可塞风

[通用名称]lornoxicam,氯诺昔康 [化学名称]6-氯-4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 [理化性质]本品为一种不定型、黄色结晶物质,相对分子质量371.82.     

2—氯—3—氨基吡啶的制备

2-氯 - 3-氨基吡啶 ( 1 )为一重要的医药中间体 ,用来合成抗消化性溃疡药哌仑西平[1] 、二氮杂类抗艾滋病药 [2～ 4 ] ,并可用作杀虫剂的中间体 [5]。文献报道 1可用 2 -氯烟酰胺为原料进行霍夫曼降解[6] ,或氯化亚锡还原 2 -氯 - 3-硝基吡啶[7] 等方法来制备 ,但所用原料来源有困难 ,不宜工业化生产。另有文献 [8]以双氧水和盐酸反应生成的氯对 3-氨基吡啶 ( 2 )进行氯代 ,反应结束后 ,调节反应液到碱性 ,即得到粗品。而 2可从烟酰胺制得 [9] ,故该法较为实用。　　文献中双氧水用量为 2的 1 .2当量 ,两者于 70～ 90°C反应 ,粗品中含 2…     

三唑仑

[化学名]8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4 H[1,2,4]-三唑并[4,3-a]-[1,4]苯并二氮杂(艹卓)     

盐酸左西替利嗪

[通用名称] levocetirizine hydrochloride，盐酸左西替利嗪 [化学名称R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐,分子式C21H25ClN2O3·2HCl,相对分子质量461.81.     

齐拉西酮有关物质的合成

为了对抗精神病药齐拉西酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2,3-二酮(3)、5,5'-二[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6,6'-二氯-3-羟基-3,3'-二吲哚啉-2,2'-二酮(4)和3-(苯并[d]异噻唑-3-基)-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2-酮(5),并经1H NMR和MS确证结构.     

塞瑞替尼有关物质的合成

根据塞瑞替尼(1)结构及合成工艺,制备了8个有关物质：5-氯-2-异丙氧基-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-4-嘧啶胺(有关物质A)、5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]氨基]-2-嘧啶醇(有关物质B)、5-氯-N²-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N⁴-[2-(异丙基亚硫酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质C)、5-氯-N²-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N⁴-[2-(丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质D)、5-氯-N⁴-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N²-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质E)、2-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲基-5-(哌啶-4-基)苯酚(有关物质F)、4-[4-[4-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]-嘧啶-2-基]氨基]-5-异丙氧基-2-甲基苯...     

安体舒

[通用名称]chloroxoquinoline capsules,氯氧喹 [化学名称]7-氯-4-氧代-喹啉 [理化性状]本品内容物为白色或类白色结晶性粉末.     

硫酸氢氯吡格雷中有关物质的合成

为了对硫酸氢氯吡格雷产品质量进行控制,分别合成了美国药典31版所载硫酸氢氯吡格雷的3种有关物质--(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸盐酸盐(A)、α-(2-氯苯基)-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶基-6(7H)-乙酸甲酯盐酸盐(B)、(-)-(R)-α.(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐(C),并经TR、~1HNMR、MS等确证结构.     

舍吲哚的合成

1-(2-氯乙基)-2-咪唑啉酮和哌啶酮盐酸盐缩合得1-[2-(2-氧代咪唑啉)乙基]哌啶-4-酮,再和1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(3)缩合得1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1,2,3,6-四氢-1-吡啶]乙基]-2-咪唑啉酮,最后经还原制得舍吲哚,总收率约63%(以3计)。     

药品行政保护品种介绍:抗组胺药(一)(待续)

地氯雷他定片剂通用名:地氯雷他定(desloratadine).商品名:Aerius片剂.化学名:8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯[5,6]-环庚[1,2-b]吡啶.结构式见图1.     

抗过敏新药——地氯雷他定

地氯雷他定是选择性组胺H1受体拮抗剂,为畅销药物氯雷他定的活性代谢物,对过敏性鼻炎和其它过敏性疾病具有抗过敏作用.[通用名]地氯雷他定[英文名]Desloratadine[化学名]8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶[结构式][临床前药理药效学研究]1·体外研究:用豚鼠离体肺和脑研究地氯雷他定与放射受体的结合作用,地氯雷他定强度比氯雷他定强15倍左右,比特非那定强10~20倍.地氯雷他定抑制3H-吡拉敏结合H1受体的能力与氯苯那敏相似,比氯雷他定强18倍.用离体豚鼠回肠收缩能力,来评价地氯雷他定抗组胺H1受体的功能.结…     

去羧氯雷他定

[通用名称]desloratadine,去羧氯雷他定 [化学名称]8-氯-11-(4-亚哌啶基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶 [理化性质]类白色结晶性粉末,无嗅,味苦.易溶于氯仿、甲醇、乙醇,溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮,几乎不溶于水.熔点154-157℃,不易吸湿.     

氯吡格雷硫酸氢盐的合成

(R)-邻氯扁桃酸经甲酯化、苯磺酰化得到(R)-2-苯磺酰氧基-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯,再与4,5,6,7.四氢噻吩并-[3,2-c]吡啶盐酸盐经亲核取代反应制得氯吡格雷硫酸氢盐,总收率约83%.     

武活龙

[通用名称] fotemustine, 福莫司汀 [化学名称] (R,S)-二-乙基{1-[3-(2-氯乙基)-3- 亚硝基脲基]乙基}膦酸酯 [理化性状] 淡黄色冻干粉末,易溶于乙醇和水,对光敏感. [药理作用] 福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂,具有烷     

5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635的合成

2-氨基吡啶和2-氯乙酰氯经酰胺化、与N'-(邻甲氧基苯基)哌嗪缩合、氢化铝锂还原得4-(邻甲氧基苯基)-1-[2-[(2-吡啶基)氨基]乙基]哌嗪,再与环己甲酰氯缩合得到5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635,总收率35%.     

盐酸齐拉西酮片

[通用名称]ziprasidone hydrochloride，盐酸齐拉西酮 [商品名]力复君安 [化学名称]5-{2-[4-（1，2-苯并异噻唑3-基）哌嗪基]-乙基}-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2酮盐酸盐半水合物     

1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

盐酸乙氟利嗪的合成

1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪和氯乙氧基乙酸乙酯在碘化钾催化下,以三乙胺作缚酸剂,于二甲苯中缩合制得2-[2-[4-[双(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸乙酯,再经水解、成盐酸盐制得组胺H<,1>受体拮抗剂盐酸乙氟利嗪,总收率约78%.     

ND-50噻氯匹定盐酸盐

5-[(2-氯苯基)甲基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐     

对甲苯磺酸索拉非尼合成路线图解

对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenib tosylate,1),化学名为N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[4-[2-(N-甲基氨甲酰基)-4-吡啶基氧基]苯基]脲对甲苯磺酸盐,是一种多靶点抗肿瘤药,临床用于治疗晚期肾细胞癌.2008年在中国上市,用于肝癌的治疗[1,2].