竹根七化学成分的研究

目的研究竹根七Tupistra chinensis Baker的化学成分。方法竹根七60%乙醇提取物采用D101大孔树脂、硅胶、反相C_(18)、SephadexLH-20和半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到15个化合物,分别鉴定为tupichigenin B (1)、1β, 2β, 3β, 4β, 5β, 7α-hexahydroxy-spirost-25(27)-ene-6-one (2)、spirost-25 (27)-ene-1β, 2β, 3β, 4β, 5β, 6β, 7α-heptol(3)、(20S, 22R)-3β,5β-diol-spirost-25(27)-en-5-O-β-D-glucopyranoside (4)、3-epiruscogenin (5)、ranmogenin A (6)、5β-furost-Δ25(27)-en-1β, 2β, 3β, 4β, 5β, 7α, 22ξ, 26-octaol-6-one-26-O-β-D-glucopyranoside (7)、tupisteroide B (8)、25(R)-1β-hydroxy-spirost-5-en-3α-yl-O-β-D-glucopyranoside (9)、aspidoside A (10)、齐墩果酸(11)、1β, 2β, 3β, 4β, 5β, 7α-hexahydroxy-spirost-25(27)-ene-6-one衍生物Ⅱ(12)、tupichinin A(13)、β-豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、3-epi-diosgenin-3-β-D-glucopyranoside (15)。结论化合物15为首次从开口箭属植物中分离得到,化合物9～12为首次从该植物中分离得到。     

New flavans,spirostanol sapogenins,and a pregnane genin from Tupistra chinensis and their cytotoxicity

Seven new compounds, including three new flavans [tupichinol A-C (1-3)], three new spirostanol sapogenins [tupichigenin D-F (4-6)], and one new pregnane genin [tupipregnenolone (7)], together with 18 known compounds, were isolated from the underground parts of Tupistra chinensis. The structures of the new compounds were elucidated by spectroscopic analysis and chemical evidence. The structures and relative stereochemistry of 1 and 9 were further confirmed by single-crystal X-ray crystallographic analysis. Compounds Delta(25(27))-pentrogenin, 10, and ranmogenin A showed 100%, 96%, and 80% inhibition, respectively, against human gastric tumor (NUGC) cells at a concentration of 50 microM. Delta(25(27))-pentrogenin showed 100% inhibition against human nasopharyngeal carcinoma (HONE-1) cells at a concentration of 50 microM.     

开口箭皂苷抗内毒素作用的实验研究

目的:探讨开口箭皂苷(STCB)对内毒素所致小鼠死亡的影响及其作用机制。方法:腹腔注射铜绿假单胞菌脂多糖(LPS)60 mg/kg或10 mg/kg分别制备昆明种小鼠内毒素中毒死亡模型和内毒素血症模型,STCB预防性灌胃给药,观察中毒小鼠存活率、存活时间;酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测内毒素血症小鼠血清白介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量。LPS刺激小鼠腹腔渗出细胞活化作为体外炎症模型,STCB干预,ELISA法检测培养上清IL-1β和TNF-α的含量。结果:经STCB(2004、00 mg/kg,连续5 d)预处理的动物存活率略高于模型组,但差异无统计学意义(P0.05),其存活时间显著长于模型组(P0.05)。经STCB(2004、00 mg/kg,连续5 d)预处理的动物血清IL-1β和TNF-α含量显著低于模型组(P0.05)。体外STCB(204、0μg/mL)明显抑制由LPS诱导的小鼠腹腔渗出细胞分泌IL-1β和TNF-α(P0.05)。结论:STCB对LPS中毒所致小鼠死亡有一定的保护作用,其机制可能与下调IL-1β和TNF-α分泌有关。     

开口箭皂苷诱导肿瘤细胞凋亡研究

目的:研究开口箭皂苷对肿瘤细胞凋亡的影响,并对其机制进行研究。方法:采用MTT法检测开口箭皂苷对体外培养的肿瘤细胞系HepG2、A549和SGC-7901增殖的影响,利用荧光染色技术及流式细胞术研究开口箭皂苷对HepG2细胞周期和细胞凋亡的影响,利用Western blotting技术检测Bax、Bcl-2、P53蛋白的表达情况。结果:开口箭皂苷对HepG2肝癌细胞具有显著的抑制作用,其24、48及72 h对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为13.99μg/ml、11.78μg/ml和10.01μg/ml,且呈一定的量效关系和时效关系;对A549肺癌细胞的72h的IC50为23.68μg/ml,而对SGC-7901胃癌细胞的增殖无明显抑制作用。流式细胞仪检测结果显示,HepG2细胞经浓度为10、15和20μg/ml的开口箭皂苷处理24h后,S期细胞的比例分别为28.81%、34.96%、46.57%;凋亡细胞的比例分别为30.06%、30.32%和40.34%。Western blotting结果显示,随着开口箭皂苷浓度的增加,Bax、P53蛋白的表达量增加,而Bcl-2的表达量减少。结论:开口箭皂苷可抑制HepG2和A549细胞的增殖并诱导HepG2细胞凋亡,其机制可能与开口箭皂苷上调P53蛋白表达,从而影响Bax和Bcl-2表达,使细胞阻滞于S期,并最终导致细胞凋亡。     

