头孢哌酮钠--舒巴坦钠与头孢他啶--他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的探讨头孢哌酮钠-舒巴坦钠(CPZ-SBT)及头孢他啶-他唑巴坦对小鼠的体内抗菌活性.方法采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6h给予药物治疗按Bliss法计算ED50值.结果注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为179.8mg·kg-1、3.3mg·kg-1、4.3mg·kg-1.头孢哌酮钠-舒巴坦钠(1:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠ED50分别为:248.5mg·kg-1、4.6mg·kg-1、29.2mg·kg-1.结论注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢哌酮钠-舒巴坦钠.     

头孢他啶-他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的 探讨头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对小鼠的体内抗菌活性。方法 采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6 h给予药物治疗,按Bliss法计算ED50值。结果 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌感染的小鼠ED50分别为181.9 mg·kg-1和3.4 mg·kg-1,头孢曲松钠-舒巴坦钠(2:1)的ED50值为155.0 mg·kg-1和4.7 mg·kg-1,单组分头孢他啶的ED50值分别为553.6 mg·kg-1和42.7 mg·kg-1,复合制剂(2:1)对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50为4.1 mg·kg-1。结论 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢他啶单组分与头孢曲松钠-舒巴坦钠。     

不同配比头孢哌酮钠舒巴坦钠体内抗菌作用研究

目的观察不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠对三种产酶菌体内感染小鼠的保护作用。方法用细菌感染动物模型测定不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠50%有效剂量动物保护试验。结果头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1,3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌(3128)ED50值分别比头孢哌酮钠强1.18,1.89,1.99和2.08倍;对绿脓杆菌(3329)ED50值分别比头孢哌酮钠强2.10,3.22,3.30和3.57倍;对金黄色葡萄球菌(3711)ED50值分别比CFP强1.24,1.85,2.16和2.26倍。结论头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌作用明显优于头孢哌酮钠和头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1)。     

头孢哌酮钠／他唑巴坦钠体外抗菌活性和影响因素

目的：评价头孢哌酮钠／他唑巴坦钠（8：1）的体外抗菌活性和影响抗菌活性的因素。方法：采用琼脂平板二倍稀释法测定头孢哌酮钠／他唑巴坦钠（8：1）复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用,并与头孢哌酮钠、头孢哌酮钠／舒巴坦钠（1：1）和哌拉西林钠／他唑巴坦钠（8：1）进行比较。结果：头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8：1配比,体外抗菌谱较头孢哌酮扩大,对产酶菌珠,二者合用可不同程度的提高头孢哌酮单用的体外抗菌活性,与头孢哌酮钠／舒巴坦钠（1：1）和哌拉西林钠／他唑巴坦钠（8：1）的抗菌活性相似。杀菌活性的结果显示头孢哌酮钠与他唑坦钠以8：1配比合用对所测产酶菌的MBC90的值是MIC90值的4－8倍,提示头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8：1配比合用对产酶菌有较强的杀菌活性。MIC值随细菌接种量的增高而增高;对G杆菌的MIC值随p;H值升高而下降,对金葡菌、表葡菌的MIC值随pH值升高而上升;MIC值随血清蛋白浓度的提高而增高。结论：他唑巴坦增强了头孢哌酮对β－内酰胺酶的稳定性,头孢哌酮钠／他唑巴钠（8：1）有较强的抗菌和杀菌活性。细菌所处的条件不同会影响其抗菌活性。     

头孢哌酮钠/他唑巴坦钠静脉滴注致过敏性休克

1例82岁男性患者,面部良性肿瘤切除术后给予头孢哌酮/他唑巴坦钠5g溶于0.9%氯化钠注射液250mL静脉滴注。静脉滴注约1～2s时,患者出现呼吸困难、面色发绀、呕吐、大汗淋漓等症状。立即停药,给予吸氧、肾上腺素、甲强龙及多巴胺治疗,约1h后,症状缓解。     

