家种与野生雪上一枝蒿总生物碱性及药理的比较研究

雪上一枝蒿在民间用于治疗跌打损伤，风湿疼痛，历史悠久，但对雪上一枝蒿药理研究，尚未见详细报道。，本文就该药的野生与家肿品的总生物碱的毒性及镇痛，抗炎作用的进行比较研究。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价

目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考。方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲溶液(20∶80),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳最佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2%,3.3%,19.8%,9.9%,65.0%。载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10~100 nm。于4,25℃下放置6个月内质量稳定。雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g~(-1)。结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

延胡索单味浓缩颗粒制备及药效的研究

单味中药浓缩颗粒具有质量稳定可控、疗效确切、服用方便等优点,服用时只需将处方所列的单味药浓缩颗粒冲泡即可。“浙八味”之一的延胡索,使用量大,有效成分明确,疗效确切,我们以延胡索(元胡)为代表来开展单味中药浓缩颗粒方面的研究。1实验材料与仪器1.1实验材料延胡索采自东     

川楝子不同提取部位药效及毒性的比较研究

目的:探讨川楝子不同提取部位的部分药效和急性毒性作用。方法:采用冰乙酸或甲醛致痛复制小鼠疼痛模型,角叉菜胶致足肿胀和二甲苯致耳肿胀等炎症模型,对川楝子的乙酸乙酯提取物、石油醚提取物、80%乙醇提取物及水提取物的镇痛和抗炎等作用进行了研究。结果:川楝子乙酸乙酯提取物40 g/kg剂量能显著抑制冰乙酸所致小鼠扭体反应和甲醛所致鼠足疼痛反应,减轻二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀度,并可显著增加小鼠的睾丸重量,减轻其体重;川楝子乙醇提取物20 g/kg剂量组能显著降低角叉菜所致诱导的小鼠足肿胀程度及二甲苯诱导的耳廓肿胀度;川楝子石油醚提取物对甲醛所致的疼痛反应有明显的抑制作用,同时还可显著增加小鼠睾丸和肾上腺指数;川楝子水提物无明显镇痛和抗炎作用。测得小鼠灌服川楝子乙酸乙酯提取物的LD50为82.85 g/kg。未测出其它溶媒提取物对小鼠的LD50,测得小鼠灌胃川楝子石油醚提取物、酒精提取物及水提物的最大耐受量分别为:133.2 g/kg,122.0 g/kg,52.0 g/kg。在此剂量下各组动物均未出现明显异常。结论:川楝子乙酸乙酯提取物具有显著的抗炎和镇痛作用,同时也有较强的急性毒性作用;提示川楝子的有效成分可能在乙酸乙酯提取物部分,其毒性成分和有效物质可能为同一类物质。     

野生半夏与栽培半夏总生物碱含量的比较研究

目的:测定野生半夏与栽培半夏总生物碱的含量,为半夏质量标准控制提供理论依据.方法:采用氯仿提取,依据酸性染料比色法的原理,在417nm波长下测定,并作方差分析.结果:获得良好的线性关系r=0.9989)和回收率(100.1%).RSD为2.3%.野生半夏与栽培半夏总生物碱含量的差异显著(P=0.010<0.05).结论:测定方法简单快速;从生物碱含量角度而言,栽培半夏品质优于野生半夏.     

六黄糖浆的急性毒性实验研究

六黄糖浆由党参、黄芪、生地黄、车前子、黄连、蒲黄、黄柏、黄精等中药加工制成 ,具有滋肾益气、清利湿毒、利湿、排脓功效。为了探讨本方的安全性 ,我们对其急性毒性实验进行了研究 ,现报道如下。1　实验材料1 .1　动物　 6～ 8周龄的清洁级 ICR小鼠 ,体重 :( 2 0± 2 ) g,雌雄各半 ,由浙江省动物中心提供 ,合格证号 :浙动 ( 2 0 0 1 ) 0 0 1号。1 .2　受试物　六黄糖浆 (批号 :2 0 0 1 0 2 2 0 ,相当于生药原粉 2 .2 4 g/ml,金华市人民医院协定处方 )。2　实验方法2 .1　预试验2 .1 .1　口服 ( ig)给药的急性毒性试验　取体重 ( 2 0± …     

野罂粟总生物碱镇痛作用与前列腺素及阿片受体的关系

目的研究野罂粟总生物碱(TAPN)的镇痛作用与前列腺素(PG s)、阿片受体的关系。方法采用小鼠热板法、扭体法、电刺激法3种致痛模型;测定3种不同致痛物乙酰胆碱(A ch)、醋酸(AA)和硫酸镁(M gSO4)致小鼠扭体反应后腹腔液中前列腺素E2(PGE2)水平及采用纳洛酮拮抗实验的方法,分析TAPN镇痛作用与前列腺素及阿片受体的关系,初步探讨TAPN的镇痛作用机制。结果TAPN对A ch、AA诱导的小鼠扭体反应的抑制作用明显强于对M gSO4的作用,且TAPN能明显降低小鼠AA致扭体后腹腔液中PGE2水平;在纳洛酮拮抗实验中,ip或侧脑室给药(icv)阿片受体拮抗剂纳洛酮均不能对抗TAPN的镇痛作用。结论TAPN抑制PG s的合成,可能是其发挥外周镇痛作用的主要机制;其中枢镇痛作用与阿片受体无关。     

马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究

目的应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果。方法通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱。采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其最优磷脂组成。以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质。采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律。结果优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1:1.8改变为2.7:1,LD50比优化前提高了4.8倍。通过包封率考察确定SPC:DPPC=4:6为最佳复合磷脂组成。与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高。结论马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体。