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1.
目的从珊瑚共生真菌中获得抗肿瘤药物先导化合物。方法通过集成化学与细胞毒性的筛选方法筛选目标菌株,采用现代色谱和波谱的方法分离鉴定目标菌株的活性代谢产物,通过化学沟通鉴定化合物的绝对立体构型。结果和结论从采自广西涠洲岛的花刺柳珊瑚(Echinogorgia floraNutting)中筛选获得了1株具有细胞毒活性的青霉菌(Penicillium sp.)gxwz406,从其发酵产物中分离鉴定了5个化合物:S(-)-2-(2-hydroxypropanamido)benzamide(1)、R(+)-chrysogine(2)2、-pyruvylaminobenzamide(3)、nicotinamide(4)和2',3'-dihydrosorbicillin(5),并首次确定了化合物1的绝对构型。  相似文献   

2.
目的 研究1株红树来源真菌Penicillium sp.中的次级代谢产物及生物活性。方法 综合运用硅胶柱层析和半制备型HPLC等方法分离纯化次级代谢产物,利用NMR及MS等现代波谱分析方法鉴定化合物结构,以斑马鱼血管抑制模型对其进行活性评价。结果 在细胞毒活性的指导下,从Penicillium sp.中分离出抗肿瘤活性化合物brefeldin A,同时还分离出5个天然产物,分别是 (+)-semivioxanthin (1)、(-)-striatisporolide A (2)、dibutyl phthalate (3)、bisdethiobis (methylthio)-acetylapoaranotin (4) 和alternarosin A (5)。其中化合物1和3分别在1 μmol/L和10 μmol/L浓度下显示出斑马鱼血管抑制活性,但同时会导致一定的脊柱弯曲。化合物3还具有抑制硅藻附着的潜在防污活性。结论 化合物4和5为首次从真菌Penicillium sp.中分离获得。化合物1和3具有潜在的生物活性。  相似文献   

3.
目的 研究毒菇致命鹅膏(Amanita exitialis Zhu L.Yang&T.H.Li)来源青霉属(Penicillium)真菌Penicillium sp.YNJ-22的次级代谢产物,并对其生物活性进行初步评价。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等分离技术对菌株Penicillium sp.YNJ-22的发酵产物进行分离纯化,运用核磁共振、质谱等波谱学方法鉴定化合物结构,采用噻唑蓝比色法评价其细胞毒活性,采用微量肉汤稀释法测试其抑菌活性。结果与结论从真菌Penicillium sp.YNJ-22发酵产物中分离鉴定出10个嗜氮酮类化合物,分别为(11E)-isochromophiloneⅣ(1)、(11Z)-isochromophiloneⅣ(2)、epi-isochromophiloneⅢ(3)、sclerotioramine(4)、penicilphilone A(5)、geumsanol F(6)、WB(7)、geumsanol G(8)、penicilazaphilone B(9)和geumsanol D(10)。细胞毒活性测试结果显示:化合物1对...  相似文献   

4.
目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基的发酵次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据(核磁共振、质谱技术和Marfey分析)鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离鉴定了8个单体化合物:2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoic acid (1),methyl 2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoate (2),2-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl] amino] benzamide (3),3-(p-hydroxyphenyl)-N-methylpropionamide (4),4-hydroxycinnamamide (5),cyclo-(L-Pro-L-Tyr) (6),脑苷脂A (7) 及脑苷脂B (8)。细胞毒活性测试结果表明化合物1~8在50 μM作用浓度下对三种受试细胞(人乳腺癌MCF-7,人肺癌A549以及小鼠小胶质BV2细胞)的抑制率均低于50%。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离得到8个单体化合物,其中化合物1和2为新天然产物,未见有文献数据的报道。化合物1~8均未呈现较强的细胞毒活性。  相似文献   