木棉花中的1个新的三萜苷元

目的研究木棉Bombax malabaricum花的化学成分。方法通过硅胶和凝胶柱色谱进行化合物的分离与纯化,结合波谱数据和X-ray单晶衍射的方法进行结构解析。结果从木棉花中分离得到1个新化合物,鉴定为3β-乙酰氧基-22α,30-二羟基熊果-20-烯。结论化合物1是熊果烷型三萜类化合物,命名为木棉萜A。     

A new bioactive steroidal saponin from Sansevieria cylindrica

A new steroidal saponin was isolated from the leaves of Sansevieria cylindrica. Its structure was established as (3beta,12beta,15alpha,25S)-26-(beta-D-glucopyranosyloxy)-22-hydroxyfurost-5-en-3-yl 12-O- (6-deoxy-alpha-L-mannopyranosyl)-15-O-(6-deoxy-alpha-L-mannopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside. The structural identification was performed using detailed analyses of (1)H and (13)C NMR spectra including 2D NMR spectroscopic techniques (COSY, HETCOR, HMBC and HMQC) and chemical conversions. The steroidal saponin showed no haemolytic effects in the in vitro assays and demonstrated inhibition of the capillary permeability activity.     

香加皮中一个新C21甾体皂苷类化合物

研究香加皮Periplocae Cortex的化学成分,采用AB-8型大孔吸附树脂,硅胶柱色谱,高效液相色谱,对香加皮70%乙醇提取物进行分离及纯化,共得到1个化合物。采用NMR及TOF-MS技术鉴定其结构为21-O-甲基-Δ5-孕甾烯-3β,14β,17β,21-四醇-20-酮-3-O-β-D-夹竹桃糖(1→4)-β-D-加拿大麻糖-(1→4)-β-D-加拿大麻糖苷(1),为1个新化合物,命名为杠柳苷P。     

开口箭皂苷抗炎活性的研究

目的评价开口箭总皂苷的抗炎活性。方法采用系统溶剂萃取,运用角叉菜胶所致小鼠足肿胀模型和脂多糖刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生一氧化氮细胞模型对开口箭不同提取部位的抗炎活性进行研究。结果开口箭水溶性浸膏、正丁醇萃取物、石油醚萃取物对角叉菜胶所致小鼠足肿胀及肿胀足中前列腺素E2含量升高均具有显著抑制作用(P<0.01)。其总皂苷经大孔树脂吸附,30%,70%,95%乙醇洗脱,各洗脱部分对脂多糖刺激腹腔巨噬细胞产生NO均有显著抑制作用(P<0.01)。结论开口箭具有良好的抗炎作用,具有良好的开发利用价值。皂苷是其抗炎的重要物质基础之一。抑制炎症介质PGE2,NO的产生是其作用机理之一。     

RP-HPLC测定开口箭中2个皂苷的含量

目的：建立同时测定开口箭干燥根茎中2个甾体皂苷5β-furost-△^25（27）-en-1β，2β，3β，4β，5β，7α，22ξ，26-octaol-6-one-26-one-D-glucopyranoside（皂苷1）和5β-furost-△^25（27）-en-1β，2β，3β，4β，5β，6β，7α，22ξ，26-nonaol-26-O-β-D—glucopyranoside（皂苷2）含量的RP—HPLC测定法。方法：色谱柱为YMC-Pack ODS-AQ（4．6mm&#215;250mm。5μm），以乙腈-水的梯度流动相洗脱，检测波长203nm，流速1mL&#183;min^-1，柱温30℃。结果：皂苷1，2分别在7．55—60．40μg，8．0—48．0μg呈良好的线性关系（r=0．9996），平均回收率分别为98．61％和98．33％。结论：可通过该方法同时测定开口箭干燥根茎中甾体对照品1，2的含量，为开口箭药材的质量控制提供了可行的方法。     

Yemuoside I, a new nortriterpenoid glycoside from Stauntonia chinensis.

A new nortriterpenoid glycoside, named yemuoside [I] was isolated from Stauntonia chinensis. On the basis of chemical and spectral evidence, it structure was determined as 3-O-[alpha-L-arabinopyranosyl-(1----3)-alpha-L-rhamnopyranosyl-(1- ---2)-alpha-L-arabinopyranosyl]-30-noroleana-12,20(29)-di en-28-oic acid 28-O-[beta-D-glucopyranosyl-(1----6)-beta-D-glucopyranosyl] ester.     

