司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性，并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90，并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌，显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍，氧氟沙星和氟罗沙星的4～16倍，是诺氟沙星的16～32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似，但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似，是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物，对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似，但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。     

司帕沙星与其他5种抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９ 株致病菌的体外抗菌活性并与氧氟沙星、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米卡星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５～０．５ｍ ｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％ ,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０ 时抗菌活性略有下降     

司帕沙星与其他5中抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９株致病菌的休外抗菌活性并与氧氟水利生、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米瞳星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５￣０．５ｍｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０时抗菌活性略     

新型氟喹诺酮类抗菌药A-80556的体外和体内活性

A-80556是一种新的对革兰阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有强效广谱抗菌活性氟喹诺酮.A-80556对革兰阳性菌的抗菌活性优于环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星及司帕沙星.A-80556对临床分离金葡菌的MIC_(90)为0.12μg/ml.对肺炎球菌的MIC_(90)为0.12μg/ml.A-80556对耐环丙沙星(MIC_(90)>128μg/ml)具有抗菌活性(MIC_(90)为4.0μg/ml),然而.其抗菌活性的重要性目前还未被认识.A-80556对大肠杆菌(MIC_(90),0.06μg/ml)及其他肠杆科细菌的抗菌活性略低于环     

国产盐酸洛美沙星体内外抗菌作用实验研究

盐酸洛美沙星对革兰阴性菌具有强的抗菌活性，其ＭＩＣ５０多数为０．２５ｍｇ·Ｌ－１；对金葡球菌ＭＩＣ５０为０．５ｍｇ·Ｌ－１；对绿脓假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ·Ｌ－１。盐酸洛美沙星体外抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近而略逊于环丙沙星。盐酸洛美沙星对金葡球菌、大肠杆菌和绿脓假单胞菌感染小鼠ｉｖ的ＥＤ５０分别是４．４７、１．６２和１７．１３ｍｇ·ｋｇ－１，体内抗菌作用较环丙沙星弱但强于诺氟沙星和／或氧氟沙星。     

帕珠沙星对临床分离致病菌的体外抗菌活性研究

目的评价帕珠沙星的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法，测定帕珠沙星与左氧氟沙星对342株临床分离菌株的最低抑菌浓度（MIC）。结果帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌的MIC90分别为0．06～4和1～16μg／ml。对大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、变形菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和链球菌的MIC90为0．06～4μg／ml，是左氧氟沙星的1／2～1／8;对肺炎克雷伯菌、金葡菌和表葡菌与左氧氟沙星抗菌作用相当，MIC90分别为0．5、1、1μg／ml；对流感嗜血杆菌、黏膜炎莫拉菌和粪肠球菌的MIC90为0．5、1、16μg／ml，高于左氧氟沙星（0．25、0．5、8μg／ml）。结论帕珠沙星对革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有广谱的抗菌作用，对革兰阴性菌的抗菌活性优于革兰阳性菌。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的考察巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离致病菌的最低抑菌浓度，并与诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、妥舒沙星和洛美沙星等抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性。结果 巴洛沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰阳性菌的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相近，在体外具有较长时间的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，有一定的临床应用前景。     

合成抗菌剂Fleroxacin

氟罗沙星(Fleroxacin)对革兰阳性菌、明性菌及厌氧菌均有广谱抗菌作用,对革兰阳性菌的抗菌活性与依诺沙星、诺氟沙星大致同等;对革兰氏阴性菌的抗菌活性大致等同于氧氟沙星及诺氟沙星;对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星及氧氟沙星大致同等,对甲氧西林耐药性金葡菌、庆大霉素耐药性革兰阴性杆菌抗菌活性亦强。本品半减期约10小时,尿排泄缓慢,72小时内为72～73％。本品连续给药未发现蓄     

喹诺酮类抗感染药物的临床应用

喹诺酮类药物用于临床已有40余年的历史，由于具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、与其它抗菌药无交叉耐药性、无需过敏试验、患者耐受性好及价格相对较低等优点，使其在临床抗感染药物中占据一定的份额。目前临床上常用的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。虽然第二、三代的诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、氧氟沙星等对革兰氏阴性菌具有良好的抗菌作用，     

洛美沙星与4种喹诺酮类和8种抗生素的体外抗菌活性比较

洛美沙星与４种氟喹诺酮药物以及８种抗生素体外抗菌活性比较结果显示：洛美沙星对多数革兰氏阴性菌具有良好的体外抗菌活性，其ＭＩＣ９０大都≤２μｇ／ｍｌ，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、哈夫尼亚菌、枸椽酸杆菌和产气肠杆菌的抗菌作用尤强，对金葡球菌亦具有一定的抗菌活性，对肺炎球菌和绿脓假单胞菌的抗菌作用较弱。与氧氟沙星和诺氟沙星的抗菌作用相似，稍优于依诺沙星，略逊于环丙沙星。与丁胺卡那霉素、头孢     

氟喹诺酮类药物的副作用

近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].     