5.
目的 研究一株采自中国三亚蓝藻(Lyngbya majuscula)来源的真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物的分离纯化、结构鉴定及其生物活性评价。方法 利用硅胶色谱、HPLC等色谱学分离方法对真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物进行分离纯化,并结合NMR,MS等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定;并采用CCK8法,用人肺癌细胞株A549和人乳腺癌细胞株MCF7评价了这6个化合物的细胞毒活性。结果 从真菌Aspergillus sp.的代谢产物中分离得到6个化合物:methyl asterric acid (1),methyl 3-chloroasterric acid (2),methyl 3,5-dichloroasterric acid (3),dihydrogeodin (4),benzomalvin B (5) 和benzomalvin E (6)。结论 化合物5和6为首次从Aspergillus属真菌中获得,化合物 1-6在40 μM浓度下没有显著的细胞毒活性。  相似文献   

6.
目的 对源于南极(44.42° W,60.54° S,水深239 m,水温-1.16 ℃)海参体内共附生真菌Penicillium sp. S-3-88的次级代谢产物进行研究。方法 采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Penicillium sp. S-3-88发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离,并通过1H和13C NMR及质谱(LC-MS)等现代波谱解析手段,并与相关文献比对,鉴定化合物结构。结果 分离得到9个单体化合物。结论 鉴定化合物 1 – 9 分别为2-acetyl-4(3H)-quinazolin--one(1), benzo[d]thiazol-2(3H)-one(2), Octadecyl phenylpropanoate(3), diisobutyl phthalate(4), butyl-isobutyl-phthalate(BIP)(5), ergosterol peroxide(6), melithasterol B(7),22E,24R-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(8)和cerevisterol(9)。  相似文献   

7.
摘要:目的 研究荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发酵液中抑菌活性次级代谢产物。方法 采用硅胶柱 色谱、ODS柱色谱、反相半制备HPLC等分离菌株发酵液中的次级代谢产物,根据比旋光度和波谱学数据(MS、1H NMR、13C NMR)进行结构鉴定。采用比浊法测试次级代谢产物的抑菌活性。结果 从荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发 酵液中分离鉴定了7个化合物,分别为青霉酸(1)、3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、苔黑酚(3)、4-羟基苯乙酸甲酯(4)、 6-hydroxy-5-methoxy-3-methyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-carboxylic acid (5)、chermesinone A (6)和(R)-甲羟戊酸内酯(7)。化合物1 对大肠埃希菌(Escherichia coli CMCC44103)、乙型副伤寒沙门菌(Salmonela paratyphi B CMCC50094)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus ATCC14579)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae CMCC46117)表现出抑制作用,IC50值为3.19~6.79 μg/mL。结论 本文 首次对荚果蕨属植物的内生真菌进行研究,发现荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的次级代谢产物结构类型丰富、 生物活性多样,值得深入研究。化合物5为首次报道从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物1为首次报道对乙型副伤寒 沙门菌具有抑制活性。  相似文献   

8.
摘 要:目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的活性次生代谢产物。方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性。结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan(1)、15α-hydroxytrametenolic acid(2)、3β-hydroxylanosta-8,24- dien-21-oic acid(3)、latifolicinin C(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、methyl 5-(2-methoxycarbonylethy)furan-2-carboxylate(6)和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid(7)。化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞(BEL-7420)生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌(Candida albicans)、棉花黄萎病菌(Verticillium dahliae Kleb)和棉花枯萎镰刀菌(Fusarium oxysporum f.sp. vasinfectum)活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌(Xanthomonas axonopodis)活性。结论 化合物1~5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp. J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物。  相似文献   

9.
摘 要:目的 分析湛江观海长廊红树林内生真菌多样性,筛选具有抗肺癌活性的内生真菌次级代谢产物,对其中1株内生真菌Penicillium sp. GH-9发酵产物4-甲基-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸(GH-9-1)进行抗肺癌活性研究。方法 利用微生物培养和发酵技术对红树林内生真菌进行分离纯化及液体发酵,通过16S rRNA基因序列构建系统发育树分析红树林内生真菌多样性,利用高效液相色谱(HPLC)检测技术对其次级代谢产物进行特征峰追踪分离,根据核磁共振数据鉴定化合物结构,采用CCK-8法、流式细胞术、Western blot技术评价单体化合物的体外抗肺癌活性。结果 从湛江市观海长廊采集6种红树林植物组织标本及红树林根部土壤标本,共分离得到130株内生真菌,从真菌Penicillium sp. GH-9的发酵产物中获得其主要特征性代谢产物4-甲基-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸(GH-9-1)。化合物GH-9-1可抑制非小细胞肺癌细胞A549和H460细胞生长增殖,并可诱导A549和H460细胞发生凋亡和细胞周期阻滞。结论 湛江市观海长廊红树林内生真菌具有丰富的多样性,从其中1株内生真菌Penicillium sp. GH-9的次级代谢产物分离得到的GH-9-1具有显著的抗肺癌活性。  相似文献   

