大环内酯类抗生素研究的新进展

对大环内酯类抗生素抗菌以外的作用和新大环内酯的品种进行了综述。大环内酯类抗生素对心血管疾病、闭塞性支气管炎、大泡性肺气肿、腹部手术、慢性便秘、免疫炎症等有一定的防治作用，还可利用其对细胞的穿透作用增强其他药物的作用。新大环内酯的品种有酮内酯、酰内酯、氨基甲酸酯和脱水内酯四类。     

大环内酯物的合成研究

一、大环内酯物的概况所谓大环化合物,一般是指有12个碳原子以上的环状化合物,如果环上含有内酯键,即称大环内酯物。有一些生物碱具有大环内酯结构,也归属于大环内酯物,如Vertaline。“Macrolide”这个名词起先仅用于大环内酯抗生素类,后来被用于较广泛的范围,包括植物来源的大环内酯或大环内酰胺类。至今发现的大环内酰胺类化合物有20个左右,它们结构上的共同特点是具有芳香核的部分,在芳香核的不相邻的位置上连有一个长的脂肪桥,通过酰胺键连接,如众所周知的抗生素利福霉素B(Rifamycin B)、抗癌剂美登素(Maytasine)等均属于大环内酰胺类。自大环化合物发现以后,显示出拜耳张力学说的不全面性,按拜耳学说,大环化合物     

大环内酯类抗生素的次级代谢酶类和生物合成

一、前言大环内酯抗生素(MA)类包括许多具有相同大环内酯骨架的生物活性化合物。从化学观点来看,这些化合物可分为几类:具有12、14或16员环的所谓“典型的”大环内酯类、多烯抗生素类和Ansamycin类。最近,又发现了不属于上述任何一类的许多新的大环内酯化合物,包括avermectins、milbe-mycins、nargenicins以及aplasmomycin、ooromycin、chlorothricin。本文综述了上面提到的“典型的”大环内酯抗生素类。这些化合物由一个内酯环和1～3个典型的糖分子所组成。大部分MA在它们的分子中都含有一个氨基糖部分。然而,有几种MA,如中性霉素、tankamycin、chalkomycin和aldgamycin不具有这种碱性糖部分。     

大环内酯类抗生素研究的新进展

对大环内酯类抗生素抗菌以外的作用和新大环内酯的品种进行了综述.大环内酯类抗生素对心血管疾病、闭塞性支气管炎、大泡性肺气肿、腹部手术、慢性便秘、免疫炎症等有一定的防治作用,还可利用其对细胞的穿透作用增强其他药物的作用.新大环内酯的品种有酮内酯、酰内酯、氨基甲酸酯和脱水内酯四类.     

大环内酯类抗生素研究的新进展

对大环内酯类抗生素抗菌以外的作用和新大环内酯的品种进行了综述.大环内酯类抗生素对心血管疾病、闭塞性支气管炎、大泡性肺气肿、腹部手术、慢性便秘、免疫炎症等有一定的防治作用,还可利用其对细胞的穿透作用增强其他药物的作用.新大环内酯的品种有酮内酯、酰内酯、氨基甲酸酯和脱水内酯四类.     

大环内酯类抗生素的临床评价

大环内酯类抗生素的临床评价第二军医大学长征医院药材科（２００００３）陈强，朱才娟大环内酯类抗生素为一类含１０～２０元内酯环的碱性化合物，自１９５２年Ｍｅｇｕｉｒｅ等发现第一个此类药物－－红霉素（Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）并应用于临床以来，大环内酯类抗...     

十四元环大环内酯类抗生素薄层鉴别方法研究

大环内酯类抗生素具有临床应用多,抗菌谱广,疗效好的特点.是一种具有广阔发展前景的抗生素.常用的大环内酯类的抗生素主要是十四元环和十六元环.其中十四元环大环内酯类抗生素具有结构相近,无紫外吸收,特征性反应不明显的特点.以红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素为代表.这一类大环内酯类抗生素的鉴别方法已有报道.主要是颜色反应和薄层色谱鉴别[1～4].已有的薄层色谱鉴别法由于展开系统复杂,对环境要求高,难于在基层药品快速检验中推广应用.本文目的在于建立一种简单的薄层色谱系统,用于十四元环大环内酯类抗生素快速鉴别,降低检验成本,提高分析效能.     

大环内酯类抗生素分析概论

1 大环内酯类抗生素的结构和特性 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1～3个分子的糖相联结的一类抗生物质。 多氧大环内酯抗生素,按大环内酯环的组元数,又分为12、14、16和17元环4类。它们都是多功能团的分子,大部分都联结有二甲氨基糖,因而显示碱性。有的不含二甲氨基糖,只含中性糖,因而显示中性。作为医疗使用的多数是属于碱性大环内酯抗生素,重要的有14元环的红霉素(erythromycin)、竹桃     

红霉素的非抗菌机制研究进展

大环内酯类抗生素在感染性疾病中的应用已经相当广泛。且疗效也被肯定。近年来，人们发现这类药物的一个显著特点是：吞噬细胞内的高度聚集性，可以改变宿主反应细胞的功能。这些特点激发了这类药物在临床上的一个新的治疗潜能一免疫调节活性的临床应用。而红霉素（Erythromycin，EM）作为14环大环内酯类的代表，是研究的焦点药物，其潜在的免疫调节活性具有一定的临床意义。本文就EM的临床试用、动物实验模型研究及潜在的作用机制综述如下。     