安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定临界浓度初步研究

目的 确定安妥沙星对葡萄球菌属、肠杆菌科、非发酵菌及嗜血菌属的琼脂稀释法体外抗菌活性测定临界浓度.方法 采用标准琼脂二倍稀释法测定安妥沙星对临床常见致病菌的最小抑菌浓度值,并与临床常用的氟喹诺酮类药物相比较分析,结合人体药代动力学参数,初步确定安妥沙星对常见细菌的临界浓度.结果 对临床分离致病菌的MIC测定值显示,安妥沙星的抗菌作用与左氧氟沙星接近,安妥沙星体外抗菌活性与左氧氟沙星相关性最好,安妥沙星一次口服300mg后药代动力学参数与左氧氟沙星一次口服400mg相似,综合PK/PD理论,初步设定安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定的临界浓度为,嗜血菌敏感临界浓度为≤1,其它细菌敏感、中介与耐药临界浓度分别为≤2、4和≥8mg/L.结论 通过体外抗菌活性比较,结合药代动力学/药效学理论,初步确定了安妥沙星琼脂稀释法体外抗菌活性测定对常见细菌的临界浓度,供临床应用参考与验证.     

国产氧氟沙星的药理评价

本文报道了氧氟沙星的体外抗菌活性,小鼠感染细菌保护作用,急性毒性和致畸试验。氧氟沙星对革兰氏阳性和阴性细菌抗菌活性与诺氟沙星相似,而强于依诺沙星、洛美沙星和吡哌酸。小鼠分别感染金葡球菌和大肠杆菌,本品保护效果与环丙沙星相似,优于诺氟沙星和依诺沙星;小鼠感染绿脓杆菌,本品逊于环丙沙星和依诺沙星,而优于诺氟沙星。小鼠口服、静脉、肌肉和皮下给药LD50分别为3467mg/kg、329mg/kg、>600mg/kg和>3000mg/kg。小鼠胚胎器官分化期给药未见致畸胎作用。     

国产司帕沙星体外抗菌作用研究

目的比较司帕沙星(SPLX)与洛美沙星(LMLX)、环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和依诺沙星(ENX)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定MIC,以NCCLs标准判读敏感性.结果SPLX对受试菌的抗菌活性最强,MIC90为2mg·L-1,而LMLX、CPLX、OFLX和ENX的MIC90分别为16、16、16和32mg·     

gatifloxacin的体外抗厌氧菌活性

喹诺酮类药物如环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星和洛美沙星对厌氧菌无活性或仅有微弱活性.抗厌氧菌活性有所增加的新喹诺酮类药物包括活性稍有增加的抗菌药(司氟沙星、格帕沙星和左氧氟沙星)和抗厌氧菌活性显著改善的抗菌药(trovaflaxcin、克林沙星、moxifloxacin和sitaflo-xacin).     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星随机对照治疗呼吸系统感染的临床研究

司帕沙星（ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ,ＳＰＬＸ）是一新喹诺酮类抗菌药物。本试验采取随机对照方法,评价了司帕沙星治疗呼吸系统感染的有效性与安全性,选用氧氟沙星为对照。两组共治疗患者８０例,每组各４０例。结果显示,司帕沙星组与氧氟沙星组有效率分别为８７．５％和８５％,细菌清除率分别为８６．１％与８６．１％,不良反应发生率分别为７．５％和１０％,以上结果统计学均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。司帕沙星与氧氟沙星等６种抗菌药物的体外抗菌活性比较显示,司帕沙星对革兰氏阳性菌的ＭＩＣ９０值≤０．２５ｍｇ／Ｌ,体外抗菌活性高于氧氟沙星;对大多数革兰氏阴性菌具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星相似。试验表明,司帕沙星是一个高效、安全的抗菌药物,治疗呼吸系统感染疗效肯定。     

氟喹诺酮类抗菌药在胆道感染中的作用

自从喹诺酮类抗菌药问世以来 ,已被广泛地应用于临床 ,成为治疗感染性疾病的重要药物。特别是随着以诺氟沙星为代表的氟喹诺酮类的问世 ,更是以其抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、不良反应相对少等特点显示了更大的治疗潜力。现将氟喹诺酮类抗菌药 (包括氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星、妥舒沙星、左氟沙星、司巴沙星、芦氟沙星 )在胆道感染 ( BIT)中的作用综述如下。影响抗生素对胆道感染治疗效果的因素包括 [1] :1所用抗生素对胆道感染中常见病原菌的抗菌活性 ;2含药胆汁的杀菌活性 ;3药物的药物动力学特性 ,特别是组织分布…     

喹诺酮类抗菌药

(上接第10期)2第四代喹诺酮莫昔沙星:抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期长达12h,8位为甲氧基,光敏反应低。加替沙星:抗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌与屎肠球菌等革兰阳性菌的活性约比环丙沙星、左氧氟沙星强2～8倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,但抗铜绿假单胞菌的活性仅为环丙沙星的1/4。对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用。半衰期为7～8h,8位亦为甲氧基,光敏反应低。司帕沙星:抗革…     

曲伐沙星对1045株临床致病菌的体外抗菌作用研究

曲伐沙星等十二种抗菌药物采用体外抑菌试验，杀菌试验，杀菌曲线及对ＭＩＣ测定的影响因素方法，在１，０４５株临床分离致病菌中进行了体外抗菌作用的观察，结果表明，其抗革兰阴性杆菌作用与环丙沙星或氧氟沙星相当，对革兰阳性球菌作用明显优于所测定的其他喹诺酮类抗菌药和β－内酰胺类抗生素，对厌氧菌也明显优于环丙沙星，司巴沙星与抗厌氧菌抗生素头孢西丁和克林霉素。曲伐沙星有强大的杀菌作用，特别对金黄色葡萄球菌作用明     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为