10.
目的 研究一株红树角果木来源内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等方法,对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏进行分离纯化;利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照,鉴定化合物的结构;通过抗菌和抗虫活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果 从内生真菌Penicillium sp. JY246中分离得到12个化合物,分别为7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone (1),(2′S)-2-(propan-2′-ol)-5-hydroxy-benzopyran-4-one (2),2, 3-dihydro-5-hydroxy-2(S)-methyl-4H-1-benzopyran-4-one (3),(11S)-diaprothin (4),questin (5),4-hydroxy-3-prenylbenzoic acid (6),4-methoxy-6-styryl-pyran-2-one (7),(R) 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (8),p-hydroxy-benzaldehyde (9),4-hydroxyacetophenone (10),apocynin (11)和1-(2,6-dihydroxyphenyl) ethan-1-one (12)。结论 从内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物中分离得到12个单体化合物,并对所有化合物进行抗菌和抗虫活性测试。结果表明,化合物1, 2, 4和5显示抗细菌活性;化合物4, 5和8对棉铃虫幼虫显示了生长抑制活性。  相似文献   

11.
目的 对来自深海的海水、海泥样品进行了微生物分离并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株,并研究活性菌株c2b的次级代谢产物.方法 从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性艇性白血病细胞(K562)为筛选模型对分离得到真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选;采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对c2b菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及渡谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果与结论 从深海来源的样品中共分离获得29株真菌,其中7株具有细胞毒活性;从c2b活性菌株的发酵产物中分离得到6个单体化合物(1~6),其化学结构分别鉴定为N-乙酰色氨(1),chrysogine(2),过氧化麦角甾醇(3),5,8-epidioxy-24-methylcholesta-6,22-dien-3β-ol(4),cerevisterol(5)和(4E,8E)-N-[(2'R,3'E)-2'-hydroxy-3'-hexadecenoyl]-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadiene(6),其中化合物3,4对小鼠乳腺癌细胞(tsFT210)具有中等强度的细胞毒活性.  相似文献   

12.
目的从海藻中分离海藻真菌并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株。方法从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性髓性白血病细胞K562为筛选模型对所得真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选。结果从黄海海岸潮间带采集到的28种海藻中分得221株真菌,经筛选得到具有海虾生物致死及细胞毒活性菌株各8株。结论实验结果表明,海藻真菌是寻找抗肿瘤活性物质的重要资源。  相似文献   

13.
目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25的次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据(核磁共振、质谱和单晶衍射技术)鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25的大米发酵产物中分离鉴定了7个单体化合物:meleagrin(1),cyclo-(dehydrohistidyl-L-tryptophyl)(2),sohirnone A(3),dihydrodemethylsorbicillin(4),2'',3''-dihydrosorbicillin(5),脑苷脂A(6)及脑苷脂B(7)。其中化合物1对小鼠小胶质BV2细胞和人乳腺癌MCF-7细胞的IC50分别为0.9、20.3 μmol·L?1。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25中分离得到7个单体化合物,其中化合物2、4、6、7未见从该菌分离的报道。化合物1对BV2、MCF-7显示出中等细胞毒活性。  相似文献   