HPLC法测定注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠中他唑巴坦钠的有关物质

目的:建立测定注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠中他唑巴坦的有关物质液相方法(HPLC)。方法:采用高效液相色谱法,以KromasilC18(250mm×4.6mm×5μm)为色谱柱,流动相:缓冲液(取1.32g磷酸氢二铵溶于900ml水中,滴加稀磷酸调pH为2.5,加水至1000ml)-乙腈(1000:30);流速:1.5mL/min;检测波长:210nm;柱温为35℃。结果:他唑巴坦在0.009~0.471mg.ml-1的范围内浓度与峰面积成线性关系,他唑巴坦杂质A在0.000027~0.00346mg.ml-1的范围内浓度与峰面积成线性关系;他唑巴坦杂质A的回收率为104.1%,符合测定要求。结论:该方法可准确、快速地测定注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠中他唑巴坦钠有关物质。     

不同配比的注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠体内抗菌作用

目的观察不同配比注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠对小鼠体内感染模型的治疗作用,为寻找其最佳配比提供试验依据。方法腹腔注射100%最小致死量的产酶金黄色葡萄球菌(1938)、大肠埃希菌(3183)和铜绿假单胞菌(shiy-30)感染小鼠,分别用不同配比的注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠皮下注射治疗,用Bliss法计算半数有效量(ED50值)及ED50的95%可信限。结果注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠以1∶1、2∶1、4∶1、8∶1配伍,对金黄色葡萄球菌的半数有效量ED50分别为185.0、160.0、150.5、190.6 mg kg-1,比单组分头孢呋辛钠分别低2.8、3.3、3.5、2.7倍,各比例ED50较新菌必治偏大;对大肠埃希菌的ED50分别为3.2、3.3、2.8、3.3 mg kg-1,比单组分头孢呋辛分别低11.6、11.2、13.2、11.2倍,且低于新菌必治ED50值;对铜绿假单胞菌的ED50分别为4.6、3.9、4.0、5.2 mg kg-1,比单组分头孢呋辛分别低11.1、13.1、12.8、9.8倍,显著低于新菌必治ED50值。结论注射用头孢呋辛钠-他唑巴坦钠以1:1、2:1、4:1、8:1配伍可显著提高头孢呋辛钠单用对产酶金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体内抗菌效果,其中以2:1、4:1配伍疗效略优。     

国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌作用的比较

目的: 比较国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂体外抑菌效果.方法: 采用Kirby-Bauer法(纸片琼脂扩散法),分别将不同批次的国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂制成每片含药量75 μg/75 μg的药敏纸片,贴于接种试验菌株的M-H琼脂平皿上,35 ℃、培养16～18 h后测量抑菌圈直径.结果: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等7种细菌抑菌圈大小无明显差别(P>0.05).结论: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对这7种细菌体外抗菌作用相同.     

注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠静脉滴注致过敏性休克1例

1例88岁老年女性患者,因胆管结石伴胆管炎,给予注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠2g溶于100mL 0.9%氯化钠注射液静脉滴注,每12h 1次抗感染治疗。静脉滴注约30min时,突发全身皮肤瘙痒、皮疹、胸闷、晕厥、乏力、大汗等不适,立即给予吸氧、心电监护,停止抗菌药物输注,给予地塞米松注射液10mg及葡萄糖酸钙注射液10mL静推,多巴胺注射液200mg+0.9%氯化钠注射液50mL微量泵泵入,每小时4mL,1h后症状逐渐缓解。     

不同配比头孢噻肟钠/他唑巴坦钠的体外抗菌作用

目的 研究4种不同配比的头孢噻肟钠/他唑巴坦钠(CTX/TAZ)(2:1、4:1、6:1、8:1)及头孢噻肟钠(CTX)单剂对四川地区临床分离致病菌的体外抗菌作用.方法 采用平皿二倍稀释法测定465株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC).结果 联合配伍可以使金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)、粪肠球菌、大肠埃希菌(产ESBIz)、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌(产ESBLs)和鲍曼不动杆菌等从CTX单用的MIC50值128～>256 mg·L-1降至2～64 mg·L-1,下降幅度达4-128倍.结论 不同配比的CTX/TAZ均有强大的杀菌作用,明显优于CTX单剂.6:1的CTX/TAZ复方制剂为较合理的配方组合,具有进一步的研究开发价值.     

