氚标记二氢吗啡(~3H-DHM)的制备

为了验证脑内内源性吗啡样物质的存在,以及探讨针刺前后内源性吗啡样物质含量的变化,需要制备氚标记二氢吗啡(~3H-DHM)作为指示剂,用于阿片受体结合分析和放射自显影等的研究。为此,我们进行了7,8-~3H-二氢吗啡和1,7,8-~3H-二氢吗啡的标记制备工作,其反应式见图1。     

盐酸纳洛酮多种临床应用

盐酸纳洛酮是由人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,只是在吗啡分子式上的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟其变为酮基,这一变化导致了纳洛酮与吗啡完全相反的药理作用。①纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂,无激动活性;②纳洛酮与阿片受体亲和力是吗啡的16倍,小剂量肌肉或静脉注射能迅速翻转吗啡类的作用,同时     

吗啡拮抗剂及吗啡耐受对家兔电针镇痛效应的影响

脑内阿片受体的发现对针刺镇痛原理研究提供了新的线索,体内可能受针刺激活的“抗痛机制”,是否与阿片受体及其递质系统有关?Mayer和上海市人体针刺镇痛实验协作组分别在人体用吗啡拮抗剂—纳洛酮阻断了针刺镇痛效应,说明针刺镇痛部分是通过阿片受体而实现。然而动物实验的结果却存在分歧,Pomeranz报告纳     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂，他与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，可拮抗吗啡内啡肽效应。纳洛酮治疗麻醉镇痛引起的呼吸抑制、安眠药中毒、急性酒精中毒及各种休克效应得到公认，下面介绍纳洛酮的几种临床新用途。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用余玲纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）为纯吗啡受体拮抗剂，其化学结构与吗啡极为相似，时三种阿片受体亚型都有拮抗作用。最初用于吗啡类镇痛药急性中毒。随着对中枢神经系统阿片受体及内源性吗啡样物质（ＯＬＳ）研究的深入，纳络酮的临床应用也有了新的进展...     

纳洛酮在抢救中毒性休克中的应用

纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗剂,与阿片受体的亲和力 比吗啡或内啡呔均强,该药本身不引起任何吗啡样作用,但 能阻止吗啡类镇痛药与阿片受体结合,小剂量(0．4-0．8mg) 即能解除吗啡类药物引起的呼吸抑制、瞳孔缩小、颅内压升     

纳洛酮的临床应用新进展

纳洛酮，化学名为烯丙羟吗啡酮，化学结构与吗啡相似，是人工合成的阿片受体拮抗剂，对4型阿片受体都有拮抗作用。纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体，适用于吗啡类镇痛药急性中毒。纳洛酮还能够竞争性拮抗应激状态下因大量内啡呔分泌所引起的广泛性病理生理效应，近年来在临床上广泛用于急危重症的抢救治疗。现将其综述如下：     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是阿片受体拮抗剂。近年来随着对纳洛酮的深入研究 ,使其在临床上得到广泛应用。1　药理作用　　纳洛酮是内源性阿片样物质的特效拮抗剂。 196 3年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用 ,开始用于治疗麻醉镇痛药过量和中毒。 1973年 Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后 ,其他学者也相继在脑内和外周组织中发现内源性阿片样物质——脑啡呔 (β- EP)、强啡呔。认为内源性阿片呔 ,特别是β- EP能直接或间接抑制心血管系统、前列腺素和儿茶酚胺的心血管效应 ,导致血压下降 ,构成病理生理的重要环节。…     

纳洛酮临床应用

纳洛酮(naloxone)是临床常用阿片受体特性拮抗剂，有体内吸收迅速，易通过血脑屏障，与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡呔，而阻止并取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用，对昏迷、休克、脑梗死，吗啡类药物中毒、急性酒精中毒，地西泮中毒等有较好的疗效。纳洛酮临床应用较广，现对其新进展作如下综述。     

纳洛酮在心脑血管方面的研究

纳洛酮(naloxone)是一种合成的羟二氢吗啡酮的N-烯丙基衍生物，是阿片受体(opiate recepter)纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合，清除阿片类药物中毒症状。近年来对纳洛酮的深人研究表明纳洛酮具有广泛的药理效应。现仅对纳洛酮在心脑血管方面的研究综述如下。     

