口服和静脉注射3-酮-地索高诺酮后3-酮-地索高诺酮的血浓度

地索高诺酮是一种口服的孕激素,它代谢为3-酮-地索高诺酮,后者具孕激素效应,体内外研究已证实地索高诺酮迅速转化为其活性代谢物,Hasenack等近年报告了10例口服地索高诺酮(+乙炔雌二醇EE_2)和口服3-酮-地索高诺酮(+EE_2)的交叉试验,他们发现口服上述二药后3-酮-地索高诺酮的曲线下面积(AUC)相似,他们认为此药生物转化迅速,似乎不受肝脏代谢能力的限制,但同一对象给地索高诺酮后血中3-酮-地索高诺酮的AUC是给3-酮-地索高诺酮AUC的49.7～129.7%。为了正确评价3-酮-地索高诺酮的生物利用度,作者测定了口服和静注3-酮-地索高诺酮后     

一种新型的孕激素—地索高诺酮

地索高诺酮是第三代孕酮中第一个获得广泛临床应用药物，其药理作用的发挥是由于活性代谢产物３－酮基－地索高诺酮。大量临床实验表明ＤＳＧ是一种高效的具有避孕作用的孕激素，有高度选择性，对人体生理代谢影响小，副作用少，与雌激素配伍，是一种值得推广应用的新型避孕药物。     

小剂量3-酮-地索高诺酮含铜IUD对月经量的影响

本研究的目的是采用释放最小量3-酮-地索高诺酮的含铜IUD来减少月经量,治疗月经过多。 共203例分别用多载的Cu 250 IUD,平均每天释放率0为对照组,3-酮-地索高诺酮1.5、3.0、6.0 μg3组,共4组的比例为1:1:1:1使用。 评定是根据月经周期及月经周期的1、3、6及12个周期及治疗后2年,评定每次月经量,测Hb、血清铁蛋白浓度及血浆3-酮-地索高诺酮浓度。     

口服含地索高诺酮孕激素避孕药妇女内分泌功能和血浆脂质和脂蛋白的多中心研究

为在美国注册和遵照FDA新药申请指标对多中心大样本组服含地索高诺酮(DG)OC者的内分泌和代谢影响进行了评价。 本研究资料来自参加大样本1221例妇女,服含DG150μg和乙炔雌二醇(EE)30μg单相DG(Desogen)的50个研究中心中选择了209例有性活动,年龄16～25岁以Deso-gen为唯一的避孕药。近2月未用过激素避孕,除外哺乳、不育、月经不规则、高血压或肥     

服用含左旋18甲或地索高诺酮OC6个月妇女的碳水化合物代谢

本文中作者比较了含左旋18甲(LNG)或地索高诺酮(DOG)的三种新型OC,用药前及用药6个月后,口服葡萄糖耐量试验期间血中葡萄糖(BG)、丙酮酸、胰岛素、胰高血糖素及红细胞胰岛素受体水平的变化。研究对象为40名健健年轻妇女,她们的年龄、身高和体重相仿,无糖尿病家族史,体重在其标准体重±15%范围内。所有研究对象红细胞平均寿命无异常,网织细胞计数正常,以前未用过OC或已停用OC 8周以上。参与研究前于经前7天作口服葡萄糖耐量试验(OGTT)为对照。试验前3天每天饮食中含碳水化合物至少250克。以后每例随     

含有地索高诺酮150μg和乙炔雌二醇20或30μg的口服避孕药片:对脂质、脂蛋白、性激素结合球蛋白和睾酮的影响

流行病学研究提示了使用高剂量复合口服避孕药(OC)和严重心血管并发症,如心肌梗塞、卒中和静脉血栓栓塞之间的关系。减少每日乙炔雌二醇(EE)的剂量至30μg,心血管并发症明显减少。含有炔诺酮的复合OC中,EE进一步减少到每片含30μg以下,导致了高的妊娠率,并且由于这些孕激素的     

含有醋酸环丙氯地孕酮或地索高诺酮的排卵抑制剂对过度男性化症状的治疗

大多数以19-去甲睾酮类衍生物为孕激素的口服避孕药(OC)常因其雄激素作用而使妇女有男性化体征如痤疮、皮脂溢、多毛症或原有症状加重。醋酸环丙氯地孕酮(CPA)为17α-羟孕酮衍生物,有很强的抗雄激素效应,并为有力的孕激素,可在分子水平与雄激素竞争受体。CPA2mg     

