蛇床子素缓释微囊的制备及体外释药

目的:制备蛇床子素缓释微囊并考察其体外释放规律。方法:以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备微囊,采用紫外分光光度法测含量,均匀设计优化制备工艺。分别以150 mL人工胃液与磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,温度(37±0.5)℃,转速100 r·min-1,测定其体外释放度。结果:最佳制备工艺为囊心囊材质量比1∶1.5,温度60℃,戊二醛用量0.8∶120(戊二醛用量/系统体积),制备的微囊圆整光滑,粒径均匀,平均粒径(51.6±4)μm,包封率85.0%,载药量47.2%,体外缓释时间为6 h,其释药特征符合一级动力学过程。结论:蛇床子素微囊制备工艺简单,成囊性和重复性好,微囊具有明显的缓释效果。     

大黄酚微囊的制备及其体外释药的研究

目的:研究大黄酚微囊的制备工艺。方法:以包封率为指标,用正交设计法对大黄酚的制备工艺进行研究,对制备的微囊进行体外释药、形态、稳定性研究。结果:用复凝聚法制备的大黄酚微囊,其囊心囊材比、搅拌速度及成囊温度均有显著性差异,当囊心囊材比为1∶4,搅拌速度为200 r.min-1,成囊温度为60℃时,包封率最高,囊径最小。结论:该法制备工艺简单、可靠,产品稳定性好,具有一定的缓释效果。     

五味子多糖微囊的制备及其体外释药特性考察

目的：优选五味子多糖微囊的喷雾干燥工艺并评价其质量和体外释药模式。方法：以壳聚糖为载体,采用喷雾干燥法制备五味子多糖微囊,以收率和载药量的综合评分为指标,通过正交试验考察药物与壳聚糖质量比、壳聚糖质量分数、进样速度、进风温度对制备工艺的影响,评价五味子微囊的质量并考察其体外释药特性。结果：最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2.0%,五味子多糖与壳聚糖质量比1：3,进风温度160 ℃,进液速度5 mL·min^-1,空气流速600 L·h^-1;制备的微囊表面光滑圆整、无黏连,载药量22.71%,收率62.04%,包封率83.27%,平均粒径13.47 μm,1,8 h累积释药率分别为47.86%,84.19%,在0~8 h内拟合Higuchi动力学方程Q=29.365t1/2+11.033（r=0.955 7）。结论：采用喷雾干燥法制备的五味子多糖微囊包封率较高,具有一定缓释性能和突释效应。     

喷雾干燥技术制备微囊的研究进展

微囊化是近30年来应用于药物的新工艺、新技术,成囊与成球的制备过程通称为微型包囊技术(microencapsula-tion).     

白芷香豆素微囊的制备及其体外释药研究

目的:研究白芷香豆素微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法:以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备白芷香豆素微囊,用Doehlert设计法对白芷香豆素的制备工艺进行优化,用UV法测定微囊在20h内溶出的量并作释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察。结果:白芷香豆素微囊的囊材囊心比、搅拌速度及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速度为355 r·min-1、pH值5.0时,制得的白芷香豆素微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达77.74%,载药量为23.03%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用。结论:复凝聚法制备白芷香豆素微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。     

喷雾干燥法制备藿香油等挥发油微囊的实验研究

本文采用喷雾干燥法制备藿香油等挥发油微囊，考察了油，水，胶三者比例对挥发渍保留率的影响。并用气相层析法测定了胡椒酚甲醚在原油和微囊中的含量，该囊的化学稳定性明显优于原油。包囊方法还可适于其它挥发油的微囊化。具有较强的应用价值。并能满足工业化生产规模的需要。     

芍药苷微囊的制备及其体外释药研究

目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.     

