新氟喹诺酮抗菌剂T—3761

自从1980年开发诺氟沙星以来,已开发出许多临床应用的氟取代毗啶酮酸类抗菌剂.到目前为止已有7个氟喹诺酮和2个氟萘啶类药物上市供医用,及1个供兽用的氟喹诺酮药物.而且还有一系列的氟喹诺酮类药物正在临床评价中.     

新喹诺酮的药代动力学性质

新喹诺酮是通过对“第一代”喹诺酮结构改造得到的,其抗菌活性显著增强。各品种之间药代动力学性质或大或小的差异,取决于它们物化性质的差异,需要指出的是,新喹诺酮的抗菌效果和副作用,也取决于它们之间的性质差异,当对这些差异有足够的认识时,才能安全有效的应用新喹诺酮抗菌剂。     

新氟喹诺酮AM—1091

分子式:C_(15)H_(17)ClFN_3O_3 研制单位:拜耳、杏林、华纳—朗勃脱试验比较了新氟喹诺酮AM—1091(Cl—960)与红霉素、利福平和环丙沙星对189种军团菌的体外抗菌活性,结果表明,Cl—960和利福平的活性最强,Cl—960对嗜肺军团菌血清型6～8的活性高于血清型1～5。红霉素对Legionellae micdadei的活性低于Cl—960和环丙沙星。Cl—960对从患者和环境中分离出的细菌活性相同。     

新喹诺酮药Grepafloxacin的药代动力学及组织渗透

grepafloxacin(OPC-17116)是一种新的口服喹诺酮类药物,体外试验显示grepaflo-xacin比其它喹诺酮类药物有更强的抗革兰阳性菌作用,包括肺炎链球菌和肠球菌及对甲氧西林敏感金葡菌,对厌氧菌活性更强,对衣原体包括肺炎衣原体的活性比环丙沙星和四环素强,本文探讨grgpafloxacin在健康人体内的药代动力学及向炎症部位的渗透.     

新一类氟喹诺酮药物—苯磺酰胺氟喹诺酮

概述了新一类的氟诺酮－－苯磺酰胺氟喹的研究进展,包括其合成、体外抗菌活性、构效关系分析、作用机制,并展望了苯磺酰胺氟喹诺酮的应用前景。     

新氟喹诺酮抗菌剂AT—4140

化学名 5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(顺-3,5-二甲基-1-哌嗪)-4-氧代喹啉-3-羧酸合成五氟苯甲酰乙酸乙酯(Ⅰ)和原甲酸三乙酯在酸酐中回流反应后与环丙胺(Ⅱ)于醚中反应得氨基甲叉衍生物(Ⅲ),后者用氢化钠于四氢呋喃中环合得5,6,7,8-四氟-1-环丙基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯(Ⅳ)、(Ⅳ)和苄胺(Ⅴ)借助于K_2CO_3在乙腈中回流反应生成苄胺衍生物(Ⅵ)。再于乙醇中经Pd/C氢化还原脱去保护基得到5-氨基-1-环丙基-6,7,8-三     

抗感染药——Schering-Plough公司在美国递交新喹诺酮的申请

美国FDA已接受了Schering—Plough公司提交的新广谱喹诺酮类抗生素garenoxacin（I）的申请，用于治疗成年患者的某类细菌感染，公司没有说明提交的申请中涉及哪种感染，但是，（I）的发明者富山公司（Toyama）认为该药是用于治疗呼吸道感染的重要药物。预期集中欧盟申请不久也将提出，广泛用于呼吸道和耳鼻喉科的感染。     

我院2007—2009年喹诺酮类药应用分析

目的:评价我院喹诺酮类药的应用现状及趋势。方法:采用限定日剂量方法,对我院2007-2009年喹诺酮类药的应用品种、销售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)进行统计、分析。结果:喹诺酮类药销售金额在抗菌药物中所占比例逐年下降。3年来,在口服喹诺酮类药中,销售金额、DDDs排序列前3位的依次是洛美沙星片、加替沙星胶囊、左氧氟沙星片(国产);在注射喹诺酮类药中,销售金额、DDDs排序列前4位的均有左氧氟沙星注射液(国产)、环丙沙星氯化钠注射液、氟罗沙星葡萄糖注射液。结论:我院喹诺酮类药应用基本合理,但仍应进一步加强其使用监管。     

2007—2009年我院喹诺酮类药应用分析

目的：探讨我院喹诺酮类药的应用状况。方法：对我院2007～2009年喹诺酮类药的应用品种、销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）以及细菌耐药性等进行统计、分析。结果：3年来喹诺酮类药总销售金额逐年上升,年增长率分别为18．89％和3．24％。口服喹诺酮类药的DDDs逐年上升,注射用喹诺酮类药的DDDs2009年略有下降,左氧氟沙星销售金额及DDDs居于首位。3年中5种主要病原菌对部分喹诺酮类药的耐药率超过60％。结论：我院喹诺酮类药耐药率较高,临床应用仍需进一步加强监督管理。     