屈螺酮炔雌醇与其他口服避孕药治疗多囊卵巢综合征的系统评价

目的 系统评价屈螺酮炔雌醇（EE/DRSP）与其他口服避孕药治疗多囊卵巢综合征（PCOS）的疗效及其安全性.方法 按照Cochrane系统评价原则,采用相关检索策略检索Cochrane临床对照试验数据库（CENTRAL）、EMBASE、MEDLINE和中文期刊全文数据库（CNKI）、维普中文期刊数据库（VIP）及万方等数据库与中国生物医学文献数据库（CBM）（检索时间自建库至2013年5月30日）以及相关国际性临床试验网站中,纳入屈螺酮炔雌醇与其他口服避孕药治疗PCOS疗效比较的随机对照试验（RCT）.评价纳入RCT研究的方法学质量,采用RevMan 5.2软件对有关数据进行Meta分析.结果 通过相关文献检查,共计7篇文献符合本研究纳入标准,共计纳入受试者为535例.本组纳入文献中,6篇为中等质量文献,1篇为低质量文献.与口服避孕药甲羟孕酮（MPA）治疗PCOS的疗效比较,屈螺酮炔雌醇可显著改善PCOS患者的多毛症状,提高性激素结合球蛋白（SHGB）及高密度脂蛋白（HDL）水平,降低促黄体生成素（LH）、总胆固醇（Tch）及总三酰甘油（TG）水平,但可显著增加空腹胰岛素（FINS）水平,且差异均有统计学意义（P＜0.05）.屈螺酮炔雌醇与炔雌醇去氧孕烯（EE/DSG）、炔雌醇醋酸环丙孕酮（EE/CPA）对改善PCOS患者的多毛、体质量、高雄激素血症情况比较,差异均无统计学意义（P＞0.05）;但屈螺酮炔雌醇对脂代谢的保护作用优于炔雌醇去氧孕烯、炔雌醇醋酸环丙孕酮,且差异有统计学意义（P＜0.05）.与炔雌醇醋酸氯地孕酮（EE/CMA）治疗PCOS的疗效比较,屈螺酮炔雌醇可显著改善患者的高雄激素血症情况及多毛症状,且差异均有统计学意义（P＜0.05）.与炔雌醇孕二烯酮（（EE/GSD）治疗PCOS的疗效比较,屈螺酮炔雌醇可显著改善患者的高雄激素血症情况,且差异有统计学意义（P＜0.05）.屈螺酮炔雌醇治疗PCOS的不良反应发生率?     

双相和三相口服避孕药的临床应用

孕激素能抑制排卵,但单独用其避孕可并发出血和月经紊乱,因此人们将雌、孕激素联合使用。为减少甾体激素对心血管和代谢的影响,必须降低甾体激素的总剂量,但很低剂量的复方口服避孕药不能完全控制月经周期,还可能引起由于雌孕激素失衡所发生的副作用,为使服药周期与自然周期更接近,人们发展了双相和三相的避孕药。其配伍(见表)。双相避孕药为雌孕激素复方,后者的剂量逐次有所增加。三相避孕药为雌激素与逐周增加剂量的孕激素相配伍(见表)。双相和三相避孕药符合理想避孕药的标准,即抑制排卵,中度阻滞垂体功能,促使子宫内膜增殖和宫颈粘液变化。双相避孕药的进步是在整个周期增加甾体激素的剂量,减少了单相复方避孕药所引起的点滴出血和出血的发生率及闭经。三相避孕药除上述作用外还在中期增加剂量以使可能出现的黄体高峰受到阻断。此外这种     

含醋炔诺酮的复合型口服避孕药阴道内给药的研究

作者用每片含醋炔诺酮(NA)1mg+乙炔雌二醇(EE)0.05mg的口服避孕药(OC)作阴道内给药研究,研究包括20例妇女,年龄20～35岁,具有正常生育能力,参与研究前6个月均有规则月经(周期26～30天),且至少有3个月未用过任何甾体避孕药,随机分成两组,每组10人,第1组每天给药2片,第2组每天给药1片。所有对象用药前先研究1个对照周期,以后在月经第5天开始给药,连续给药21天。计划用药2个周期,由于有些妇女自动要求继续用药,因此有3例用药3个周期,7例用药4个周期,用药周期总数为57个周期,于对照和用药周期第20天和24天取血样,用RIA法作孕酮(P)测定,用Technicon MTII自动分析仪测定血糖、总蛋白、白蛋白和胆固醇浓度,用Lopes-Verella等法测定高密度脂蛋白含量。于每个周期第24天取子宫内膜,按Novak和     

天麻素药代动力学和组织分布特征研究

目的:研究天麻素在灌服及静脉给药方式下药物在大鼠体内的分布状况.方法:选取12只试验大鼠,采用灌服给药及静脉注射给药方式,观察在不同时间段下药物在脑部、胃肠、肾脏、肺部、脾脏、肝脏、心脏组织种的分布状况.结果:在不同给药方式下,大鼠体内药物浓度分布存在差异;相同给药方式下不同时段药物浓度分布也存在差异;脑部药物代谢较快.结论:天麻素会在短时间内分布于脏器组织,其中脑组织中浓度较低且代谢相对较快.     

