芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛38例

目的评价芬太尼透皮贴剂治疗中、重度癌痛的疗效及安全性。方法中、重度癌痛患者38例，给予芬太尼透皮贴剂2.5～7.5 mg，外贴，每72 h更换1次，治疗6周。观察使用前后疼痛强度及用药后的不良反应。结果疼痛缓解有效率94.7%(36/38)，其中完全缓解10例（26.3%），明显缓解12例（31.6%），中度缓解14例（36.8%）;不良反应轻，主要为恶心、呕吐、便秘、头晕、嗜睡等。结论芬太尼透皮贴剂治疗中、重度癌痛疗效显著，不良反应轻，使用方便。     

HST贴剂的透皮特性

目的研究HST贴剂的透皮特性。方法采用V-C水平扩散池,以透皮速率为指标,研究HST贴剂在离体人皮中的透过性。结果本品在透皮速率以及稳态透皮维持时间两方面均已达到设计要求。结论本文为后续研究提供了实验依据。     

伪麻黄碱水杨酸盐对大鼠佐剂性关节炎及免疫系统的影响

大鼠佐剂性关节炎 (AA)模型病理特征与类风湿性关节炎 (RA)相似 ,这类免疫性炎症模型对研究抗炎、抗风湿药物有重要价值。从麻黄中提取的两种主要生物碱麻黄碱 (左旋麻黄碱 )和伪麻黄碱 (右旋麻黄碱 )其化学结构互为差相异构体。伪麻黄碱具有松驰平滑肌、收缩血管、兴奋中枢神经等作用[2 ] ,因其碱性刺激作用以及易出现快速耐受性 ,未被我国药典收载。水杨酸是较早用于临床的解热镇痛药 ,对炎症细胞的聚集、激活、趋化有抑制作用 ,亦有抑制血小板聚集等功能 ,由于酸性太强 ,口服可引发胃出血而被淘汰 ,将这两种理化性质相反的物质合成新化…     

芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌性疼痛的临床观察

目的：观察芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌性疼痛的疗效及不良反应。方法：对56例中重度癌痛的患者使用芬太尼透皮贴剂治疗,初治患者最初剂量中度疼痛从25μg.h^-1开始使用,重度疼痛可从25μg.h^-1开始,随着患者的反应逐步提高剂量。曾用过强阿片类药物的患者则根据患者用药情况进行剂量转换[芬太尼透皮贴剂的剂量（μg.h-1,q72.h^-1）=口服吗啡的剂量（mg.d^-1）×1/2]。用药后根据患者疼痛缓解情况剂量调整,按照25μg.h^-1剂量增加,直至疼痛缓解。用药期间严密观察药物剂量的调整、疗效、耐受性、药物依赖性、不良反应等。结果：全组患者完全缓解43例（76.8%）、部分缓解9例（16.1%）,总缓解率92.9%（52/56）。主要的不良反应是便秘,头晕、恶心、呕吐、皮肤瘙痒等,发生率很低。结论：芬太尼透皮贴剂治疗中重度癌性疼痛疗效确切,不良反应轻微,耐受性好,可作为口服强阿片类药物外的替代治疗,尤其适用于不能口服止痛药的患者。     

芬太尼透皮贴剂引起意识丧失

1例59岁乳腺癌患者,因腰背部疼痛加剧,给予芬太尼透皮贴剂1贴（8.4 mg）。30 min后患者入睡,持续约4 h患者突然出现意识丧失,头向后上仰,颈项强直,四肢抽搐,双侧瞳孔缩小,对光反射迟钝,呼吸深、慢（6～7次/min）,脉搏血氧饱和度下降至0.77。考虑和芬太尼过量有关。立即去除芬太尼透皮贴剂,给予吸氧,静脉注射纳洛酮0.2 mg。之后,患者四肢抽搐缓解,呼吸升至18次/min,意识恢复,无肢体感觉、运动功能障碍。     

