电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮聚山梨酯-20油酸聚乙二醇甘油酯月桂酸聚乙二醇甘油酯肉豆蔻酸异丙脂聚甘油脂肪酸酯乙醇1-甲基-2-吡咯烷酮水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%7.5%5%3%4%2%1%0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。     

苦参康肤洗剂工艺中透皮吸收剂的筛选

目的:筛选苦参康肤洗剂工艺流程中的透皮吸收剂;方法:以苦参碱、白鲜碱、蛇床子素的透皮吸收率为指标,比较不加透皮吸收剂的苦参康肤洗剂与加入不同透皮吸收剂氮酮、薄荷油、丙二醇等的透皮吸收效果.结果:2%的薄荷油对苦参碱的吸收效果最好,2%的氮酮对白鲜碱的吸收效果最好,1%与2%氮酮、2%与4%丙二醇、4%薄荷油对增加蛇床子...     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的：考察了三种透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴给药体外释药的影响,为脐中穴经皮给药新制剂适宜性提供参考。方法：制备不同浓度透皮吸收促进剂的水溶性基质制剂,选择小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,用高效液相色谱法测定接收液中指标成分芍药苷的含量。结果：透皮促进剂氮酮组对甘油明胶贴剂有显著的促透作用,水溶性氮酮3%时促透效果最好;二甲基亚砜促透作用不明显。结论：经皮吸收量与时间呈正相关性;透皮促进剂氮酮组与空白组比较,透过量均有显著性差异（P〈0.05）;其中水溶性氮酮组高于相应的脂溶性氮酮组。     

伤科止痛膏中透皮促进剂的选择

目的:研究氮酮、丙二醇以及其联合使用时对伤科止痛膏中欧前胡素经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮促进剂。方法:采用Franz扩散池,通过体外透皮渗透实验,以高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,计算其累积渗透量。结果:加入不同种类和比例促透剂的伤科止痛膏,释药速度不同,其欧前胡素的释放速度大小为4%氮酮1%氮酮+3%丙二醇2%氮酮3%丙二醇。结论:氮酮、丙二醇以及联合使用时均能促进的伤科止痛膏的透皮吸收,以加入4%的氮酮促透效果最佳。     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障,采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％,１％,６％时,青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

正交试验优选延胡索乙素凝胶剂处方

目的:优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法:选取卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为考察因素,以24 h累积渗透量为指标,采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方,考察凝胶的体外释药性能。结果:最佳处方为延胡索乙素1%,卡波姆-940 0.5%,氮酮3%,丙二醇15%,甘油10%。结论:该凝胶剂配方合理,制备工艺简单易行,体外渗透符合零级动力学方程。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

目的研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3%AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3%AZ+5%PG渗透效果最佳。结论促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3%AZ+5%PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。     

均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂处方及其药代动力学考察

目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L~(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。     

正交试验优选黄连紫草膏的成型工艺

目的:优选黄连紫草膏的成型工艺.方法:以阿魏酸、小檗碱及黄柏碱释药速率的综合评分为指标,采用HPLC测定指标成分含量,选取羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油、丙二醇及氮酮用量为考察因素,通过正交试验和体外释药性考察,筛选黄连紫草膏的最佳配方.结果:最佳配方为CMC-Na 4％,甘油8％,丙二醇6％,氮酮4％.结论:优选的成型工艺稳定性良好,影响体外释药的主要因素为基质用量,其次为甘油、丙二醇用量,而氮酮的影响较小.     

效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜

目的 制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,优化其处方,并初步评价其体外黏膜吸收情况.方法 采用薄膜分散法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束(GL-BS/PC-MM),进一步制成舌下速溶膜(fast dissolving sublingual films,FDSFs).以海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘草酸胶束加入量为考察因素,以崩解时间、5 min时累积释放度及膜复溶后的胶束粒径为指标,采用Box-Behnken设计效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜(GL-BS/PC-MM-FDSFs)的处方.以离体猪舌下黏膜为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验.结果 以最优处方:23 g/L海藻酸钠、148.5 g/L丙二醇、7.58 mL甘草酸胶束制得的速溶膜崩解时间为(22.1±0.7)s,5 min时药物体外累积释放度为(85.30±2.91)%,膜复溶后粒径为(146.46±6.42)nm.理论预测值与实测值偏差接近,模型具有良好的预测性.胶束成膜前后各时间点累积渗透率差异不大.结论 将GL-BS/PC-MM固化成GL-BS/PC-MM-FDSFs工艺简单可行,GL-BS/PC-MM-FDSFs可显著改善甘草酸的黏膜吸收.     

复方左炔诺孕酮/雌二醇透皮吸收贴片的研制

 目的考察研制的复方左炔诺孕酮/雌二醇(LNG/E₂)透皮吸收贴片的渗透性。方法采用Valia-Chien双室渗透池进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度求算168h内的渗透量。结果8%月月月月酮、30%丙二醇、4%聚乙二醇400为混合促进剂,LNG和E2的含量分别为4mg·20cm^-2,2.5mg·20cm^-2时,研制的LNG/E₂透皮贴片能使LNG和E₂分别以65和43μg·d^-1的速率透过人离体皮肤,黏着性较好。结论LNG和E2的体外人体皮肤渗透率可达避孕贴片设计要求。     

透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响

目的： 考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响。 方法： 采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数（1%,3%,5%）氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率。采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水（51：49）,检测波长225 nm。 结果： 空白样品中吴茱萸（次）碱在24 h内的累积透过率34.53%,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸（次）碱累积透过率分别为33.92%,34.78%,34.65%,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67%,34.57%,34.57%,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49%,34.61%,34.53%。 结论： 小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用。     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.