大环内酯类抗生素

概述大环内酯类抗生素的原始天然抗生素是于1952年从红链霉菌(Streptomyceserythreus)的培养液中提取而得的红霉素。其化学结构的是由多元(14元)的内酯环与脱氧糖相连接。随后,对红霉素的化学结构进行修饰而半合成了红霉素系列的衍生物。其后,又从其他链霉菌的培养液中提得了许多16元环内酯的抗生素,如螺旋霉素、麦迪霉素等,遂统称为大环内酯类(macrolides)。红霉素系列抗生素的抗菌谱基本上相似;本类药物之间具有交叉耐药性。药代动力学,特别是在胃肠的稳定性和吸收,是红霉素类抗生素的主要问题;吸收后能分布于各组织为其特点。由于红霉素…     

大环内酯类抗生素的进展与若干代表药物

大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的药物，是一族庞大的抑制蛋白质合成的快效抑菌剂，不仅对需氧革蓝阳性菌、部分阴性菌具有抗菌作用，同时对非典型致病菌如衣原体、支原体、军团菌、弯曲菌以及幽门螺杆菌也具有广谱抗菌作用。在临床上主要用于化脓性球菌引起的轻、中度感染，以及衣原体、支原体、军团菌以及弯曲菌等微生物感染，是不良反应低、适于口服的抗菌药物。1大环内酯类抗生素的分类与进展自1952年第一个大环类14员环的红霉素应用于临床以来，迄今已发现的大环内酯类抗生素约100多种，临床常用的约20～30种。…     

阿奇霉素的药动力学特点及临床应用

阿奇霉素(azithromycm，AZM)是一种氮环内酯类抗生素，其化学结构为—个甲基取代的氮原子加入红霉素内酯环中所成的15元环大环内酯类。目前，该药物在临床应用日前日益广泛，下面就其药动学特点及临床应用作一介绍。     

红霉素及其衍生物的研究

红霉素(Erythromyoin,Erythrocin)是大环内酯类抗生素,按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。其第一代产品首推14元环大环内酯类抗生素一红霉素,上市以来,一直是临床上治疗革兰氏阳性菌感染的重要药物。而第二代大环内酯类药物,如克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等,由于具有较好的抗菌活性,且毒性低,变态反应少等特点,所以不仅被用于呼吸道感染,皮肤和软组织感染,而且还被用于分枝杆菌。幽门螺旋杆菌,弯曲杆菌等感染。随着其临床应用增多,细菌对耐药性也逐渐上升,使大环内酯类抗生素的应用受到限制。     

pH与温度对泰乐星稳定性的影响

泰乐星属大环内酯抗生素类,因其毒性低,且不易引致敏感菌株产生耐药性,用于畜禽类的疫病中取得了明显效果。现已被广泛应用。泰乐星的化学结构,是含3个糖的16元环化合物,其中一个糖含可取代的氨基,它能增强泰乐星的碱性。据资料报道,由于泰     

武汉地区2008～2010年大环内酯类抗菌药应用分析

目的：研究大环内酯类药在武汉地区的应用情况和发展趋势。方法：采用世界卫生组织推荐的限定日剂量为指标,对武汉地区2008～2010年大环内酯类药用药数据进行统计分析。结果：2008～2010年大环内酯类药销售金额呈现一定程度的增长,阿奇霉素和克拉霉素等第二代大环内酯类抗菌药应用最为广泛。除克拉霉素外,其他药物近3年来在武汉地区的应用情况波动较小。结论：大环内酯类抗菌药物近3年来武汉市场相对稳定。     

Azithromycin和头孢克罗治疗急性下呼吸道感染的比较

Azithromycin是一种大环内酯类新型广谱抗生素,化学结构与红霉素相似,但由于大环内酯环的N上连有甲基,从而增加了对酸的稳定性。研究表明,Azithromycin在肺组织中有很高的浓度。为了进一步证明该药治疗下呼吸道感染的效果,26个医疗中心使用了Azithromycin并与头孢克罗做了对照。共有546名急性支气管炎和肺炎病人接受治疗,资料完整能够评价疗效的病人是     

新大环内酯类抗生素——阿齐霉素

阿齐霉素属新大环内酯类抗生素，与红霉素等大环内酯类相比，对革兰阴性菌如流感杆菌的抗菌作用增强。其Ｔ１２延长，组织内药物浓度高，不良反应少。本文对阿齐霉素的抗菌作用、药物动力学特性、临床应用、不良反应等方面作一综述。     

急性阿维菌素中毒11例护理体会

阿维菌素（AVM）是十六元环大环内酯类杀虫、杀螨、杀线虫活性剂。由于阿维菌素的广谱、高效、低毒、使用安全等诸多优点,使其在畜牧业及农业生产中获得广泛应用。现将我院2005年4月至2008年5月收治的11例急性阿维菌素中毒患者的护理体会报告如下：     

阿奇霉素治疗社区获得性肺炎的临床效果

社区获得性肺炎(Community acquired pneumonia，CAP)是指在医院外罹患的感染性肺实质(含肺泡壁即广义上的肺间质)炎症，包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后平均潜伏期内发病的肺炎。社区获得性肺炎最常见的病原体是：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌及肺炎支原体、肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原体。患者初始治疗时致病菌尚不清楚，因而采用经验性治疗方案，其中包括第二代头孢菌素单用或联合大环内酯类或单用新大环内酯类，阿奇霉素是新一代的大环内酯类抗生素，其抗菌广，     

阿奇霉素的药理与毒理

阿奇霉素的药理与毒理深圳市制药厂（５１８０２９）张，黄东亮，黄雨荪阿奇霉素（Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，ＡＭ）是南斯拉夫Ｐｌｉｖａ公司研究开发的第一个氮环内酯类抗生素。它的结构与大环内酯类相似，是在内酯环上以氮取代ｇａ位上的甲基而成［１］。它具有独特的...