透皮贴剂制品及研究进展

近年来,透皮给药系统（TDDS）作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。     

芬太尼透皮贴剂治疗晚期癌性疼痛的观察

芬太尼透皮贴剂 (多瑞吉 ,Ｄｕｒｏｇｅｓｉｃ)为新型强效阿片类镇痛剂。其最大的优点在于简单、有效、无创而且无需特殊设备 ,病人易于接受。因此它作为癌症性疼痛治疗的新方法 ,在欧美国家已被广泛应用于临床。本院疼痛门诊对８６例晚期癌症性疼痛患者使用多瑞吉治疗 ,观察疗效如下。１资料与方法１ １对象为我院２０００年５月—２０００年１２月门诊收治晚期癌症性疼痛患者共８６例。男５２例 ,女３４例 ;年龄１７～８５岁 ,平均 (５９±１７)岁 ;病程２个月～１２年 ,平均 (４０ １２±３５ ３１)个月。病种包括 :肺癌２５例、肝癌９例…     

麝香乌龙丸对佐剂性关节炎大鼠激素水平的影响

目的:研究麝香乌龙丸对佐剂性关节炎大鼠激素水平调节的影响,探讨麝香乌龙丸对类风湿性关节炎(RA)作用机制是否与调节激素水平有关.方法:建立佐剂性关节炎大鼠模型,麝香乌龙丸灌胃1周后,测定血清皮质醇(Cor)、血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)及肾上腺维生素C含量的变化.结果:麝香乌龙丸能升高佐剂性关节炎(AA)大鼠Cot含量,降低肾上腺维生素C含量,与模型组比较有统计学意义(P＜0.05);能降低ACTH水平,但与模型组比较无统计学意义.结论:麝香乌龙丸作用与刺激.肾上腺增强其激素分泌功能有关.     

可乐定透皮贴剂体外透皮性能研究

目的:研究可乐定透皮贴剂体外透皮性能.方法:用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进Franz扩散池,比较康倍得公司研制的可乐定透皮贴剂(C-TTS)、美国的可乐定透皮贴剂(Catapres-TTS)和国内的可乐定透皮贴剂(N-TTS)的体外透皮性能.检测方法为高效液相色谱法.结果:C-TTS与Catapres-TTS两种贴剂体外经皮渗透曲线符合零级方程(Q=kt),两者透皮速率无显著性差异(P>0.05);N-TTS体外经皮渗透曲线符合Ritger-peppas方程(Q=ktm),其透皮速率与C-TTS比较有显著性差异(P<0.01).3种样品试验结束揭去贴片后,皮肤中有一定的药物残留量,并且残留量与贴片面积呈线性关系.结论:C-TTS可以维持7d的恒定经皮渗透,与Catapres-TTS体外透皮行为相似.     

芬太尼缓释透皮贴剂

评价芬太尼缓释透皮贴剂在癌痛治疗中的作用及临床应用。方法：综述ＴＤＦ药理学及临床应用的文献。结果：ＴＤＦ癌症疼痛疗效肯定,作用持续７２ｈ。结论：ＴＤＦ是有控制癌症疼痛的治疗新方法。     

茵连痛风颗粒对佐剂性关节炎大鼠的抗炎镇痛作用研究

目的 考察茵连痛风颗粒对佐剂性关节炎大鼠的缓解作用。方法 建立弗氏完全佐剂模型,48只大鼠随机分为正常组、模型组、茵连痛风颗粒高、中、低剂量组（15.4、7.7、3.8 g/kg）,用药物干预后,测定大鼠关节炎指数、踝关节肿胀率、甲醛致痛分值,用ELISA检测IL-4、IL-10、前动力蛋白（PK1,PK2）含量。观察大鼠足趾肉垫病理变化。结果 与模型组比较,茵连痛风颗粒组可显著抑制大鼠踝关节肿胀,降低甲醛致痛反应（P<0.01）,明显升高抑炎因子IL-4、IL-10 含量（P<0.01）,降低PK1、PK2含量（P<0.01）;缓解足趾水肿和淋巴细胞浸润。结论 茵连痛风颗粒对佐剂关节炎具有明显抑制作用,暗示其对类风湿关节炎具有一定的治疗前景。     

