具有抗菌活性的海洋真菌天然产物研究新进展

近年来,病原微生物的耐药性已严重威胁到人类健康,从海洋微生物中寻找对耐药菌敏感的化合物成为研究的热点,其中海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文按照海洋真菌的来源进行分类,从海洋动物来源真菌、红树林来源真菌、海藻来源真菌、海水来源真菌等4个方面,综述了2014年来发表的具有抗菌活性的海洋真菌来源的新的天然产物,主要介绍天然产物的化学结构和生物活性,化合物结构式曾有文献报道的未包括在内,为具有抗菌活性的海洋真菌天然产物的进一步研究开发提供了参考。     

海洋来源真菌杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究一株海洋来源真菌Aspergullus versicolor NM-021杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等色谱技术对其化学成分进行分离、纯化;通过NMR、MS方法,结合与文献报道的数据比对,对化合物的结构进行鉴定。运用细胞毒活性筛选模型对其抗肿瘤活性进行初步评价。结果从该菌株中分离得到了2个蒽醌类化合物2H-6-O-Methylaverufin（1）和6-O-Methylaverufin（2）。生物活性测试结果表明,化合物1对人结肠癌和食管癌具有一定的抑制活性。结论从该菌株中分离得到1个新的具有细胞增殖抑制活性的蒽醌类化合物（1）。     

一株海洋来源真菌 Nigrospora sp. 蒽醌类化合物及其生物活性研究

目的 对一株海洋来源真菌 Nigrospora sp. (TA26-9) 中的蒽醌类化合物进行结构表征,筛选评价生物活性。方法 采用波谱分析方法和单晶衍射技术对化合物进行结构表征,采用微量稀释法测定化合物对 10 株致病菌的抗菌活性,采用 Solis 改良法测定化合物的卤虫致死活性。结果 结构表征确定了 6 个蒽醌类化合物的结构：9α-hydroxydihydrodesoxybostrycin (1),9α-hydroxyhalorosellinia A (2),4-deoxybostrycin (3),bostrycin (4),3,5,8-trihydroxy-7-methoxy-2-methylanthracene-9,10-dione (5) 和austrocortirubin (6)。对化合物 1–6 及其乙酰化衍生物 3a,4a,5a–5d 生物活性评价表明,所有化合物对辣椒炭疽病菌 Colletotrichum capsici 都有选择性抗菌活性,MIC = 0.26–1.22 μM;除化合物 3 外,对玉米大斑病菌 Setosphaeria turcica 也表现出很好的抗菌活性,MIC = 0.27–4.82 μM。特别地,化合物 3a具有广谱抗菌活性,对 8 株致病菌的 MIC 在 0.27–4.32 μM之间,该化合物还显示卤虫致死活性,在 25 μg/mL 浓度下对卤虫 Artemia salina 的致死率为 78.9%。结论 海洋来源真菌 Nigrospora sp. (TA26-9) 中的蒽醌类化合物具有选择性抗菌活性,具有开发成抗菌剂的潜力。     

海洋生物中抗肿瘤作用大环内酯的研究进展

目的综述海洋中抗肿瘤作用的大环内酯类化合物的作用机制、生物活性以及临床应用等方面的研究现状。方法以近几年国内外一些有代表性的文献为依据进行分析、整理、归纳。结果与结论海洋中的大环内酯种类丰富,结构独特且对不同的肿瘤细胞显示出良好的抗肿瘤活性,并且已有若干海洋大环内酯化合物进入临床研究,这对开发新的抗肿瘤药物有重要意义。     

烯烃关环复分解反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用

烯烃关环复分解（Ring-closing olefin metathesis, RCM）反应在天然来源大环内酯的全合成中一般作为关键的一步反应,一直是合成化学家关注的焦点。高活性、结构新颖的海洋来源大环内酯类化合物往往含量低微,从海洋生物中难以大量,这就阻碍了该类化合物后续的生物活性研究。利用有机合成方法全合成该类化合物是解决药源的有效途径。该类化合物全合成中最大的挑战就是如何构建其大环母核骨架。因此,本文主要介绍RCM反应及其近年在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用。     