慢性肾功能不全患者使用头孢哌酮钠他唑巴坦钠致抽搐6例报道

目的：探讨肾功能不全患者在使用头孢哌酮钠他唑巴坦钠时可能会引起抽搐,引起有关医务人员关注。方法通过临床药师收集肾功能不全患者在正常用法用量下使用头孢哌酮钠他唑巴坦钠时引起抽搐的6例案例,分析其可能原因。结果6例慢性肾功能不全患者,因感染给予头孢哌酮钠他唑巴坦钠静脉滴注。连续用药后数天,患者突发抽搐,停用头孢哌酮钠他唑巴坦钠后,对症处理后上述症状消失。结论肾功能不全患者使用头孢哌酮钠他唑巴坦钠时须根据内生肌酐清除率调整给药剂量,同时药物的疗程不宜过长,高龄患者更应谨慎,密切关注临床症状,警惕该药不良反应的发生。     

头孢哌酮/三唑巴坦的体内外抗菌活性研究

目的：评价头孢哌酮/三唑巴坦体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮/三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察头孢哌酮/三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效。结果：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对72l株临床分离菌均有较强抗菌作用，两者抗菌活性相近，稍弱于头孢哌酮/三唑巴坦1：1和2：1，强于头孢哌酮/三唑巴坦16：1和头孢哌酮，与头孢哌酮／舒巴坦相近，对多数细菌尤其对肠杆菌属的抗菌活性强于哌拉西林/三唑巴坦。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对产β—内酰胺酶金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比头孢哌酮强2—4倍，对产超广谱酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌的抗菌活性比头孢哌酮强8—32倍以上。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌显示杀菌作用，不同pH值、接种量和血清对头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠具有较强和相近的保护作用，明显优于头孢哌酮和呢拉西林/三唑巴坦，与头孢哌酮/舒巴坦相近。结论：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1具有较强和相近的抗菌活性，三唑巴坦增强了头孢哌酮的抗菌活性。     

头孢哌酮钠/舒巴坦钠静脉输注致严重凝血功能障碍

1例76岁女性患者因肺部感染合并冠状动脉粥样硬化性心脏病给予静脉注射头孢哌酮钠/舒巴坦钠1.5 g、3次/d,生脉注射液40 ml/d,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液60 mg/d,单硝酸异山梨酯注射液10 mg/d。治疗第4天患者出现凝血功能异常,凝血酶原时间(PT)58.4 s,凝血酶原活动度(PTA)13%,国际标准化比值(INR)3.83,活化部分凝血活酶时间(APTT)38.5 s。第5天停用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液。第7天患者凝血功能障碍加重,PT 105.8 s,PTA 5.8%,INR 7.02,APTT 49.7 s。第12天,因考虑凝血功能障碍可能与头孢哌酮钠/舒巴坦钠输注相关,立即停药,其余治疗药物继续应用。患者当晚出现全程肉眼血尿,颏部可见瘀斑。第13天患者呕吐鲜血,APTT 99.4 s,立即输注新鲜冰冻血浆,静脉滴注卡络磺钠,肌内注射维生素K1。第15天患者复查凝血功能:PT 11.00 s,PTA 123.3%,INR 1.048,APTT 30.10 s。     

头孢美唑和头孢哌酮他唑巴坦预防胆道手术后感染的疗效评价

目的:比较头孢美唑与头孢哌酮他唑巴坦预防胆道手术后感染的疗效分析,并进行药物经济学分析,为临床合理用药提供依据。方法:回顾性分析比较头孢美唑与头孢哌酮他唑巴坦预防胆道手术后感染的疗效,运用药物经济学方法进行成本-效果分析。结果:头孢美唑与头孢哌酮他唑巴坦预防胆道手术后感染的总有效率分别为96.00%和95.70%,二者差异无统计学意义(P>0.05);治疗成本分别为483.2元和797.6元,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:应用头孢美唑预防胆道手术后感染的疗效确切,可作为胆道手术预防用药;头孢美唑的成本-效果比优于头孢哌酮他唑巴坦,为较优的治疗方案。     