毒理学的药代动力学

药代动力学是从希腊词“Pharmako”(医药或毒物)和“Kinetikos”(转运)引伸而来,包括药物、杀虫剂、环境污染物、工业废物等外源性化合物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的经时过程,药代动力学的原则可以应用到任何一种外环境非营养物在机体内动态量变规律的研究上。掌握这些化合物在体内位置、数量与时间的关系以及它们在体内持续     

生物技术药物药代动力学研究的分析方法

本文对重组蛋白质，单克隆抗体或基因工程抗体和寡核苷酸药物等生物技术药物药代动力学研究中常用的分析方法做了评述，包括放射性标记法，免疫分析法，生物分析法和色谱法以及最新的蛋白芯片技术等，从药代动力学的角度对这些方法的基本原理，优缺点和应用范围以及存在的问题进行了分析，可供生物技术药物药代动力学研究选择分析方法时参考。     

每月一针女用避孕针的药代动力学和药效学研究

自1963年Siegel首先发表有关每月一针避孕药的文章以来,已有许多关于其临床研究方面的资料,然而对这些制剂的药代动力学和药效学的研究很少,而有关这方面研究对临床使用前确定其合适剂量是很重要的。本文对Cycloprovera和HRP-102进行药代动力学和药效学的研究。月经规则健康妇女8例用Cycloprovera含甲孕酮(MPA)25mg+环戊丙酸雌二醇5mg,微晶悬浮剂;7例     

人工流产术后即时应用口服避孕药屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)的临床观察

<正>人工流产是避孕失败后的常见补救措施,我国目前每年约有1300万例人工流产术~([1])。随着人工流产率的上升,其各种并发症逐渐显现,尤其重复流产患者,术后容易引起月经紊乱、感染及宫腔黏连等并发症,严重者甚至会造成继发性不孕,严重影响女性身心健康~([2])。本研究通过评估人工流产术后即时应用短效口服避孕药屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)的效果,从而评价其应用的必要性及可行性。1对象与方法1.1研究对象     

低剂量每月1次避孕针的药代动力学和药效学研究

长效避孕药作为计划生育措施在发展中国家倍受欢迎。1月1针的避孕针具有高效和低副反应的优点。近年来采用孕激素-雌激素复合的避孕针,主要通过抑制排卵而达到避孕。现发展一种炔诺酮(NET)10mg+炔雌甲醚(ME)1mg微晶悬浮液的避孕针(以ME代替炔雌醇EE-2),作者对此避孕针的药代动力学和用药期间卵巢功能进行了研究。研究包括8例健康妇女,23.5±3.0岁,参加研究前至少3个周期月经规则(30±2天),6个月内未用过甾体药物,距末次妊娠12个月以上。研究前详细询问病史和进行全身体格检查。研究期间所有对象均用屏障法避孕。每例于月经第5天肌     

矽宁在人体内的药代动力学研究

建立了高效液相色谱法测定人体全血中矽宁浓度。该法最低检测浓度为０．０１ｍｇ／Ｌ，平均回收率为９６．３％±０．４％，日内及日间的精密度（ＣＶ）分别为５．９％及８．９％。全血中矽宁浓度在０．０４～１２００ｍｇ／Ｌ时呈良好的线性关系。健康男性志愿者７名，口服单剂量矽宁１００ｍｇ后，其药代动力学过程符合二室一次吸收模型。该药在消化道内吸收较快，滞后时间为０．１８８ｈ，血浆浓度达峰时间为０．６９５ｈ，全血消除相半衰期（Ｔ）为６．２６３ｈ，表现分布容积为０．３ｍＬ／ｋｇ。     

含150μg去氧孕烯和30μg炔雌醇的口服避孕药有效性及安全性的多中心研究

此研究是在英联邦严格按照美国的临床研究标准进行的。美国食物和药品管理局(FAD)现行要求,临床试验至少要有10000个暴露周期和200个连续暴露13周期的妇女,并须按临床操作规范的标准实施。这次研究约有50个中心参与,试验设计连续暴露26周期,受试者共1221人,有1195例纳入分析,其中46%为受试前2个月未用     

肝硬化并发自发性腹膜炎患者血清和腹水药代动力学研究

目的采用高效液相色谱(HPLC)法研究头孢噻肟(CTX)在肝硬化并发自发性细菌性腹膜炎(SBP)患者血清和腹水中的药代动力学特性,为治疗SBP寻找一种最佳的给药方案提供理论基础. 方法采用HPLC法测定7例肝炎后肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎患者,静脉滴注CTX 2 g后不同时间血清和腹水中CTX的浓度;所得数据采用3P87(实用药代动力学计算程序)拟和,求出有关动力学参数. 结果 CTX的体内代谢过程符合二房室模型,与文献报道相同;t1/2β较正常人延长,提示肝硬化并发SBP患者的CTX清除速度减慢;t1/2α与正常人相似,说明CTX分布与正常人无差别;腹水中CTX浓度8 h为1.30 μg/ml,能够达到大多数分离菌的MIC值,10 h CTX浓度为0.5 μg/ml,低于大多数分离菌的MIC值,达不到杀菌效果.结论治疗SBP,CTX最佳给药方案为:CTX 2 g,1次/8 h静脉注射,能够确保腹水中药物浓度达到并维持足够水平.