海洋生物中抗肿瘤作用大环内酯的研究进展

目的综述海洋中抗肿瘤作用的大环内酯类化合物的作用机制、生物活性以及临床应用等方面的研究现状。方法以近几年国内外一些有代表性的文献为依据进行分析、整理、归纳。结果与结论海洋中的大环内酯种类丰富,结构独特且对不同的肿瘤细胞显示出良好的抗肿瘤活性,并且已有若干海洋大环内酯化合物进入临床研究,这对开发新的抗肿瘤药物有重要意义。     

具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物研究进展

嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的嘧啶类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。虽然这些化合物都含有嘧啶结构,但它们的作用机制却表现出多样性。如抑制细胞周期蛋白依赖性激酶、酪氨酸蛋白激酶、碳酸酐酶、二氢叶酸还原酶和干扰微管蛋白聚合等。本文将根据嘧啶类化合物的作用靶点,介绍其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。     

磺酰胺类抗肿瘤药物研究进展

磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的磺酰胺类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。尽管这些结构新颖的化合物有一个共同的结构特征,即为芳环或者杂芳环磺酰胺类化合物,但它们的作用机制却表现出多样性,如干扰微管蛋白聚合、阻滞细胞周期正常进行、抑制碳酸酐酶、叶酸依赖性酶、甲硫氨酰氨肽酶和组蛋白去乙酰酶、抑制血管内皮细胞生长因子等。文中根据磺酰胺类化合物的作用靶点,介绍了其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。     

可抑制微管聚合的微生物来源的新抗肿瘤活性物质--cryptophycin

cryptophycin是从蓝藻的培养物中分离得到的一种能抑制微管生成的新型抗肿瘤活性物质,对多种肿瘤有活性。cryptophycin直接与微管蛋白作用,抑制微管生成,破坏微管动态装配,从而换制有丝分裂纺锤体的形成,进而影响细胞增殖。本文对cryptophycin的来源、结构、生物活性、作用机制以及构效关系等方面进行了综述。     

可抑制微管聚合的微生物来源的新抗肿瘤活性物质——cryptophyci

cryptophycin是从蓝藻的培养物中分离得到的一种能抑制微管生成的新型抗肿瘤活性物质 ,对多种肿瘤有活性。cryptophycin直接与微管蛋白作用 ,抑制微管生成 ,破坏微管动态装配 ,从而抑制有丝分裂纺锤体的形成 ,进而影响细胞增殖。本文对 cryptophycin的来源、结构、生物活性、作用机制以及构效关系等方面进行了综述。     

烯烃关环复分解反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用

烯烃关环复分解（Ring-closing olefin metathesis, RCM）反应在天然来源大环内酯的全合成中一般作为关键的一步反应,一直是合成化学家关注的焦点。高活性、结构新颖的海洋来源大环内酯类化合物往往含量低微,从海洋生物中难以大量,这就阻碍了该类化合物后续的生物活性研究。利用有机合成方法全合成该类化合物是解决药源的有效途径。该类化合物全合成中最大的挑战就是如何构建其大环母核骨架。因此,本文主要介绍RCM反应及其近年在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用。     

基于微管靶点的抗肿瘤药物研究进展

摘 要微管是存在于所有真核细胞中构成细胞骨架的重要组成成分,其能与其他的蛋白组装成纺锤体、中心粒和神经管等结构。微管在细胞生长、维持形态、细胞信号传导,尤其在有丝分裂过程中起到重要的作用。微管是新药发现的重要靶点。作用于微管的抗肿瘤药物是一类最有效的应用于临床的药物,该类药物抑制微管聚合、破坏微管动态不平衡性、破坏纺锤体、阻滞细胞周期,引起肿瘤细胞死亡。本文综述了以微管为靶点的抗肿瘤药物及其作用机制,并对以微管为靶点的肿瘤治疗药物的应用前景进行展望。     

紫杉醇致不良反应分析

紫杉醇是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗癌活性物质,是一种新型的抗微管药物.紫杉醇的作用靶点是构成细胞骨架的微管,主要通过促进蛋白质组装成微管及阻止其解聚,将肿瘤细胞阻遏在G2期和M期,从而抑制其有丝分裂,最终导致肿瘤细胞死亡;还具有抗肿瘤血管形成和诱导肿瘤细胞凋亡的作用[1].     