珊瑚来源真菌天然产物及其活性的研究进展

随着海洋天然产物和海洋药物研究的不断深入,海洋共附生微生物,特别是热带珊瑚礁生态系统的无脊椎动物来源的共附生微生物,引起了科研界的广泛关注。本文依化合物结构类型综述了21世纪以来文献所报道的珊瑚来源真菌的天然产物,并统计分析了化合物的结构与菌株来源及生物活性的关系。     

查耳酮衍生物的结构修饰及生物活性研究进展

查耳酮类化合物广泛存在于天然植物中,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理活性。近年来,通过对大量具有查耳酮骨架的新型化合物的合成,查耳酮衍生物的生物活性也得到了深入研究。综述查耳酮衍生物的生物活性、结构修饰及构效关系的最新研究进展。     

天然产物中裂木脂素类化合物的研究进展

目的对天然来源的裂木脂素类化合物的结构、生物合成及药理活性进行综述,为该类化合物的进一步研究奠定基础。方法根据裂木脂素类化合物的24篇相关文献进行综述总结。结果近年来从草胡椒属、荨麻属及卷柏属植物中发现多种结构新颖的裂木脂素类化合物,该类化合物在抗肿瘤、抗艾滋病病毒等方面有很强的生物活性。结论裂木脂素类化合物具有广阔的开发利用前景。     

一株六放珊瑚来源真菌Exserohilum sp.中活性天然产物研究

目的 研究六放珊瑚来源的真菌Exserohilum sp.中活性天然产物。方法 综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型HPLC等分析和分离技术分离纯化化合物,利用核磁、质谱等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定,以致病真菌、细菌和海洋污损细菌为活性模型对化合物进行活性评价。结果从Exserohilum sp.中分离鉴定了4个天然产物 (1–4),化合物3对致病真菌Candida albicans和海洋污损细菌Pseudomonas aeruginosa显示中等抑制活性,MIC 分别为16.33 和32.65 μg/mL。结论 从海洋来源的真菌中分离获得具有生物活性的天然产物1–4,化合物3 对致病真菌和海洋污损细菌显示中等抑制活性。     

海洋放线菌次级代谢产物及其活性研究进展

近年来从海洋放线菌中分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,这些新化合物为新药开发提供了丰富的先导化合物。现就近几年海洋放线菌的种类分布、次级代谢产物结构类型及其生物活性进行简要综述。     

红树植物内生真菌来源的蒽醌类代谢产物的研究进展

红树植物内生真菌来源的蒽醌类代谢产物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等活性,本文综述其主要生物合成途径、代谢产物结构类型以及生物活性等方面的研究进展。     

天然高异黄酮的研究进展

高异黄酮类化合物是黄酮化合物中特殊的一类，其母体结构中仅比异黄酮多一个碳原子，在自然界发现的不多，只存在于少数的植物中，到目前为止仅发现110余种。高异黄酮类化合物具有多方面的生物活性和作用。本文从植物来源、结构类型、生物活性及药理作用等方面，综述了高异黄酮的研究概况，为高异黄酮的研究提供参考。     

一株海兔来源真菌 Aspergillus terreus丁内酯类化合物及其生物活性研究

摘要：目的 在生物活性和化学方法指导下,从1株海兔来源真菌 Aspergillus terreus (RA29-5)中分离鉴定海洋天然产物,并对其进行生物活性评价。方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离纯化化合物,利用NMR等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死和斑马鱼胚胎毒性活性评价。结果 鉴定了 9 个丁内酯类化合物 (1～9) 的结构;抗菌活性表明,除化合物 6 和 9 外,所有化合物对四株致病细菌白色葡萄球菌 Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、蜡状芽孢杆菌 Bacillus subtilis 和四联球菌 Tetragenococcus halophilus 都显示一定的抗菌活性;化合物 1～4 和7均对真菌芒果叶枯菌 Pestalotia mangiferae 显示抗菌活性;特别的,化合物 7 对测试的13株致病菌都具有广谱地抗菌活性,其MIC值在1.11~8.88 μmol/L之间;此外,还对化合物的抗菌活性构效关系进行了初步探讨。结论 海兔来源真菌 A. terreus (RA29-5) 可产生结构多样的丁内酯类化合物,该类化合物具有开发成抗菌剂的潜力。     