家兔中央灰质微量注射纳洛酮影响针刺和吗啡镇痛作用的研究简报

中央灰质是微量注射吗啡和内啡肽产生镇痛以及电刺激脑产生镇痛最有效的区域,也是阿片受体和内啡肽含量很高的地方,同时针刺镇痛可促使该部位释放内啡肽。提示中央灰质参与针刺和吗啡镇痛。为了了解中央灰质的阿片受体在针刺镇痛和吗啡镇痛时究竟占有怎样的地位,我们观察了家兔中央灰质微量注射纳洛酮对针刺及吗啡镇痛作用的影响。     

临床中纳洛酮的应用

纳洛酮（Naloxine）又名烯丙羟吗啡酮，是阿片受体特异拮抗剂，阿片受体不仅存在中枢神经内，也存在于心肺肾小肠等器官内，内源性吗啡样物质与之结合可产生广泛的生理、病理反应。纳洛酮和吗啡受体的亲合力是比吗啡或吗啡样物质大，且能竞争并阻止取代吗啡样物质结合，从而实现疗效。自1971年，引入临床应用以来，主要用于中毒、昏迷、休克、脑梗塞等。为探讨纳洛酮的作用，现对其药动学、药理学、临床应用及不良反应简述如下。     

纳洛酮的药理作用与临床应用

纳洛酮(naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟基变为酮基,而它的药理作用却与吗啡相反,是阿片受体的特异性拮抗剂,它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其药效。     

纳洛酮治疗急性酒精中毒的观察与护理

纳洛酮为阿片受体的特异性拮抗剂,于1960年合成,1963年用于临床.如急性酒精中毒、海洛因中毒等,纳洛酮能竞争性地阻断阿片样物质和内源性阿片肽介导的各种效应.阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用,能明显降低血液中乙醇浓度,促进酒精的代谢,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽.     

纳洛酮抢救高龄老人大剂量口服鸦片中毒1例

鸦片过量中毒常引起昏迷,导致严重的呼吸抑制,如不及时诊断和治疗,可导致患者呼吸、心跳停止而死亡,经静脉、吸食和吞服为较为常见的摄入途径,而及时诊断和早期使用阿片特异性拮抗剂纳洛酮是抢救成功的关键。盐酸纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体纯拮抗剂,无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂,能与吗啡竞争同一受体,它通过与β内啡呔等内源性阿片样物质竞争性结合阿片受体[1],从而消除β内啡呔对机体的许多不利影响,因此,在临床上内科用途较广,可治疗很多应激性疾病。该药效果迅速,疗效好,且副作用少,现就纳洛酮在临床上的应用体会,总结报告如下。     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ)又名烯丙羟吗啡酮 ,是吗啡样物质的特异拮抗剂。纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡和 β 内啡肽大 ,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合 ,从而阻断吗啡样物质的作用 ,实现其疗效。自 1971年临床应用以来 ,其应用日趋广泛 ,且效果比较理想。本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述。1　对吗啡拮抗作用能迅速反转吗啡类作用 ,除了用于吗啡、哌替啶、阿片类中毒的解救 ,还可用于吗啡、芬太尼全麻术后恢复自主呼吸 ;用于缓解阿片受体激动剂喷他佐辛过量所致的呼吸抑制、精神症状和烦躁不安。利用对已有阿片碱成瘾者用…     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（naloxone）是人工合成的特异性阿片受体拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡及脑啡肽,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用.临床上最初用于阿片类药物急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗.近年来对其药理作用研究,其应用领域不断扩展,尤其在抢救急、危、重病人时应用广泛.现将近年来有关文献综述如下.     

纳洛酮在临床急危重症中的应用

一、纳洛酮的临床作用盐酸纳洛酮为羟二氢吗啡酮衍生物,是阿片受体纯拮抗剂,而无激动活性。它与阿片受体的亲和力是吗啡的16倍,内阿片肽的2～3倍,能竞争性拮抗应激状态下大量内阿片肽产生所致的广泛病理生理效应,特别是能逆转呼吸、循环抑制和意识障碍,解除阿片类药物中毒症状。内源性阿片肽是一种传递神经冲动或释放激素的神经递质,其分布与阿片受体相—致,存在于脑及许多外周组织,特别集中于脊髓胶质区、杏仁核及丘脑的中央部。阿片肽活性类似于吗啡,通过与阿片受体结合影响神经、内分泌、呼吸、胃肠道、心血管等系统,保持体内各项功能活…