抗肿瘤喹诺酮类药物的发现及其进展

以各种机制与DNA或徽量蛋白相作用的化合物,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物。喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物,是因为其抗菌机制是抑制DNA促旋酶,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性。这些新喹诺酮类化合物的结构显示,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式。喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系。这9类丝分裂的喹诺酮、2－苯基－4－喹诺酮、2－芳基－1,8－二氧杂萘和1,2,3,4－四氢苯基－4－喹化合物,其中重点综述了抗肿瘤喹诺酮类化合物的最新发现及进展。     

紫杉醇靶向微管的抗肿瘤机制研究进展

紫杉醇抗肿瘤活性已被许多实验证实,但有关其详细分子作用机制仍研究不多。本文综述了紫杉醇影响微管从而发挥抗瘤活性的详细机制,包括紫杉醇进入微管结合位点的通道、与微管蛋白对接的方式、所致微管蛋白结构变化以及微管蛋白结构变化后产生的生物活性和后续作用,如染色体定位异常、染色体融合、细胞分裂终止、诱导凋亡、影响胞内信号转导通路、细胞自噬体形成等诸方面,为研究开发新一类靶向微管的抗肿瘤药物或指导联合用药提供参考。     

作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展

微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其近年来的一些研究进展。     

化学合成微管微丝抑制剂的研究进展

微管微丝抑制剂主要与微管微丝作用，抑制微管微丝聚合或促进微管微丝聚合、抑制微管微丝解聚而抑制细胞分裂。以微管微丝为靶点，全合成新型小分子微管微丝抑制剂成为抗肿瘤药物关注的重点之一。本文就近年来化学合成的微管微丝抑制剂的结构类型、构效关系和生物活性作一综述。     

微生物来源的抗肿瘤活性物质研究

寻找化学结构新颖、作用机制独特的新药是新抗肿瘤药研究的焦点。由于通过化学合成途径生产抗癌药物步骤多、收率低、污染大 ,人们已把注意力转移到微生物上 ,现已发现许多微生物的提取物、次级代谢产物具有抗肿瘤作用 ,这些生物活性物质包括多糖类、大环内酯类、多肽类、萜类、生物碱类、蒽醌类等 ,作用机制多种多样 ,大部分抗肿瘤药物都是作用于DNA、微管、拓扑异构酶和其他酶等。现对产生这些物质的微生物类群、产生的抗肿瘤活性物质及作用机制综述如下。1　真菌来源的抗肿瘤活性物质真菌种类繁多 ,数量大 ,分布广 ,与人类关系密切。 1…     

海洋微生物来源的抗肿瘤活性物质研究新进展

海洋微生物因其具有产生新型生物活性产物的巨大潜力,已受到全世界海洋研究人员的重视;近年来,从海洋微生物中已分离到许多结构新颖的抗肿瘤活性物质.综述来自海洋放线菌、海洋真菌、海洋细菌及海洋蓝细菌中的抗肿瘤活性物质的最新研究文献资料,对其研究进展作了分析,并展望了其发展前景.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域。近年来,从海洋微生物（海洋放线菌、真菌和细菌）分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性。本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述。     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.     

海洋微生物抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中寻找和开发抗肿瘤药物是一个前途广阔的新领域.近年来,从海洋微生物(海洋放线菌、真菌和细菌)分离鉴定了许多结构新颖的抗肿瘤活性物质,这些化合物显示了良好的抗肿瘤生物活性.本文就近几年从海洋微生物中分离得到的抗肿瘤活性物质的研究进展作了综述.