脂氧素受体激动剂BML-111减轻佐剂诱导的关节炎

目的观察脂氧素受体激动剂BML-111对大鼠佐剂诱导的关节炎(adjuvant arthritis,AA)病理改变及炎症因子表达的影响。方法♂SD大鼠足跖部注射弗氏完全佐剂诱导建立AA动物模型,脂氧素受体激动剂BML-111于造模后每日腹腔注入。观察AA大鼠足爪肿胀情况并给予定量临床评分;取病变关节切片HE染色后,光学显微镜下观察关节组织病理改变;EILSA法检测血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)浓度。结果BML-111处理降低AA大鼠关节临床病变评分并减轻关节组织病理损伤,这一效应伴有血清中TNF-α和IL-6浓度明显降低。结论脂氧素受体激动剂BML-111可减轻佐剂诱导的大鼠关节病变,提示脂氧素可调节免疫介导的慢性炎症过程,在关节炎等慢性炎症性疾病中有潜在应用价值。     

TNF受体封闭肽对大鼠佐剂性关节炎的影响

目的观察肿瘤坏死因子(TNF)受体封闭肽对大鼠佐剂性关节炎的影响。方法注射弗氏完全佐剂建立大鼠佐剂性关节炎模型,在关节局部注射TNF受体封闭肽,观察对大鼠关节肿胀度、关节组织病理改变及腹腔巨噬细胞表达IL-1β mRNA和TNF-α mRNA(RT-PCR)的影响。结果建立了与人类类风湿性关节炎极其相似的大鼠佐剂性关节炎模型;TNF受体封闭肽治疗10 d后,大鼠踝关节肿胀完全受到抑制;关节组织内炎症细胞浸润减少,炎性病理损伤明显减轻;大鼠腹腔巨噬细胞表达的TNF-α mRNA和IL-1β mRNA明显减低。结论TNF受体封闭肽通过抑制佐剂性关节炎TNF-α和IL-1的产生,而发挥抗炎作用,明显减轻关节的病理性损伤,有效抑制关节炎的临床进程。     

红花注射液对佐剂性关节炎大鼠的免疫调节作用

目的：本课题主要研究红花注射液对佐剂性关节炎大鼠（AA）的免疫调节作用。方法：模型制作第15天,给予动物相应药物治疗。治疗20d后,大鼠心脏采血。取全血做TC亚群计数,留取血清用ELISA法测血清IL-1含量;取大鼠腹腔液涂片,做巨噬细胞吞噬功能测定。结果：在红花注射液的作用下,佐剂性关节炎大鼠的巨噬细胞吞噬指数和吞噬百分率、CD4＋T细胞与CD8＋T细胞比值及血清IL-1含量均显著降低。结论：红花注射液可以调节佐剂性关节炎大鼠过于亢进的免疫自稳功能,其治疗效果与雷公藤甲素相仿。     

佐剂性关节炎大鼠模型的实验研究

目的：改进大鼠佐剂性关节炎(AA)模型制作的实验设计，提高造模成功率。方法：选择影响造模成功率较大的因素，如弗氏完全佐剂(FCA)中的卡介苗(BCG)浓度、FCA注射量、FCA体内注射部位作为研究对象。结果：不同BCG浓度下的最高成功率为78．5％；不同注射量最高成功率为71．9％；不同注射部位最高成功率为70．0％。结论：用含20mg／ml BCG浓度的FCA 0．1ml注射量，后肢足跖皮内注射能明显提高AA大鼠造模的成功率。较以前文献报道的含10mg／ml BCG浓度的FCA 0．05ml注射量，背部多点注射法等有较大的改进。     

橙皮苷对大鼠佐剂性关节炎的治疗作用及机制

目的研究橙皮苷(hesperidin,HDN)对佐剂性关节炎(AA)大鼠的治疗作用及部分机制。方法用弗氏完全佐剂(FCA)诱导大鼠AA模型;足容积法测量继发侧足肿胀度;MTT法检测刀豆蛋白(ConA)和脂多糖(LPS)诱导的脾淋巴细胞增殖反应;放免法测定脾淋巴细胞产生IL-2的水平以及腹腔巨噬细胞(PMΦ)IL-1,IL-6和TNF-α的水平;酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定PMΦ产生IL-10的水平。结果致炎后d12,大鼠继发性关节炎出现,同时灌胃给予不同剂量的HDN(40、80、160mg·kg-1),连续12d,从致炎后d20开始,HDN(80、160mg·kg-1)对AA大鼠继发性炎症有明显抑制作用;HDN各剂量可不同程度地纠正AA大鼠低下的脾淋巴细胞增殖反应和脾细胞IL-2的产生,降低AA大鼠PMΦ产生过高的IL-1,IL-6和TNF-α,同时上调AA大鼠PMΦ低下的IL-10水平。结论HDN对AA大鼠继发性炎症具有治疗作用,其作用机制可能与调节机体异常的免疫功能和维持细胞因子网络平衡有关。     

