海洋细菌Bacillus subtilis次级代谢产物的研究

目的研究海洋细菌Bacillus subtilis发酵液的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及中低压制备柱色谱进行分离纯化,通过波谱方法进行结构鉴定。结果从发酵液中分离得到11个化合物,结构鉴定为3-苄基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(Ⅰ)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅱ)、苯丙酸(Ⅲ)、3-异丁基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅳ)、3-苄基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅴ)、胸腺嘧啶(Ⅵ)、3-苄基哌嗪-2,5-二酮(Ⅶ)、尿嘧啶(Ⅷ)、二氢胸腺嘧啶(Ⅸ)、3-甲基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅹ)、3-羟甲基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(Ⅺ)。结论化合物Ⅰ,Ⅸ,Ⅹ和Ⅺ为首次从该属细菌中分离得到。     

海洋放线菌次级代谢产物及其活性研究进展

近年来从海洋放线菌中分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,这些新化合物为新药开发提供了丰富的先导化合物。现就近几年海洋放线菌的种类分布、次级代谢产物结构类型及其生物活性进行简要综述。     

１株海洋来源真菌Cladosporium halotolerans次级代谢产物的研究

摘 要：目的 对１株来源于中国西沙群岛的珊瑚Sarcophyton trocheliophorum共附生真菌Cladosporium halotolerans（18XS79ZP-2）进行次级代谢产物的化学成分研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离手段对真菌Cladosporium halotolerans的次级代谢产物进行分离、纯化；运用核磁共振波谱、质谱等方法，并通过与报道的数据进行对比，对化合物的化学结构进行鉴定。结果 从真菌Cladosporium halotolerans的次级代谢产物中分离鉴定10个化合物，分别为1-Acetyl-β-carboline（1）、(K)-3a-hydroxyfuroindoline（2）、3-Hydroxyacetylindole（3）、(R)-3-Hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)indolin-2-one（4）、(R)-3-hydroxy-3-( 2"-oxopro-pyl) indolin-2-one（5）、Nb-acetyltryptamine（6）、cyclo-(L-Pro-L-Leu)（7）、cyclo(L-Pro-L-Phe（8）、cyclo-(L-Val-L-Tyr)（9）、cyclo-(L-Val-L-Leu)（10）。结论 从真菌Cladosporium halotolerans的次级代谢产物中分离得到10个已知化合物，化学结构类型分别属于β-carboline类生物碱、吲哚类生物碱和二酮哌嗪类生物碱。化合物1~10均为首次从真菌Cladosporium halotolerans中得到。     

海洋来源真菌Hypocrea virens的次级代谢产物研究

目的研究海洋来源真菌Hypocrea virens发酵液的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为bisdethiobis-(methylthio)glio-toxin(1)、胶霉毒素(gliotoxin,2)、5-羟基-3-羟甲基-2-甲基-7-甲氧基色原酮(5-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methyl-7-methoxychromone,3)、6-甲基苯-1,2,4-三醇(6-methyl-benzene-1,2,4-triol,4)、3β-羟基-胆甾-5-烯(3β-hydroxy-cholesta-5-ene,5)、3-异丁基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-isobutyl-8-hydroxypyrrolopiperazine-2,5-dione,6)、3-苄基哌嗪-2,5-二酮(3-benzylpiperazine-2,5-dione,7)、3-苄基-8-羟基吡咯并哌嗪-2,5-二酮(3-benzyl-8-hydroxypyrrolopiper-azine-2,5-dione,8)、3S*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3S*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,9)、3R*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(3R*,4R*-dihydroxy-3-methylpentan-2-one,10)。结论化合物1、3、4、8～10均为首次从Hypocrea属真菌中分离得到,化合物5为首次从真菌Hypocrea virens中分离得到。     