14.
摘要:目的 一株海洋来源真菌Penicillium sp. DT-F27次级代谢产物及其抗肿瘤活性的研究。方法 采用硅胶柱色谱、反相高效液相制备色谱等方法,对该真菌发酵产物的乙酸乙酯提取物进行分离纯化;采用波普解析方法对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测定化合物对人前列腺癌PC-3细胞的抗肿瘤作用。结果 从真菌Penicillium sp. DT-F27的发酵物中分离得到15个化合物,分别为麦角甾醇(1),dehydrocyclopeptine(2),3-O-methylviridicatin(3),verrucofortine(4),cyclopenin(5),cyclo(dehydroala-L-Leu)(6),cyclopenol(7),4-hydroxy-2-methoxy acetanilide(8),trans-(3RS,4RS)-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one(9),cyclo(D-Pro-D-Val)(10),brevianamide F(11),cyclo(L-Pro-L-Val)(12),anacine(13),cyclo(L-Orn-L-Tyr-L-Orn-L-Ala)(14),cyclo(L-Pro-L-Tyr)(15)。结论 从真菌Penicillium sp. DT-F27的次级代谢产物中分离15化合物,其中麦角甾醇(1)和3-O-methylviridicatin(3)具有较强的抗肿瘤活性,抑制率分别为45.6%和34.8%。  相似文献   

15.
《中国海洋药物》2011,30(4):12-17
目的通过筛选获得具有拮抗植物病原真菌活性的海洋微生物菌株,并对其中一株海洋生境的结节链霉菌(Streptomyces nodosus)T19-07的活性代谢产物进行初步研究。方法以植物病原真菌为靶标,采用平板对峙培养法筛选出活性菌株;再以抑菌活性为指标,考察较强活性菌株T19-07在5L发酵罐中的培养过程特征,并通过大孔吸附树脂XAD-16柱层析对活性物质进行分离提取,结合TLC生物自显影和HPLC快速确定代谢产物中的活性组分。结果从31株海洋微生物中筛选出12株对多种植物病原真菌具有拮抗作用的菌株;确定了菌株T19-07的代谢产物中的主要抑菌活性物质,其相对分子质量为214,并且它对茄交链格孢霉的离体抑菌活性和已登记的化学农药异菌脲活性相当,MIC<12.5μg.mL-1。结论海洋微生物是寻找农用抗生素的重要资源,海洋放线菌T19-07产生的拮抗植物病原真菌物质具有较好的离体抑菌活性,具有进一步研究开发的潜力。  相似文献   

16.
目的 对漳江口红树林植物老鼠簕(Acanthus ilicifolius)内生真菌Trichoderma sp. RSF-1的次级代谢产物和生物活性进行研究。方法 综合利用硅胶柱色谱、凝胶柱层析及高效液相色谱(HPLC)等分离手段对菌株发酵液粗提物进行次级代谢产物的分离纯化;利用现代波谱学方法(核磁共振、质谱及旋光等)对单体化合物进行结构鉴定;对所得化合物进行细胞毒活性评价和抗菌活性筛选。结果 从Trichoderma sp. RSF-1大米发酵产物中分离鉴定了13个单体化合物:包括1个丁内酯化合物1,5个聚酮类化合物2~6,1个生物碱类化合物7,2个二倍半萜类化合物8和9,3个甾体类化合物10~12及1个脂肪酸类化合物13:piterrione Ⅰ(1)、nafuredin(2)、penicilloxalone A(3)、5-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methyl-7-methoxychromone(4)、5-hydroxy-7-methoxy-2,3-dimethyl-4H-chromen-4-one(5)、fusarimone A(6)、(3R,6R)-4-methyl-6-(1-methylethyl)-3-phenylmethylperhydro-1,4-oxazine-2,5-dione(7)、fusaproliferin(8)、terpestacin(9)、麦角甾醇(10)、β-谷甾醇(11)、啤酒甾醇(12)及亚油酸(13)。结论 从漳江口红树林植物老鼠簕内生真菌Trichoderma sp. RSF-1中分离获得了化合物1~13,其中化合物1为新化合物,7、8和9首次从该种属分离得到,化合物7对多种癌细胞系均有显著的细胞毒活性,化合物8对部分癌细胞具有中等的细胞毒活性。化合物7和13对多种致病菌包括枯草芽孢杆菌、杀鲑气单胞菌和鳗弧菌具有较强抑制作用,其最小抑菌浓度(MIC)值为6.25~50.00 μg/mL。  相似文献   