RP HPLC测定开口箭中2个皂苷的含量

目的：建立同时测定开口箭干燥根茎中2个甾体皂苷5βfurostΔ25(27)en1β,2β,3β,4β,5β,7α,22ζ,26octaol6one26 OβDglucopyranoside(皂苷1)和5βfurostΔ25(27)en1β,2β,3β,4β,5β,6β,7α,22ζ,26nonaol26OβDglucopyranoside(皂苷2)含量的RPHPLC测定法。方法：色谱柱为YMCPack ODSAQ(46 mm×250 mm, 5 μm)，以乙腈水的梯度流动相洗脱，检测波长203 nm，流速1 mL·min-1,柱温30 ℃。结果：皂苷1，2分别在755~6040 μg，80~480 μg呈良好的线性关系(r=0999 6 ),平均回收率分别为9861%和9833%。结论：可通过该方法同时测定开口箭干燥根茎中甾体对照品1,2的含量,为开口箭药材的质量控制提供了可行的方法。     

开口箭提取物细胞毒活性研究

目的通过体外细胞培养技术,探讨开口箭提取物的细胞毒活性,为进行深层次研究提供依据。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果开口箭甲醇提取物、总皂苷、30%总皂苷和70%总皂苷对HL-60和Caski细胞的抑制作用显著,与阴性对照相比(P<0.05),对HL-60细胞的抑制率达到60.12%,72.25%,89.09%,95.17%,其IC50为65.57,45.07,35.40,22.89μg/ml。对Caski细胞的抑制率达到63.94%,71.48%,62.49%,73.43%,其IC50为108.42,84.53,41.02,47.19μg/ml。结论开口箭提取物对HL-60和Caski细胞具有明显的抑制作用。     

开口箭总皂苷的含量测定

目的建立开口箭中总皂苷含量测定方法。方法采用比色法:香草醛-冰醋酸溶液为发色体系,检测波长为(458±2)nm。结果标准曲线在0.10~0.40mg范围内(r=09997)线性关系良好。平均回收率97.2%,方法的变异系数为4.57%,测得开口箭70%乙醇提取物中总皂苷平均含量为13.51%。结论方法简便,准确,重现性好,可用于开口箭总皂苷含量测定。     

开口箭治疗慢性咽炎临床疗效观察

目的探讨开口箭治疗慢性咽炎的临床疗效。方法将100例慢性咽炎患者随机分成开口箭治疗组和雾化吸入对照组，对比两组的临床疗效。结果治疗组与对照组的总有效率分别为90％，88％，经统计学处理，两组疗效无明显差异，表明开口箭具有治疗慢性咽炎的作用。结论开口箭饮片治疗慢性咽炎疗效显著，安全可靠，使用方法简便易行，值得推广应用。     

The structure of eryloside A, a new antitumor and antifungal 4-methylated steroidal glycoside from the sponge Erylus lendenfeldi

The structure of a new glycoside, eryloside A [1], isolated from the Red Sea sponge Erylus lendenfeldi, has been determined by 1D and 2D nmr techniques.     

华重楼中一个新的类胆甾烷皂苷

目的：从华重楼Paris polyphylla var.chinensis中分离活性成分皂苷类化合物。方法：药材用95％乙醇提取，提取物经D101大孔树脂柱，硅胶柱和ODS柱反复柱层析，得到化合物(1)。结果与结论：通过化学方法和波谱方法鉴定该化合物为一个新的类胆甾烷皂苷，命名为：Parispolyside E。该化合物结构为：3-氧-α-L-阿拉伯糖(1→4)[α-L-鼠李糖(1—2)]-β-D-葡萄糖-β-D—chacotriosyl-26-氧-β-D-葡萄糖苷，是在重楼属发现的第一个具有芳香环的类胆甾烷型的皂苷。     

Three new oxetane-ring-containing taxoids from Taxus chinensis

Three new 14beta-benzoyloxy taxoids containing an oxetane ring, namely, 14beta-benzoyloxybaccatin IV (1), 14beta-benzoyloxy-13-deacetylbaccatin IV (2), and 14beta-benzoyloxy-2-deacetylbaccatin VI (3), have been isolated from the leaves and stems of Taxus chinensis. Their structures were elucidated on the basis of 1D and 2D NMR spectroscopic data.     

Two new steroidal saponins from the rhizomes of Dioscorea zingiberensis简

AIM： To investigate the chemical constituents of Dioscorea zingiberensis C. H. Wright. METHODS： The compounds were isolated by various chromatographic techniques, and the structures of the new steroidal sapon- ins were elucidated by extensive 1D- and 2D-NMR, MS, and IR spectral analysis. RESULTS： The 70% EtOH extract of the rhizomes of Dioscorea zingiberensis afforded two new steroidal saponins, zingiberenosides A （1） and B （2）, along with eight known analogues, 3fl, 26-dihydroxy-25（R）-furosta-As＇ 20（22）-diene-3-O-a-L- rhamnopyranosyl-（1→2）-O-β-D-glucopyranoside （3）, methyl parvifloside （4）, deltoside （5）, methyl deltoside （6）, zingiberensis new saponin （7）, deltonin （8）, progenin III （9） and diosgenin-diglucoside （10）. CONCLUSION： Two new steroidal saponins were isolated from Dioscorea zingiberensis and their structures determined.