海洋放线菌WBF16次级代谢产物的分离与结构鉴定

目的分离和鉴定海洋来源的放线菌WBF16代谢产物中的抗肿瘤活性成分。方法利用大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶柱层析、硅胶柱层析、反相柱色谱和HPLC等方法对该放线菌发酵产物进行分离,根据理化性质和波谱学方法进行化学结构的鉴定;利用MTT法来检测化合物的抗肿瘤活性。结果从海洋放线菌代谢产物中分离得到其特征代谢产物色霉素A2(1)和2-甲基-5,6,7-三甲氧基-1,4-萘醌(2)。结论化合物2为新天然产物,化合物1为首次从海洋微生物中分离得到,同时化合物1对人口腔上皮癌KB细胞、人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性较好,IC50值分别为3.81、7.21和12.58μg/L。     

海洋生物内生真菌中蒽醌类次生代谢产物的研究

海洋微生物是潜在的具有多种生物活性的次级代谢产物的来源,代表了寻找新的海洋药物的方向。蒽醌类化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤及抑制人白细胞弹性蛋白酶等生物活性,近年来有大量文献报道,从海洋动物衍生真菌及红树林植物内生真菌中发现了众多结构新颖、具有生物活性的蒽醌类化合物。这些化合物除了经典的蒽醌骨架外,还包含许多有意思的新骨架,但相关内容一直未见系统综述。本文就化合物来源、结构类型、生物活性和生物合成等诸方面,对从海洋真菌中得到的蒽醌类化合物进行综述。     

海洋放线菌分离及菌株Streptomyces sp.LXF-80的次级代谢产物的研究

目的对黄海和渤海的海泥样品进行海洋放线菌分离,并选出1株次级代谢产物较丰富的菌株Streptomyces sp.LXF-80进行研究。方法采用稀释涂布平板法进行海洋放线菌的分离,应用溶剂萃取,TLC分析,柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株LXF-80的发酵产物进行研究,通过理化性质及波谱学手段并参阅文献进行化学结构鉴定,采用SRB法及MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从海泥样品中分离到海洋放线菌142株,从菌株LXF-80发酵提取物中分离到化合物5个,其中聚酮类化合物1个,环二肽类化合物4个,经结构鉴定分别为Enterocin(1)、Cyclo(L-Trp-L-Lue)(2)、Cyclo-...     

植物培养细胞次级代谢产物商产细胞系的筛选

对植物培养细胞中高产次级代谢产物细胞系筛选的方法与研究作了概述;包括高产变异系和突变体的产生和筛选等。同时对高产细胞系的稳定性及保存方法和当前研究的进展进行了讨论。     

曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56中抗肿瘤活性次级代谢产物研究

目的对1株分离自南海沉淀物的曲霉属真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的次级代谢产物进行分离、鉴定及抗肿瘤活性研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对真菌Aspergillus sclerotiorum XJW-56的发酵产物进行化学分离,通过NMR、MS等波谱学技术并参阅文献进行化合物结构鉴定,采用SRB和MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从发酵产物中分离得到10个asterriquinone类单体化合物(1~10),其化学结构分别鉴定为petromurin C methyl ether(1)、petromurin D methyl ether...     

海洋来源的放线菌3295代谢产物的结构鉴定及抗肿瘤活性(Ⅰ)

目的 对海洋来源的放线菌3295代谢产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法 利用细胞周期抑制为抗肿瘤活性指标，采用Sephadex LH—20．硅胶和HPLC等柱色谱技术对3295活性菌株发酵物进行活性追踪分离，根据理化性质和光谱方法进行化学结构鉴定，用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性。结果与结论 从其代谢产物中分离得到1个具有抗肿瘤活性的化合物I，结构鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate)；化合物Ⅰ对小鼠乳腺癌温敏型tsFT210细胞具有G0／G1期细胞周期抑制作用。     