UPLC测定注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

目的:建立超高效液相色谱检测注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠含量及有关物质的方法。方法:采用ACQUITY UPLC HSSC18色谱柱,以0.1%磷酸水溶液和乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速0.45 mL.min-1,检测波长为220 nm,柱温为30℃。结果:头孢哌酮与舒巴坦在20～150μg.mL-1范围内r≥0.9998,各杂质均呈良好的线性关系;头孢哌酮平均回收率为99.9%,RSD为0.40%;舒巴坦平均回收率为99.5%,RSD为0.36%;重复性、专属性、供试品溶液稳定性良好,各组分之间互相无干扰。结论:该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,可以作为注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠含量测定及有关物质检查的有效方法。     

头孢噻肟与他唑巴坦不同配比体外抗菌作用研究

目的研究4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦(1:1、3:1、5:1、7:1)及头孢噻肟单剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用。评价头孢噻肟联合他唑巴坦复方制荆的抗菌活性及不同配比间的差异。方法对临床分离的致病菌(β-内酰胺酶阳性)665株作药物敏感试验。采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)、试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度(MBC)。结果不同配比的头孢噻肟与他唑巴坦均有强大的杀菌作用,明显优于头孢噻肟单剂。对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、宋内氏志贺菌、福氏志贺菌、伤寒沙门菌的MIC90为0.25-16mg/L,比头孢噻肟的活性提高1-32倍。4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦对(艹卓)革兰阳性菌抗菌活性无明显差异,其中对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌的MIC50为0.125-16mg/L,活性较头孢噻肟高1-32倍,MIC90为1-32mg/L,活性较头孢噻肟高2-8倍。结论5:1配比的头孢噻肟/他唑巴坦复方制剂对大多数临床分离致病菌具有较强的体外抗菌作用,降低产酶菌耐药性,作用与1:1和3:1配比相当。     

注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠在果糖注射液中的稳定性

目的 考察注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠在果糖注射液中的稳定性.方法 分别于20℃和37℃条件下,采用HPLE法同时测定6 h内果糖注射液中头孢哌酮钠和舒巴坦钠的含量,观察配伍液外观并测定pH值和微粒数.结果 在20℃条件下.果糖注射液中头孢哌酮钠和舒巴坦钠的含量6 h内无明显变化;但在37℃条件下,头孢哌酮钠和舒巴坦钠的含量4 h内分别下降11.84%和8.69%;配伍液的外观、pH值均无明显改变,微粒数符合规定.结论 果糖注射液可以用作注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠的稀释剂,但应注意环境温度对配伍液稳定性的影响.     

哌拉西林-三唑巴坦和头孢哌酮-舒巴坦治疗呼吸道细菌感染的疗效比较

目的 :评价国产哌拉西林 三唑巴坦治疗呼吸道中、重度细菌感染的有效性和安全性。方法 :采用随机对照试验方法 ,选择头孢哌酮 舒巴坦为对照药物 ,将 80例呼吸道中、重度细菌感染病人分为试验组和对照组(各 40例 ) ,试验组静脉滴注哌拉西林 三唑巴坦 4.5 g,q 8h或q1 2h× 7～ 1 4d,对照组静脉滴注头孢哌酮 舒巴坦 2 .0 g,q 8h或q 1 2h× 7～1 4d。结果 :试验组临床治愈率为 82 % (3 3 /40 ) ,有效率为 90 % (3 6/40 ) ,细菌清除率为 92 %(3 4/3 7)。而对照组分别为 85 % (3 4/40 ) ,92 %(3 7/40 )和 94% (3 4/3 6)。经统计学处理 2组差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。 2组不良反应发生率均为5 %。结论 :哌拉西林 三唑巴坦在临床的有效性和安全性与头孢哌酮 舒巴坦相似 ,是一种高效、广谱、安全的新型抗菌药     

头孢卡品酯的体内外抗菌药效学研究

目的 评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据.方法 使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测定各药物的体外抗菌活性,包括最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线等等,同时以小鼠感染保护试验评价头孢卡品酯及对照药物头孢妥仑酯的体内抗菌活性.结果 头孢卡品酯对包括革兰阳性菌和革兰阴性菌在内的多种细菌均具有很强的体内外抗菌活性,尤其对细菌性肺炎相关的致病菌具有非常好的疗效.结论 头孢卡品酯是一种有效的广谱头孢类抗生素,具有良好的临床使用前景.