17.
目的 从黄河三角洲植物中分离真菌,筛选具有抗菌或抗肿瘤活性菌株,分离鉴定活性成分。方法 蔗糖密度梯度法分离菌株,对其发酵物进行抗菌活性和细胞毒活性筛选,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱对发酵产物进行分离、纯化,运用核磁共振、质谱等手段鉴定化合物的结构。结果 从黄河三角洲的9种植物样品中分离纯化真菌136株,筛选得到具有抑菌活性菌株25株、具有细胞毒活性菌株17株,并从1株枝孢属真菌Cladosporium sp. OUCMDZ-2046的发酵产物中分离鉴定了1个对白色念珠菌和人乳腺癌细胞株MCF-7具有抑制作用的化合物:桔青霉素。结论 黄河三角洲的植物真菌具有开发为药用活性菌株的潜力。  相似文献   

18.
目的研究角果木内生真菌Penicillium.sp FJ-1发酵液的化学成分。方法用多种柱色谱技术对该菌发酵液化学成分进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果分离得到5个化合物,经波谱分析鉴定其结构分别为24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(1)、互隔交链孢霉素(2)、5-羟基互隔交链孢霉素(3)、5’-epialtenuene(4)、篮毒菌素黄酮(5)。结论以上5个化合物均为首次从该菌中分离得到,并首次报道了化合物3的核磁数据。  相似文献   

19.
目的 寻找海洋放线菌来源的十字孢碱产生菌,筛选获得目标菌株,分离鉴定其具有吲哚咔唑母核的产物。方法 以十字孢碱在λmax290 nm附近尖锐的特征紫外吸收为标准,利用HPLC-UV对不同来源的海洋放线菌的发酵提取物进行定向筛选,筛选出十字孢碱产生菌,利用16S rRNA序列对筛选得到的菌株进行种属鉴定。通过比较各产生菌的十字孢碱类产物的丰度,选择能够产生更多该类化合物的菌株进行规模化发酵,并采用硅胶柱层析、Toyopearl HW-40F凝胶柱层析、高效液相色谱(HPLC)等方法对其发酵提取物进行分离、纯化,运用质谱(MS)、核磁共振(NMR)等技术鉴定化合物的结构。采用CCK-8法测定化合物的细胞毒活性。 结果 从42株放线菌中筛选出12株十字孢碱的产生菌,其中Streptomyces sp. OUCMDZ-5380的产物最为丰富,从该菌株发酵提取物中分离鉴定了3个吲哚咔唑类化合物,分别为K252c (1)、十字孢碱 (2)和4"-O-去甲基十字孢碱 (3)。细胞毒活性测试表明,化合物3对12株肿瘤细胞株的IC50值达到纳摩尔、介于0.0003–0.623 μM之间。 结论 筛选得到12株主产十字孢碱的海洋放线菌,从OUCMDZ-5380的发酵产物中鉴定了3个吲哚咔唑类化合物,化合物3具有广谱的肿瘤细胞毒活性(半数抑制浓度IC50为0.0003–0.623 μM.)和对内部串联复制突变的人急性髓细胞性白血病细胞MV4-11的选择性(相对于人正常细胞株L-02和其它人肿瘤细胞株的选择指数分别为1120和50–2080)。  相似文献   

20.
目的 对来源于南极海域海底沉积物(47.09° W,62.05° S,水深1393 m)真菌Penicillium sp. S-2-10的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,并对所得发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏进行系统分离纯化,据化学指征和生物学活性两方面特点,采用Sephadex LH 20凝胶色谱、正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,通过核磁(1H-NMR和13C-NMR等)及质谱(MS)等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。 结果 分离得到7个单体化合物,经鉴定化合物1~7分别为Benzoic acid, 2-(2,6-dihydroxybenzoyl)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-methyl, methyl ester (1), chrysophanol (2), Volemolide (3), Ergosta-6,8(14),22-trien-3-ol (4), 2-aminophenoxazin-3-one (5), 2-benzothiazolol (6), benzoic acid (7)。结论 化合物3,4为首次从Penicillium属真菌中获得。  相似文献   

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