非诺贝特与吡格列酮对佐剂性关节炎大鼠抗炎作用研究

目的：探讨非诺贝特与吡格列酮对佐剂性关节炎大鼠的抗炎效果。方法24只雄性Lewis大鼠随机分成4组,空白组、模型对照组：给予等量的羧甲基纤维素;非诺贝特组：100 mg · kg－1· d－1、吡格列酮组：30 mg· kg－1· d－1,于造模后开始给药,共给药21 d。大鼠尾静脉皮内注射完全弗氏佐剂每只0 k．1 ml,制备 AA 大鼠模型。关节炎的严重程度是由临床观察（体重,关节炎指数评分,足跟肿胀度）进行评估。骨密度（ BMD）,骨矿物质含量（ BMC）于给药20 d由双能X线骨密度仪测定。应用real-time PCR法检测IL-1β,IL-6和IL-10 mRNA的表达水平。结果与模型对照组相比,非诺贝特组和吡格列酮组关节炎指数评分和足跟肿胀度明显降低（ P ＜0．05）,骨密度和骨矿物质含量明显增加（ P ＜0．05）,IL-1β和IL-6 mRNA的表达水平明显增加（ P ＜0．05）,IL-10 mRNA的表达水平降低（ P ＜0．05）。结论非诺贝特和吡格列酮对大鼠佐剂性关节炎具有一定的治疗作用。     

大蒜素对大鼠佐剂性关节炎的作用

目的研究大蒜素(allicin)对大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)的作用,并初步探讨其作用机制。方法采用AA模型,检测大鼠致炎后体重变化及足爪肿胀度,石蜡切片HE染色对关节组织作病理检查,MTT法检测脾淋巴细胞增殖反应,Western-blot法检测关节软组织中环加氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)和诱导性一氧化氮合酶(induced-nitric oxide synthase,iNOS)蛋白的表达,EIA法测定关节软组织中前列腺素E2(Prostaglandin E2,PGE2)水平,NO试剂盒检测关节软组织中NO的含量。结果大蒜素(6、12mg·kg-1)腹腔注射给药能剂量依赖性的减轻AA大鼠的关节炎症,抑制AA大鼠ConA诱导的脾淋巴细胞增殖反应,下调AA大鼠踝关节软组织中高水平COX-2和iNOS蛋白的表达,并降低关节软组织中PGE2水平和NO含量。同时病理检查发现大蒜素可抑制AA小鼠滑膜增生,减轻炎性细胞浸润。结论大蒜素对AA大鼠具有保护作用,其初步机制与其调节免疫、抑制COX-2、iNOS及其他炎症介质表达有关。     

苦参素对佐剂性关节炎大鼠的治疗作用

目的研究苦参素(OM)对大鼠佐剂型关节炎(AA)的影响,并探讨部分作用机制。方法弗氏完全佐剂(FCA)诱导AA大鼠模型,检测大鼠足爪肿胀度、多发性关节炎指数(AI),HE染色观察关节病理学改变,放免法检测血清IL-1β、TNF-α水平。结果 OM(60、120 mg.kg-1)剂量组能明显抑制AA大鼠继发性足肿胀,改善膝关节的病理学病变,使AA大鼠血清IL-1β、TNF-α水平显著下降。结论 OM对AA大鼠有治疗作用,调节体内细胞因子IL-1β、TNF-α的水平可能是其治疗AA的作用机制之一。     

霞水母胶原治疗大鼠佐剂型关节炎的研究

目的 探讨霞水母来源的胶原对大鼠佐剂型关节炎的治疗作用.方法 采用完全弗氏佐剂造成大鼠关节炎模型,致炎后大鼠给予霞水母胶原连续灌胃14 d,观察大鼠双后肢关节肿胀情况,及对血清中一氧化氮(NO),超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的影响.结果 口服霞水母胶原可以降低大鼠的双后肢关节肿胀度,降低大鼠血清中NO和MDA含量,提高大鼠血清中SOD活性.结论 霞水母胶原对佐剂型关节炎有较好的治疗作用,其机理可能与降低体内氧自由基水平及过氧化脂质水平有关.