喷雾干燥法制备莪术油微囊研究

目的研究喷雾干燥法制备莪术油微囊的最佳处方及最佳工艺。方法以微囊粒径、微囊形态、包埋率为考察指标,采用单因素实验对囊材配比、芯材与囊材比、干物质用量、附加剂PEG6000用量、乳化速度、乳化时间、进风温度、进料功率进行了研究,筛选出莪术油微囊的最佳处方及最佳工艺。结果喷雾干燥法制备莪术油微囊的最佳处方为阿拉伯胶-明胶(1.0∶1.0),芯材-囊材(0.30∶1.0),附加剂PEG6000用量2%,干物质用量20%;最佳工艺为乳化速度10 600 r/min,乳化时间9 min,进风温度160℃,进料功率6%。根据最佳实验条件制得的微囊较圆整,表面致密,粒径分布均匀,多数集中在1.0~2.5μm,且呈较好的正态分布,平均粒径1.913μm,包埋率可达75.4%。结论本实验采用的方法可增加莪术油的稳定性,掩盖其不良气味,且药物利用率较高,重复性好。     

胸腺肽乙基纤维素微囊的制备和体外释药研究

 目的为提高胸腺肽的生物利用度，增强疗效，制备了胸腺肽乙基纤维素缓释微囊。方法用液中干燥法制备胸腺肽乙基纤维素微囊，正交设计法筛选其最佳制备工艺，Lowry法测定药物的含量，计算微囊的载药量、包封率及体外释药量。结果微囊粒径范围为30-80ym，平均粒径为52.64 tim，平均含药量为20.420h，平均包封率为81.64%，其体外释药符合Higuchi方程Q=5.15387+35. 350 59t1/2(r=0.997,n=9)，f1／2-80min，稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。结论本法制备的胸腺肽乙基纤维素微囊粒径分布集中，体外释药有明显的缓释作用，具有良好应用前景。     

喷雾干燥法制备盐酸千金藤碱微囊

目的采用喷雾干燥法制备盐酸千金藤碱微囊。方法以包封率为考察指标,对喷雾干燥工艺参数进行正交法设计,并考察Eudragit S100用量、微囊芯材比对微囊性能的影响。结果最佳工艺条件为Eudragit S100质量分数4%;芯材比1∶4;进风口温度140℃;进样体积流量6 mL/min;喷雾压强0.2 MPa;制得的微囊形态较好,包封率较高。结论喷雾干燥法制备盐酸千金藤碱微囊,工艺稳定可行,可连续操作。     

喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊的影响因素考察

目的探索喷雾干燥技术对制备陈皮挥发油微囊成型性的影响。方法以阿拉伯胶为囊材,采用喷雾干燥法制备陈皮挥发油微囊。单因素考察进风温度、进样速度、喷雾空气流量以及排风容积。采用均匀设计对工艺参数进行优选。结果最佳条件为囊材阿拉伯胶与药物比为0.9,增塑剂微粉硅胶与囊材比为0.15,进风温度145℃,进样速度18mL/min,喷雾空气流量40L/h。制得的微囊表面较光滑,平均包封率达84.50%,平均载药量为28.32%。结论所选用的喷雾干燥法优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的制备10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到(68.41±0.72)%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

影响陈皮挥发油微囊成囊因素的考察

目的:寻找出有利于陈皮挥发油微囊成囊的优化条件。方法:以外观、载药量、包封率等为指标,对微囊处方中的囊材种类及其浓度、囊芯与囊材比、增塑剂与抗黏剂的种类及用量进行考察。结果:按优化条件制得的微囊表面光滑,包封率达到了84.50%,载药量达到28.32%。结论:所选用的优化条件比较合理,能够较显著的提高挥发油微囊的稳定性。     

芎归鼻用喷雾剂的制备及其体外释药与在体吸收特性评析

目的:制备芎归鼻用喷雾剂,并研究其体外释药及在体鼻黏膜吸收特性。方法:采用正交设计对芎归鼻用喷雾剂进行处方筛选;通过动态透析法考察其在Ringer液中的释药特性;通过在体大鼠鼻黏膜吸收试验考察其在体吸收特性。结果:最优处方为Pemulen TR-1 0.35%,EDTA 0.2%,PEG400 1%,黄原胶0.2%,三乙醇胺适量(调处方pH 7.0)。其体外释药及在体吸收均符合Higuchi分布模型。结论:芎归鼻用喷雾剂的制备工艺基本可行,其体外释药与在体吸收有良好的相关性。     

肺靶向汉防己甲素缓释微囊释药性能的体内外相关性

 目的 评价靶向汉防己甲素缓释制剂释药性能的体内、外相关性。方法 以体外释药百分数为体外指标,选择靶部位的药效学指标作为反应体内释药的效能指标,进行相关性拟合和统计分析。结果 体内外指标呈显著正相关性（P＜0.001）。结论 以选择的体内指标进行相关性分析是可行的,体外释药性能提示体内靶部位的微囊的缓释特性。