DX619—新脱氟喹诺酮类抗菌药

第43届抗微生物剂和化疗国际科学大会(ICAAC)于2003年9月在美国芝加哥召开，会上介绍了—个新的喹诺酮类抗菌药-DX619，本品不含6-氟基团，在各种动物模型中的临床前研究表明它对一些抗药性的革兰氏阳性球菌有良好的活性，genotoxicity和光毒性均较     

2008—2010年北京同仁医院氟喹诺酮类药应用分析

目的:分析我院2008—2010年氟喹诺酮类药在我院用药情况,评估其现状和趋势。方法:对我院2008—2010年氟喹诺酮类药的销售金额、用药频度(DDDs)、及限定日费用(DDC)等进行统计、分析。结果:2008—2010年氟喹诺酮类药用药金额呈逐年上升趋势;注射剂在剂型销售金额排序中占有优势;口服制剂在DDDs统计中占有优势;盐酸莫西沙星氯化钠注射液、乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸莫西沙星片在3年的销售金额中始终居前3位;甲磺酸左氧氟沙星片在用药频度排序中3年都居第1位。结论:我院氟喹诺酮类药物的应用以莫西沙星及左氧氟沙星为主,应用剂型以口服为主,应用的品种相对固定,临床应用较为合理。     

新氟喹诺酮类抗生素——左氟沙星

左氟沙星(Levofloxacin,DR-3355,LVFX)商品名Crarit,由日本第一制药株式会社研制开发,并于1994年初在日本首次上市,LVFX为po氟喹诺酮类抗生素.是氧氟p.o LVFX的绝对生物利用度与OFLX相似约达100%,单剂量Po LVFX100mg,0.8～1.88h可达血药峰浓度(C_(max)0.86～1.82μg/ml),C_(max)与剂量成比例.消除半衰期T_(1/2)3.96～7.12h,Vd1.10～1.26L/kg.6名健康成年男子以200mg,tid,po,7d后显示LVFX在体内不蓄积.LVFX吸收后迅速分布到全身各组织,且在大部分组织和体液中的浓度高于血浓度,尤其是在尿液和胆汁中(浓度比分别为283和9.01).体外实验显示LVFX的血浆蛋白结合率为47%～52%.LVFX主要以原形经肾消除(74%～85%)及由胆汁分泌经粪便排出(2%).由于肾脏在LVFX的消除中起关键作用,肾衰与老年病人能使LVFX消除减慢.有报道LVFX在HIVs感染者(未显症状)中的药动学与正常人无显著差别.     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星的药代动力学

司帕沙星(sparfloxacin,SPFX)系日本大日本制药公司开发的广谱新喹诺酮类合成抗菌药.从结构上看,在母核氧代喹啉骨架的5位上引入了氨基,6位和8位上有氟,7位上有3,5-二甲基哌嗪基,为一新的化合物.由于化学结构的改造,本品对包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的革兰阳性菌和阴性菌及厌氧菌的抗菌活性强,对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌、衣原体亦有效,对支原体、军团菌、结核杆菌及非定型抗酸菌等均显示出卓越的抗菌活性.     

新喹诺酮类药在呼吸道感染中的临床应用进展

呼吸道感染是呼吸科的常见病、多发病,肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌是引起社区获得性肺炎最为重要的细菌,但是,近年来,包括肺炎支原体、肺炎衣原体和军团菌等在内的非典型病原体的感染比例在增加,来自世界不同地区,较大系列的报道,非典型病原体高达40%,其中肺炎支原体、肺炎衣原体和军团菌分别为1%～36%,3%～22%和1%～16%,这些非典型病原体可以是社区获得性肺炎(CAP)的单一病原体,但有1/3～1/2与CAP的主要病原菌肺炎链球菌合并存在,并促使病情加重,尤其是肺炎衣原体。研究表明,肺炎链球菌对左氧氟沙星、莫西沙星等呼吸喹诺酮类药物的耐药率<1.0%。且喹诺酮类药对突变的肺炎支原体依然保持着高敏感性,肺炎链球菌对青霉素高度耐药,对大环内酯类耐药率超过50%。流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌对β内酰胺类联合酶抑制剂的复合制剂和喹诺酮类均敏感。于是中国《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》中将呼吸喹诺酮药物列为了一线治疗用药。在新的治疗策略中,更为合理的是早期使用覆盖常见病原菌的强效抗生素及更合理的疗程。     

简评新喹诺酮类药物

最近,在日内瓦召开的关于新喹诺酮类药的国际会议上科学家们讨论了这类药的现状。自1962年发现4-喹诺酮萘啶酸至今已经研究了19000个化合物的抗菌活性,其中约有20种目前由各制药公司研究。之所以对新喹诺酮药的兴趣日益高涨,其原因是它们具有广谱抗菌活性,副作用少,耐药菌株极少、