜异位症的比例,并研究不同GnRHa对子宫异常出血、内膜厚度及CA125的影响。结果亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林在子宫内膜异位症的使用比例分别为29.45%,46.52%,24.03%;不同GnRHa用药前后子宫内膜厚度、子宫体积和CA125无显著性差异;子宫不规则出血病例数曲普瑞林最多,亮丙瑞林最少。结论不同GnRHa疗效无明显差异,使用比例不同可能与药物的安全性、经济性,医师的地域性、使用习惯有关。     

促性腺释放激素类似物亮丙瑞林的临床应用进展

亮丙瑞林是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素的高活性类似物,能够有效地抑制垂体-性腺系统的功能,长期大量应用会使卵泡刺激素、促黄体生成素、雌激素或雄激素的分泌受到抑制,因此常用于子宫内膜异位症、辅助治疗乳腺癌、子宫肌瘤、中枢性性早熟等性激素依赖性疾病方面的治疗.本文就其在临床的研究近况作一综述,为亮丙瑞林在临床中的应...     

丙氨瑞林联合莉芙敏片对子宫内膜异位症患者p53、p21、MDM2蛋白表达及疗效的影响观察

摘 要 目的：观察促性腺激素释放激素激动药丙氨瑞林联合莉芙敏片治疗子宫内膜异位症,对患者p53、p21、MDM2蛋白表达的影响。方法: 子宫内膜异位症患者276例随机分为观察组（149例）和对照组（127例）。观察组患者予丙氨瑞林联合莉芙敏片治疗,对照组患者仅予丙氨瑞林治疗,两组疗程均为8个月。比较两组患者治疗前后p53、p21、MDM2蛋白表达阳性率,观察两组患者临床症状的改善以及药品不良反应。结果: 治疗后,两组患者p53、MDM2、p21阳性率较治疗前均明显降低(P<0.05),且观察组患者p53、p21、MDM2蛋白表达阳性率明显低于对照组（P<0.05）;对照组患者的症状无改善,并有所加重,差异无统计学意义(P>0.05),但观察组患者痛经、月经异常、性交疼痛等症状均较治疗前明显改善（P<0.05）,且明显优于对照组（P<0.05）。观察组总不良反应发生率为35.57%,低于对照组的55.91%（P<0.05）。结论:丙氨瑞林联合莉芙敏片治疗子宫内膜异位症,能够有效地降低患者p52、p21、MDM2的阳性表达率,改善患者症状,减少药品不良反应。     

腹腔镜配合孕三烯酮或GnRH-a治疗子宫内膜异位症的疗效分析

目的分析腹腔镜术后的子宫内膜异位症患者应用孕三烯酮或促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）治疗的临床效果。方法选取2009年1月-2011年1月该院因子宫内膜异位症行腹腔镜手术治疗的180例患者随机分为3组,应用孕三烯酮组60例,应用GnRH-a组60例及未用药物治疗对照组60例,比较3组症状缓解情况、复发率等。结果孕三烯酮组与GnRH-a组患者症状和体征完全缓解率分别为76．67％及88．33％,显著高于对照组的53．33％,差异有统计学意义（P〈0．01）;孕三烯酮组与GnRH-a组患者复发率分别为10．O％及6．67％,显著低于对照组的28．33％,差异有统计学意义（P〈0．05）;而孕三烯酮组与GnRH—a组比较,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论孕三烯酮或GnRH—a用于子宫内膜异位症术后预防复发,治疗有效、方便、价廉、耐受性好、不良反应少,有重要的临床应用价值。     

丙瑞林对下丘脑—垂体—性腺轴作用的研究

采用多种实验动物 观察表明ＬＨＲＨ类似物丙氨瑞林（１）对下丘脑－垂体－性腺轴具有正向和异向作用，二者与给药剂量，持续时间有关。     

曲普瑞林在子宫内膜异位症术后的临床应用

目的：探讨促性腺激素释放激素激动药曲普瑞林用于子宫内膜异位症保守性手术后辅助治疗的疗效和安全性。方法：回顾分析37例子宫内膜异位症患者保守性手术后的随访资料，比较应用曲普瑞林与未用药组的复发率。观察药物不良反应。结果：观察组复发率5．5％，明显低于对照组复发率(36．8％)，P＜0．05。曲普瑞林不良反应主要为低雌激素引起的绝经期症状，停药后不良反应消失，不影响疗程，停药后4～9周月经恢复。结论：曲普瑞林用于子宫内膜异位症的术后辅助治疗是有效和安全的。     

GnRH拮抗剂对子宫内膜异位症模型大鼠的实验研究

目的观察促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂阿巴瑞克(Abarelix)对大鼠移植性异位子宫内膜的抑制作用及其对子宫内膜异位症模型大鼠血清CA125、E_2、FSH、LH水平的影响。方法用外科自体移植术建立大鼠子宫内膜异位症动物模型,分为4组:对照组、去势组、GnRH激动剂丙氨瑞林组和阿巴瑞克组。分别测定给药前及给药4周后,各组模型大鼠异位子宫内膜体积及血清CA125、E_2、FSH、LH水平,观察给药前后各组模型大鼠异位子宫内膜体积及血清CA125、E_2、FSH、LH水平变化。结果给药4周后,阿巴瑞克组模型大鼠异位子宫内膜体积明显缩小,血清CA125、E_2、FSH、LH水平明显降低。结论阿巴瑞克对异位子宫内膜有抑制作用,对子宫内膜异位症有治疗作用,具有良好的临床应用前景。     

GnRHa在临床的应用

天然促性腺激素释放激素（GnRH）是下丘脑肽能神经元分泌的10肽激素，是通过垂体门脉系统，刺激垂体前叶细胞合成卵泡刺激激素（FSH）和黄体生成激素（LH）。通过改变GnRH第6位和第10位氨基酸得到GnRHa，其生物效应较天然GnRH提高50—100倍。首次给药初期，GnRHa具有短暂刺激FSH和LH升高及反跳作用，使卵巢性激素短暂升高。持续应用后，则垂体受体被全部占满和耗尽，对GnRHa不再敏感，即垂体GnRHa受体脱敏，使FSH和LH大幅下降，导致卵巢性激素明显下降至近似于绝经期或手术去势水平。因此GnRHa在治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌及卵巢癌等激素相关性疾病中均起到了重要的作用。     

中西医结合治疗子宫内膜异位

目的　观察促性腺激素释放激素激动剂 (GnRH a)联合中草药治疗子宫内膜异位症的疗效。方法　将 5 4例子宫内膜异位症患者随机分为治疗组与对照组两组。治疗组 3 6例采用GnRH a 15 0 μg ,每周注射 1次 ,配合中草药治疗。对照组 18例 ,采取单用GnRH a 15 0 μg ,每周注射 1次。两组疗程均为 3～ 6个月。 结果　分别观察治疗 6个月后症状、体征 ,B超监测下病灶缩小的变化 ,治疗组的痛经症状减轻 3 4例 (94 4% ) ;子宫体积缩小 16例 (80 % ) ;B超监测下病灶块缩小 2 2例 (91 7% )。比对照组的 15例 (83 3 % ) ,9例 (60 % ) ,8例 (84% )有明显效果。结论　采用中西药物联合治疗方案是治疗子宫内膜异位症有效途径之一