海洋溴酚类化合物的生物活性研究进展

溴酚化合物广泛存在于多种海洋生物体内,它们具有酶抑制、抗氧化、抗炎、抗微生物和细胞毒等诸多生物活性,现概述海洋溴酚类化合物的结构特征、生物来源、生物活性等,以期为海洋溴酚类化合物的深入研究开发提供参考。     

蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展

目的:综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展,为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法:利用逆查法、循环法等文献检索方法,以"Anthraquinone""蒽醌""合成""生物活性"等为关键词,查询2004-2014年美国《化学文摘》(网络版)、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献,对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献60余条,其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物,即以蒽醌为前体,共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基;利用傅-克反应合环制备β-取代化合物;与金属离子配合形成配合物;利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论:蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子,对其结构进行优化,可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。     

Amicoumacin类抗生素的研究进展

Amicoumacin类抗生素是由微生物产生的异香豆素类化合物,其化学结构独特,生物活性广泛,是微生物药物的重要来源.自1975年第一个明确化合物结构的amicoumacin类化合物报道至今,国内外尚无该类化合物研究进展的综述.针对国内外amicoumacin类化合物研究进展结合本课题组最新研究结果,本文首次对该类化合物产生菌来源、化合物结构、生物活性和生物合成途径等各方面进展进行了较全面的总结.     

海洋来源曲霉丁内酯类次级代谢产物研究进展

曲霉可产生丰富的次级代谢产物,而丁内酯(butyrolactone)类化合物存在于微生物次级代谢产物中,因其特殊结构而具有多种生物活性和药理作用.本文综述了近年来国内外对海洋来源曲霉属真菌丁内酯类次级代谢产物的药理活性研究进展,为其今后的利用和开发奠定了基础.     

OSMAC策略探索海洋真菌次生代谢产物的研究进展

海洋生态环境(如高盐、高压、低温和寡营养等)以及海洋生物物种间复杂广泛关系赋予了海洋真菌独特的新陈代谢途径及适应机制，因此相比于陆地来源的相同种属真菌，海洋来源真菌能够产生结构独特、丰富多样、生物活性显著的化合物。迄今为止，已经有上万种化合物从海洋真菌中分离出来，但受限于传统培养技术，新结构和活性化合物的发现几率和速度都有所下降。“一株多化合物”(one stain-many compounds, OSMAC)策略是传统培养方法的发展，为寻找新型天然产物提供了新的方法，提高挖掘海洋真菌合成次级代谢产物的能力，逐渐被应用于海洋天然产物的发现。本文对OSMAC策略在海洋真菌次生代谢产物发现及活性研究中的应用进行总结，旨在为提高海洋真菌次生代谢产物的新颖性和多样性，加快先导化合物和生物资源的研究提供参考。     

非曲霉(青霉)属海洋真菌新天然产物(1951-2014)

海洋真菌来源的天然产物因其化学结构新颖和生物活性多样成为极具潜力的药物开发资源,受到研究者的广泛关注。本文综述了从20世纪50年代头孢菌素类抗生素发现开始至2014年8月间已经报道的1123个非曲霉(青霉)属海洋真菌新天然产物的来源、结构及其生物活性。     

蒽醌类化合物在蓼科的分布及生物活性研究进展

［摘要］蒽醌类化合物广泛存在于植物中,具有抗病毒、抗肿瘤、保肝、降血脂、降血压、抗菌、抗炎、致泻等重要的生物活性。综述蒽醌类化合物在蓼科植物中的分布及在抗肿瘤、抗菌、抗氧化等生物活性研究进展,为进一步开发和利用蓼科植物提供参考。