海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)细胞毒活性成分研究

目的对海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)中的活性次生代谢产物进行研究。方法在活性追踪分离思路的指导下,综合利用硅胶开放柱色谱、ODS中低压柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等分离技术进行化合物的分离、纯化;利用化合物理化性质和波谱学分析对单体化合物进行结构鉴定,并对其进行活性评价。结果从海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)发酵物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为3-羟甲基-β-卡巴林(3-hydroxymethyl-β-carboline,1)、3-甲基-β-卡巴林(3-methyl-β-carbo-line,2)、β-卡巴林(β-carboline,3)、环(L-脯-L-苯丙)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Phe),4]、环(L-脯-L-缬)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Val),5]、环(L-脯-L-亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Leu),6]以及环(L-脯-L-异亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Ile),7],并对单体化合物进行了HCT116细胞生长抑制活性测试。结论化合物1~4、6为首次从该菌中分离得到,化合物2显示出弱的HCT116细胞生长抑制活性(IC50为65.0μmol.L-1)。     

西沙群岛软珊瑚Lemnalia sp.倍半萜类次级代谢产物研究

目的 对西沙群岛软珊瑚样品Lemnalia sp.进行萜类次级代谢产物的化学结构研究.方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离手段对软珊瑚提取物中的化合物进行分离、纯化;运用核磁共振、质谱等现代波谱学方法,通过与报道的数据进行对比,对化合物的化学结构进行鉴定.结果 从西沙群岛软珊瑚Lemna...     

海洋曲霉属真菌菌株F5抑菌活性代谢产物的分离与鉴定

目的 从一株分离自广东湛江特呈岛木榄根际土壤的曲霉属真菌F5的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物.方法 发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、分子筛层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试.结果 从菌株F5的乙酸乙酯提取物中分离得到2个内酯、2个异香豆素类化合物和1个不饱和酸,根据化合物的谱学特征(ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR)和理化性质分别鉴定为(1)asperlactone、(2)aspyrone、(3)penicillic acid、(4)cis-4-hydro xymellein和(5)trans-4-hydroxymellein.其中化合物4在终浓度50μg/mL时,对Candida albicans有抑制作用.结论 菌株F5分泌的代谢产物cis-4-hydroxymellein(4)对Candida albicans有明显抑制作用.     

海洋青霉属真菌菌株XGH2321抑菌活性代谢产物的分离与鉴定

目的从青霉属真菌XGH2321的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试。结果从菌株XGH2321的乙酸乙酯提取物中分离得到3个己酮烯类化合物及1个酯类化合物,根据化合物的光谱特征(ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR)和理化性质分别鉴定为sorbicillin(1),2’,3’-dihydrosorbicillin(2),2,3-Dihydro-7-hydroxy-6,8-dimethyl-2-[(E)-prop-l-enyl]chromen-4-one(3)和dibutylphthalate(4),其中化合物3和4对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1、2、3对白色念珠菌(Candida albicans)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1和2对烟曲霉(Aspergillus fumigatus)对的生长具有明显的抑菌活性。结论化合物2和3的抗MRSA作用,化合物1和3的抗白色念珠菌作用及化合物1、2和3的抗烟曲霉作用属首次报道。     

南极真菌Aspergillus sp. S-3-62 次级代谢产物的研究

目的 对源于南极(44.40°W,61.47°S;水深：384 m)海水箱底沉积物真菌Aspergillussp. S-3-62的次级代谢产物进行研究。方法 采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Aspergillus sp. S-3-62发酵液的乙酸丁酯萃取部位进行系统分离。结果 分离得到7个单体化合物。结论 化合物1 -7 分别被鉴定为β-carboline(1),N-(2-Hydroxypropanoyl)-2- aminobenzoic acid amide(2),Cyclo-(Pro-8-hydroxy-Ile)(3),Cyclo-(Pro-Ile)(4),2-Acetyl-4(3H)-quinazolinone(5),4-Hydroxyben-zaldehyde(6)和Benzeneacetic acid, 2-hydroxy-1-methylpropyl ester(7)。其中化合物7为新天然产物。     

