萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好,吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降,吸收速率常数分别为０５６６,０５５４,０５２１,０１４８ｈ－１,回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加,但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三,提示适于制备日服一次（２４ｈ）缓释给药系统。     

盐酸地尔硫Zhuo大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中 …

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ在小肠部位吸收良好,吸收速率按十二指肠,空肠,回肠,结遥顺序依次下降,吸收速率常数分别为０．５６６,０．５５４,０．５２１,０．１４８ｈ＾－１,回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比,药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动吸收,水分的吸收按十二指肠,空肠,回肠,结肠     

葛根素微乳大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度.结果 葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%.结论 葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好.     

咖啡因的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:探讨咖啡因在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,在浅麻醉状态下,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等3方面对咖啡因的肠段吸收特性进行研究.以UV法和HPLC法分别测定酚红和咖啡因的含量.结果:咖啡因在小肠的吸收速率常数(Ka)在药物浓度为2.5、5、10、25 mg/L 时分别为0.252、0.247、0.304、0.232 h-1;在pH值为7.8、6.8、5.4时分别为0.267、0.274、0.247 h-1 ;在十二指肠、空肠、回肠和结肠时分别为0.112 0、0.099 6、0.095 5、0.069 5 h-1.结论:一定范围的药物浓度对咖啡因Ka无影响;在pH7.8～5.4范围内,药物的Ka无显著变化;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;咖啡因在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究

目的 考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒 (NCTD-CS-NP) 的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法 采用离子诱导交联法制备 NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素 (NCTD) 水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果 NCTD 与 NCTD-CS-NP 在大鼠小肠部位的吸收速率常数 (Ka) 依次为：十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠;两种剂型在十二指肠的Ka 分别为 15.69、29.16 h^-1,纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P＞0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅 Ka 稍有降低,二者呈现良好的相关性 (r=0.999 4)。结论 壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进 NCTD 在肠黏膜的吸收;NCTD 在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD 体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。     

瑞香素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察瑞香素大鼠在体肠吸收动力学特征。方法对大鼠小肠段的十二指肠、空肠、回肠、结肠4个部位及整段小肠分别进行在体肠吸收实验,比较瑞香素在各肠段的吸收参数。结果在0．024—0．096mg／mL浓度范围内瑞香素在小肠的吸收量与浓度有良好线性关系（r=0．9999）,药物在各肠段的吸收速率从十二指肠到结肠有所增加,但Ka值基本不变。结论瑞香素在大鼠小肠各段均有吸收,在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。      

阿魏酸在大鼠体内肠吸收动力学的研究

目的研究阿魏酸在大鼠各肠各段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流实验装置,采用UV法和HPLC法分别测定肠循环液中酚红和阿魏酸的量。结果阿魏酸在大鼠小肠各段的吸收速率常数(ka)于阿魏酸不同质量浓度(20、50、100、200μg/mL)时分别为0.433 4、0.469 7、0.452 1、0.430 2-h 1;不同pH值7.8、6.8、5.4时分别为0.254 1、0.602 1、1.200 6-h 1;在不同肠段十二指肠、空肠、回肠、结肠时分别为0.151 2、0.178 4、0.168 7、0.066 9 h-1。结论药物质量浓度对ka无影响;在pH值为5.4~7.8,随药物溶液pH值的减小,药物ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;阿魏酸在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

胡黄连苦苷Ⅱ大鼠在体肠吸收特征研究

目的 研究胡黄连苦苷Ⅱ在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位。方法 采用大鼠在体肠循环灌流实验,采用HPLC法对循环液中的胡黄连苦苷Ⅱ进行分析,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道各部位的吸收速率常数（Ka）和表观渗透系数（Papp）按照空肠、回肠、十二指肠的顺序依次下降。结论 胡黄连苦苷Ⅱ在肠道内无明显的特异吸收部位,吸收呈现一级吸收动力学特征。     

药物AB0315大鼠在体肠吸收中的动力学研究

目的研究药物AB0315在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定肠循环液中药物AB0315和酚红的含量。结果药物AB0315在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0．7902,0．6253、0．6812,0．8324h^-1;在不同药物浓度40、80、250μg／mL小肠的吸收速率常数分别为0．5754,0．7191、0．8455h^-1;在不同pH值（4．0、6．5、7．4）时的吸收速率常数分别为0．7422、0．6127、0．5628h^-1。结论药物AB0315在大鼠小肠全肠段均有吸收,并且药物的吸收呈一级动力学,吸收机制为被动转运。     

不同浓度和纯度盐酸小檗碱大鼠肠道吸收动力学比较研究

目的:考察盐酸小檗碱在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度和纯度对大鼠小肠吸收动力学的影响。方法:利用大鼠在体肠吸收实验模型,分别采用HPLC法和UV法测定肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度,对盐酸小檗碱大鼠在体肠吸收特性进行研究。结果:盐酸小檗碱在肠道中的吸收按十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;随着盐酸小檗碱浓度的增加,吸收速率常数(Ka)基本保持不变,吸收百分率(P)逐渐增加;且低纯度药物吸收百分率(P)显著高于高纯度药物(P<0.05)。结论:盐酸小檗碱在十二指肠、空肠吸收较好,其机制为被动扩散;低纯度的药物吸收较好。     

萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究

 目的 进行以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethycelluose,HPMC）为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f₂均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异（P>0.05）。结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。     

丹参酚酸肠吸收特性研究

目的 以丹参素钠和原儿茶醛为指标,研究丹参酚酸肠吸收特性.方法 建立丹参素钠和原儿茶醛含量测定方法,采用大鼠在体肠吸收法,考察不同吸收部位、药物浓度、介质pH对丹参素钠和原儿茶醛吸收量的影响,考察吸收动力学参数.结果 丹参素钠和原儿茶醛在小肠各段均有吸收,无特定吸收部位;在实验所设定的浓度范围内2种成分的吸收量均与浓度呈现出良好的线性关系,没有吸收饱和现象发生;pH值对丹参素钠的肠吸收量没有显著影响,而对原儿茶醛有影响;丹参素钠吸收速率常数Ka 0.3996 h-1,T1/2 1.734 h,原儿茶醛吸收速率常数Ka 0.4019 h-1,T1/2 1.724 h.结论 丹参酚酸在肠道中吸收良好,吸收机制为被动扩散.     

RP—HPLC法测定苦参素在大鼠胃肠中的吸收动力学

目的：研究苦参素在大鼠胃肠的吸收动力学特征。方法：采用大鼠在体胃肠吸收模型，以HPLC法测定胃肠灌注液中药物的含量。结果：苦参素在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收百分率分别为（31.02±10.08）%、（21.13±2.71）%、（28.22±6.09）%、（35.66±9.01）%和（33.12±13.22）%。结论：苦参素在胃和小肠上段中吸收良好，制剂研究应考虑其吸收特征。     

用高效液相色谱法测定萘普生片和萘普生钠片的生物利用度

用改进的高效液相色谱法测定萘普生的血浆浓发。在8名男性受试者,按交叉设计口服同等克分子量的萘普生片(500mg)和萘普生钠片(550mg)后,经对表明生物利用度的三个主要药代动力学参数作自身对照的统计学处理,证明萘普生钠片口服吸收显著地较萘普生片快(T_(max),P<0.05),峰浓度也高(C_(max),P<0.05),但吸收程度不变(AUC_(0～24h),P>0.05)。提示,作为镇痛剂,萘普生钠看来是萘普生的一种改进形式。     

大鼠原位灌注模型研究靛玉红吸收机制

目的 研究靛玉红在大鼠肠道的吸收动力学特征,并考察不同药物浓度和增溶方法对其吸收速率的影响.方法 选用适当增溶剂提高靛玉红的溶解度,进行大鼠原位肠灌注实验.结果 靛玉红吸收较差,在4～16 mg&#183;L-1内靛玉红的Ka值基本保持不变.各部位吸收速率依次为十二指肠≈回肠＞结肠＞空肠.尽管是否结扎胆管对吸收参数影响不大,但未结扎胆管时,小肠全肠段和十二指循环液的剩余药量-时间曲线波动较大,结扎胆管后波动明显减弱.结论 在实验剂量范围内,靛玉红在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散,并可能存在肠肝循环.     

汉防己甲素大鼠在体肠吸收机制研究

目的研究汉防己甲素在大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体肠段灌流实验，利用紫外分光光度法和HPLC法分别测定酚红和汉防己甲素的量，分别研究药物质量浓度和吸收部位对汉防己甲素吸收的影响。结果在5．4～21．8μg／mL药物质量浓度对小肠吸收速率常数（Ka）无影响；各肠段的Ka回肠〉空肠〉结肠〉十二指肠，分别为0．1686、0．1260、0．1254、0．1109h^-1。结论汉防己甲素的吸收符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散；汉防己甲素在各肠段均有较好的吸收。     

橙皮苷自微乳在大鼠小肠的吸收动力学

目的 研究橙皮苷(HDN)自微乳在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素.方法 运用大鼠在体肠循环模型,以HPLC法测定循环液中的酚红和药物浓度,观察不同肠段、给药浓度及不同剂型因素对药物小肠吸收的影响.结果 HDN自微乳在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位均有吸收,其药物吸收速率常数(Ka)差异无统计学意义;给药浓度对药物小...     

蟾毒灵胃肠道吸收动力学研究

目的 :研究蟾毒灵在大鼠胃、肠以及各肠段吸收动力学特征及吸收机制,为蟾毒灵的进一步开发提供依据。方法 :应用大鼠在体灌流技术,研究蟾毒灵大鼠胃肠道的吸收特征,以高效液相色谱法测定蟾毒灵的浓度。结果:蟾毒灵不同质量浓度(10.0,20.0,30.0μg·m L-1)在胃灌流3 h均能较好地吸收,累积吸收率均为90%左右,且与药物的浓度无关;在小肠全肠段的吸收表现为一级动力学特征,三种浓度吸收速率常数分别0.017,0.017,0.019/cm·h-1;蟾毒灵在各肠段均能吸收均呈一级动力学模式,十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数依次为0.024,0.027,0.022,0.021/cm·h-1。结论 :蟾毒灵在胃、全肠道及全肠各段均能吸收;吸收呈一级动力学模式,吸收机制为被动扩散。