用于被动肺靶向的异烟肼明胶微球的制备及表征

目的用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法（DSC）和红外光谱法（IR）确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。     

异烟肼明胶微球的制备

目的　制备异烟肼肺靶向明胶微球。方法　以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,蓖麻油为油相 ,乳化法制备异烟肼明胶微球。结果　微球形态圆整 ,大小均匀 ,包封率为 46 .5 % ,载药量为 1 7.2 %。 6～ 2 6μm的微球占总数的 88.2 % ,常温放置 6个月 ,其含量、外观形态与大小基本不变。结论　本法制备的微球大部分粒径在 7～ 3 0 μm,可达到浓集于肺部的粒径要求     

肺靶向贝母素甲明胶微球的制备

目的制备肺靶向贝母素甲明胶微球,并对其理化性质进行考察。方法采用乳化—化学交联法制备贝母素甲明胶微球;采用光学显微镜对微球形态、粒度分布等进行考察;利用柱前衍生HPLC方法测微球的包封率和载药量;利用透析法考察微球体外释药特性。结果在光学显微镜下观察,微球呈球形,表面光滑,很少黏连,平均粒径10.72μm,粒径在5～25μm范围内的微球占总数的85.8%,载药量为5.128%,包封率为66.35%,体外释药具有缓释特征。结论微球的粒径、形态、载药量和包封率、体外释药性能等基本符合肺部靶向的要求。     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

异烟肼肺靶向性微球的制备及其小鼠体内分布

目的：制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法：采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果：制得的微球粒径在7～30μm的占微球总数的88．8％,平均粒径为（16.7±4．6）μm,包封率为86．92％,载药量为（40．7±3.6）％（n=5）,体外释药T50为68min,轻对照组延长了4.5倍。动物实验表明,制得微球后,药物在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,并轻对照组提高了4倍。结论：本法制得的异烟肼微球具有明显的缓释性及肺靶向性。     

卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

目的：研制卡铂肺靶向微球。方法：用乳化法制备卡铂微球，正交试验设计考察影响制备工艺的因素。体外长烃药试验研究其缓释性，以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性。结果：所制备微球88.6%的粒径在5-25μm。药物包封率为79.2%。8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性。结论：用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景。     

肺靶向卡铂明胶微球的研究

目的:为提高卡铂的疗效,降低毒副作用,制备了该药的明胶微球。方法:用乳化法制备卡铂明胶微球,紫外分光光度法测定药物的含量,二阶导数法测定体外释药情况;用静脉注射肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型,计算瘤结节数来考察疗效。结果:卡铂明胶微球平均粒径为13-20 μm ,粒径范围5-0～28-6 μm 的微球数占总数的91-8% 。微球平均载药量为23-76%(n=3) 。冰箱、室温和37℃,RH75% 考察3个月,几乎无变化,体外释药符合一级动力学规律,释药T_1/2 比原药延长约10倍。药效学实验表明,卡铂明胶微球对小鼠肺部S180肿瘤生长有明显的抑制作用,抑瘤作用较原药卡铂大大提高。结论:卡铂明胶微球在体内有良好的肺靶向性,对提高药物的疗效,降低药物毒副作用等方面有重大意义。     

肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究

采用二步法制备米托蒽醌明胶微球,球径范围为5.1～25.0μm的占总数87.36%,体外释药与原药相比t1/2延长4倍,DTA曲线上的特征吸热峰为133℃,经37℃,RH75%考察3月,几乎无变化。经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,靶向效率增加3～35倍,肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述,平均滞留时间延长10h。     

双氯芬酸钠明胶微球的制备

目的：对双氯芬酸钠明胶微球的处方及制备工艺进行初步研究。方法：以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备双氯芬酸钠明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;建立紫外分光光度法测定微囊中恩诺沙星的包封率和载药量的方法。结果：所制备的双氯芬酸钠明胶微球外形圆整,大小均匀,载药量为2.05%,包封率为37.67%。结论：获得较为满意的双氯芬酸钠明胶微球。     

阿霉素磁性明胶微球的制备及特性研究

采用乳化－交联技术制备阿霉素磁性明胶微球，并用荧光分光光度法测定磁性微球中的药量。用原子吸收分光光度法测定磁性微球中磁铁粒子的含量。用振动样品磁强计测定磁性微球的磁性。同时测定了微球粒径大小与分布。     

异烟肼缓释固体分散体的制备及其体外评价

目的制备异烟肼缓释固体分散体,考察其分散状态和体外溶出速率。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素为载体,用溶剂法制备异烟肼缓释固体分散体。采用X射线衍射法、差示扫描量热法和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并对其体外释放情况进行研究。结果 X射线衍射法表明异烟肼在固体分散体中有一部分是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散;差示扫描量热法表明所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法结果表明异烟肼与乙基纤维素未发生化学反应;溶出度试验结果表明其具有良好的缓释效果。结论采用溶剂法制备的异烟肼缓释固体分散体可以使药物达到高度分散状态,制备的异烟肼缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