南极真菌Penicillium sp. S-2-10次级代谢产物的研究

目的 对来源于南极海域海底沉积物（47.09° W,62.05° S,水深1393 m）真菌Penicillium sp. S-2-10的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,并对所得发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏进行系统分离纯化,据化学指征和生物学活性两方面特点,采用Sephadex LH 20凝胶色谱、正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,通过核磁（1H-NMR和13C-NMR等）及质谱（MS）等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。 结果 分离得到7个单体化合物,经鉴定化合物1~7分别为Benzoic acid, 2-(2,6-dihydroxybenzoyl)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-methyl, methyl ester (1), chrysophanol (2), Volemolide (3), Ergosta-6,8(14),22-trien-3-ol (4), 2-aminophenoxazin-3-one (5), 2-benzothiazolol (6), benzoic acid (7)。结论 化合物3,4为首次从Penicillium属真菌中获得。     

南极真菌Penicillium sp. S-3-88次级代谢产物的研究

目的 对源于南极(44.42° W,60.54° S,水深239 m,水温-1.16 ℃)海参体内共附生真菌Penicillium sp. S-3-88的次级代谢产物进行研究。方法 采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Penicillium sp. S-3-88发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离,并通过₁H和₁₃C NMR及质谱(LC-MS)等现代波谱解析手段,并与相关文献比对,鉴定化合物结构。结果 分离得到9个单体化合物。结论 鉴定化合物 1 – 9 分别为2-acetyl-4(3H)-quinazolin--one(1), benzo[d]thiazol-2(3H)-one(2), Octadecyl phenylpropanoate(3), diisobutyl phthalate(4), butyl-isobutyl-phthalate(BIP)(5), ergosterol peroxide(6), melithasterol B(7),22E,24R-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(8)和cerevisterol(9)。     

海洋来源放线菌Streptomyces sp. SCSIO BEMM34的次级代谢产物研究

摘 要:目的 对一株来源于南海沉积物的放线菌Streptomyces sp. SCSIO BEMM34进行菌种鉴定及次级代谢产物研究。方法 通过16S rDNA序列分析并构建系统发育进化树来鉴定菌株,利用硅胶、凝胶层析,半制备高效液相分离等手段对海洋放线菌SCSIO BEMM34的发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析及文献比对的方法对分离纯化得到的化合物进行结构鉴定,采用滤纸片法进行抗菌活性测试。结果 从一株海洋来源放线菌中分离得到2个戊二酰亚胺类化合物1和2,以及一个酚酸类化合物3。抗菌活性测试结果表明,化合物1-3都没有明显的抑菌活性。     

海洋来源真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)次级代谢产物的分离与鉴定

目的研究海洋来源真菌草酸青霉(Penicillium oxalicum)的次级代谢产物。方法采用重结晶、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为N-acetyl-hydrazinobenzoic acid(1)、N-[2-cis-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]formamide(2)、p-hydroxyphenylacetamide(3)、penipanoid A(4)、penipanoid C(5)、2-(4-hydroxybenzyl)quinazolin-4(3H)-one(6)、oxaline(7)、meleagrin(8)、(3R,4R)-3,4,8-trihydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone(9)和(3R,4R)-3,4,6,8-tetrahydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone(10)。结论化合物1为新天然产物,化合物9、10为首次从青霉属真菌中分离得到。     

一株海洋真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物及抗细菌活性研究

目的 研究一株浙江舟山东海沉积物来源真菌Talaromyces sp. ZHS32次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离方法对该菌株发酵粗提物进行分离纯化;通过核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）等方法并结合相关文献数据比对鉴定化合物结构;采用肉汤微量稀释法对化合物进行抗菌活性评价。结果 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离鉴定了7个已知化合物,分别为dankasterone A（1）、penifupyrone（2）、3-O-methylfunicone（3）、alternariol（4）、rubralactone（5）、orsellinic acid（6）和2-formyl-3,5-dihydroxy-6-methylbenzoic acid（7）;体外抗菌活性测试结果表明,化合物1对幽门螺杆菌有较好的抑制作用。结论 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离得到7个化合物,化合物1具有抑制幽门螺杆菌生长的活性。