熔融法制备芦丁三元固体分散体的研究

目的制备芦丁固体分散体,提高芦丁的溶出度。方法采用熔融法制备固体分散体并进行体外溶出度研究;考察载体种类和用量、pH调节剂对芦丁溶出度的影响,以差示热分析考察药物在载体中的存在状态。结果芦丁以微晶无定形分散在载体中,药物溶出度随着载体比例增加而增加,且PEG6000和Na2CO3能显著促进芦丁溶出。结论熔融法制得的三元固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率显著提高。     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

目的 将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法 分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果 蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论 以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。     

表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响

目的:采用固体分散体技术,以提高丹参酮的体外溶出率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂的丹参酮的PVP K30固体分散体,进行体外的溶出实验,并用显微镜观察和DSC对丹参酮固体分散体进行验证.结果:丹参酮固体分散体明显地促进了丹参酮的溶出,并且含吐温80的固体分散体的溶出度比含SDS的固体分散体的溶出度要大,不含吐温80的固体分散体的溶出度比含吐温80的固体分散体要好.结论:丹参酮-PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,吐温-80加入丹参酮固体分散体中对丹参酮的溶出有一定的影响.     

大黄酚固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备大黄酚固体分散体并考察大黄酚固体分散体的体外溶出性质。方法以水溶性聚乙二醇6000为载体,采用熔融法制备大黄酚固体分散体;建立大黄酚固体分散体体外溶出度的HPLC检测方法;采用X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体的结构进行分析。结果 X-射线衍射分析结果表明,以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体,大黄酚以无定形形式分散于聚乙二醇载体中。结论以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备的大黄酚固体分散体可以提高大黄酚的体外溶出度。     

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性。结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响。结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

丹参酮-PVP固体分散体溶出行为研究

目的 :采用溶剂蒸发法制备丹参酮固体分散体,并对丹参酮固体分散体在不同溶出介质中的溶出行为进行研究。方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂蒸发法制备不同比例的丹参酮固体分散体,利用体外溶出度、显微镜观察和粒径分布的测定研究丹参酮固体分散体的性质以及溶出行为。结果 :丹参酮/PVP固体分散体在脱气蒸馏水和人工胃液中的溶出有明显的聚集现象产生;而在0.5%吐温80溶液中的溶出没有明显的聚集,并且随着PVP载体在固体分散体中的比例的增大,溶出度也增大,60min的溶出度是原料药和PVP物理混合物的15倍。通过粒径分布的测定验证了丹参酮固体分散体在脱气蒸馏水中溶出存在聚集的现象,显微镜观察法和差示扫描量热法(DSC)验证了丹参酮固体分散体的形成,丹参酮以非晶型的形式存在于载体PVP…K30中而形成丹参酮-PVP固体发分散体。结论 :丹参酮/PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,PVP是解决丹参酮溶出度问题的理想载体,为丹参酮制剂的研究提供了理论基础。     

知母皂苷元固体分散体颗粒的制备及溶出度研究

目的：采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法：以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果：以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒（知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9）为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论：以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

水蜈蚣总黄酮固体分散体的制备及其性质研究

目的 制备水蜈蚣Kyllinga blevifolia总黄酮固体分散体,以提高其体外溶出率。方法 分别以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、聚乙二醇（PEG）6000、PEG 4000、泊洛沙姆188（F68）为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱（IR）等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果 以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例1：2为最佳。SEM与IR结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 固体分散体技术能显著提高水蜈蚣总黄酮的体外溶出度。     

多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

 目的优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度。方法采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVP_k30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2h时,泊洛沙姆188固体分散体(10∶90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%。结论固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度。     

熊果酸共晶固体分散体的体外特性研究

目的 采用共晶与固体分散体技术相结合策略,筛选合适的载体材料制备熊果酸共晶的固体分散体,更进一步提高熊果酸的溶解度、溶出度,以更好地改善其生物利用度。方法 选择泊洛沙姆188（F68）、聚维酮S630（PVP-S630）、硬脂酸聚烃氧（40）（S40）和羟丙甲纤维素（HPMC）4种载体材料,采用溶剂法,分别将原药、熊果酸-哌嗪共晶（UA-PP）与不同载体制成固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出实验,比较并评价熊果酸制成共晶和固体分散体后改善生物利用度的潜力。结果 熊果酸共晶和熊果酸固体分散体均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固体分散体后能进一步提高熊果酸的溶解度,加快其体外溶出。结论 将熊果酸共晶制成固体分散体后其溶解度和溶出度显著优于熊果酸共晶和熊果酸固体分散体。     

姜黄提取物固体分散体的制备及体外评价

目的 制备共聚维酮-泊洛沙姆姜黄提取物固体分散体[PVP/VA-Poloxamer-Curcumae Longae Rhizoma extract (CLRE)solid dispersion (SD),PAP-CSD]、共聚维酮姜黄提取物固体分散体(PVP/VA CLRE solid dispersion,PA-CS...     

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响。方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG）6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响。结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65%,之后释放平缓增加,330 min时释放>70%;人工胃液中,15 min释放30%,330 min约释放56%;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15~120 min释放30%~54%,小肠环境中释放较快,120~330 min释放54%~69%。结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用。     

厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究

目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0～t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。     

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备其体外评价

目的：通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体,提高其生物利用度。方法：以PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30 为载体材料制备4 种不同的固体分散体,筛选最优载体材料,并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系,用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度,考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果：与原料药相比,以PVPK30 为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高,并且累积释放度也明显增加。结论：固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。     

莪术醇固体分散体的制备及体外评价

目的制备莪术醇固体分散体(Cur-SDs),优选最优处方及工艺,以期提高其体外溶出度。方法以体外溶出度为评价指标,分别考察以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、泊洛沙姆188(F68)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)为载体以及采用溶剂法、熔融法或溶剂-熔融法制备所得SDs对莪术醇的增溶能力。并利用红外光谱(IR)、差示扫描量热(DSC)、X-射线衍射(XRD)对SDs中药物的存在形态进行研究,并初步考察了其在长期储存过程中的稳定性。结果以F68为载体,采用溶剂-熔融法制备的Cur-SDs体外溶出行为优于其他处方、工艺制备的SDs,最优药物-载体比为1∶5。DSC、IR及XRD结果表明药物主要以分子或无定形状态存在于SDs中,且药物分子未发生变化。稳定性研究表明,室温放置6个月其溶出度未见下降、物相状态未见明显改变。结论将难溶性药物莪术醇制备成SDs,能显著提高其体外溶出度及溶出速率,且稳定性良好,工艺简单可行。     

人参皂苷Rg3二元固体分散体的制备及体外特性研究

该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg₃固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）和X-射线衍射法（X-RD）进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2：1制备的人参皂苷Rg₃固体分散体60 min药物的体外累积溶出率达到90%以上,且药物以非晶状态分散于载体中。因此,以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg₃固体分散体能够显著提高药物的溶出度,具有实际应用价值。     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。