阿霉素明胶微球的制备与特性研究

目的 :对动脉栓塞阿霉素明胶微球 (ADM GMS)的制备工艺及特性进行初步研究。方法 :以生物降解材料明胶为载体 ,采用乳化化学交联法制备含阿霉素的明胶微球 ,并进行家兔胃左动脉栓塞 ,分别于术后 1周至 4周内作栓塞观察。结果 :所制备的阿霉素明胶微球外形圆整 ,平均粒径为 6 2 .74μm ,载药量为2 1.78μg·mg-1,包封率为 6 7.43% ,体外释药和动物胃左动脉栓塞基本符合要求。结论 :阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗胃癌的新给药制剂。     

肺靶向卡铂明胶微球的药物动力学和体内分布研究

采用原子吸收分光光度法测定静脉给药后小鼠血浆和各脏器组织中卡铂的浓度,并对肺靶向卡铂明胶微球和游离药物卡铂的药物动力学、体内分布行为和肺靶向性进行了比较研究。结果表明卡铂明胶微球药物动力学模型为三室模型,具有明显的肺靶向性。     

姜黄素明胶微球在大鼠体内靶向性研究

目的研究肺靶向姜黄素明胶微球在大鼠体内的器官靶向性。方法分别尾静脉给予大鼠姜黄素明胶微球和姜黄素注射液,高效液相色谱法测定各器官姜黄素含量,采用DAS2.0版软件计算药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果姜黄素明胶微球在心、肝、脾、肺、肾的靶向效率分别为0.875,0.121,1.182,5.834,0.896。结论姜黄素明胶微球具有很好的肺靶向作用,有利于药物的肺靶向治疗研究。     

紫杉醇壳聚糖肺靶向微球的制备

目的研制具有肺靶向性的紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行优化。方法以壳聚糖为载体,采用乳化一化学交联法制备紫杉醇壳聚糖微球。单因素试验考察了油／水体积比、紫杉醇浓度、乳化时间、乳化剂量等因素,采用正交设计优化微球制备工艺,以HPLC法测定微球载药量、包封率。结果制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无黏连;平均粒径为（8．23±0．25）μm,粒径在7～12μm平均占微球总数的84．2％,载药量为16．20％±1．15％,包封率为81．29％±1．62％。结论筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求并免除过敏试剂的加入。     

正交试验优选姜黄素明胶微球的处方工艺

目的:优选姜黄素明胶微球的最佳处方工艺。方法:以明胶浓度、油水比例、乳化时间为考察因素,以载药量、包封率、微球粒径为评价指标,以明胶为载体,采用正交试验优选乳化交联法制备姜黄素明胶微球的处方工艺。结果:优选的处方工艺要求油水比为1:5,明胶浓度为25%,乳化时间为30min。结论:该处方工艺稳定、可行,重现性好,可为姜黄素明胶微球的后续研究提供理论依据。     

盐酸川芎嗪肺靶向微球的研究

用乳化法制备盐酸川芎嗪明肢微球,优化了工艺。对微球的外观、粒径与其分布、含量、体外释药、稳定性及体内分布等进行研究。结果表明平均粒径为12.65μm,粒径范围5.0～24.9μm占总数的87.5%,球内含药量平均为16.49%±0.49%(n=3),冰箱或室温放置稳定,体外释药符合一级动力学规律,释药t_1/2比原药延长约5倍。小鼠静注微球后20 min,在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,与溶液对照组相比,提高近6倍。     

肺靶向制剂—硫酸链霉素明胶微球的药理学研究

以１２５Ｉ标记硫酸链霉素明胶微球，小鼠静脉注射后测定其体内分布，结果表明硫酸链霉素明胶微球在小鼠肺部浓度最高，由靶向性参数判定硫酸链霉素明胶微球靶向作用明显，靶向效率较高。用微生物分析法测定并比较了肺组织中硫酸链霉素及其明胶微球的浓度，结果显示，在硫酸链霉素明胶微球给药量约为硫酸链霉素一半的情况下，肺部的药物浓度仍可达到或超过非微球剂。用苏通氏培养基二倍稀释法测得硫酸链霉素及其明胶微球ＭＩＣ值均为０．２ｍｇ／Ｌ。小鼠实验性肺结核治疗结果表明，以实际硫酸链霉素量计，微球剂约为非微球剂的１／３时，即可达到相同的治疗作用，当用药量约为非微球剂的２／３时，微球剂治疗作用明显优于非微球剂     

肺靶向参芎明胶微球的实验研究

目的:制备肺靶向参芎明胶微球.方法:以天然可生物降解的明胶为载体材料,用乳化法制备参芎明胶微球.结果:微球形态圆整,大小均匀,包封率为52.40%,体外释药符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用.结论:用乳化法制备的参芎明胶微球有良好的应用研究前景.     

肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球的制备与工艺优化

目的：研制肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法：以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备多西紫杉醇壳聚糖微球。在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化微球制备工艺,采用HPLC法测定微球的载药量与包封产率。结果：制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连;平均粒径为（8．63±0．27）μm,粒径7—12μm的微球平均占总数的83．5％,载药量为（25．01±1．80）％,包封产率为（85．54±2．21）％。结论：筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求;该制剂有可能成为临床肺部肿瘤治疗的一种靶向制剂。