缬昔洛韦的合成

目的;对缬昔洛韦的合成进行了研究。方法：以阿昔洛韦和Ｎ－苄氧羰基－Ｌ－缬氨酸为原料,经酰化,催化氢解反应得到了新型抗疱疹毒药物缬昔洛韦。结果;本品的元素分析,红外,质谱及核磁共振图谱数据与文献报道一致,总收率为４５．２％,结论;采用此法合成缬昔洛韦是可行的,适合于工业生产。     

盐酸溴己新葡萄糖注射液与更昔洛韦存在配伍禁忌

目的观察盐酸溴己新与更昔洛韦是否存在配伍禁忌。方法将盐酸溴己新与更昔洛韦混合观察是否有沉淀及浑浊。结果与结论盐酸溴己新与更昔洛韦存在配伍禁忌。     

盐酸伐昔洛韦有关物质测定方法改进

盐酸伐昔洛韦又称盐酸万乃洛韦,是阿昔洛韦的前体药物[1]。针对原质量标准中有关物质测定存在的一些不妥处[2],本文对有关物质测定方法进行了改进,试验结果报道如下:一、仪器与试药Agilent1100高效液相色谱仪(配二极管阵列检测器);色谱柱为:Luna C18(250mm×4.6mm5μm)。盐酸伐昔洛韦(批号V030902、V030902、V030902)、阿昔洛韦、苄氧羰酸-L-缬氨酸及伐昔洛韦酯化物均由浙江车头药业有限公司提供。盐酸伐昔洛韦(批号20031203)由丽珠集团丽珠制药厂提供。甲醇为色谱纯,水为重蒸水,其余试剂均为分析纯。二、方法与结果1.流动相的选择根据合…     

更昔洛韦脂性烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究

目的合成更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链的衍生物,并探讨引入脂性烷氧烷基长链后对抗病毒活性的影响。方法以更昔洛韦为起始原料合成得到目标化合物,并通过细胞培养法对其抗HSV-1、HSV-2活性进行评价。结果所有化合物在允许细胞毒性浓度下的抗HSV-1、HSV-2活性明显低于更昔洛韦。结论在更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链后抗病毒活性降低。     

注射用盐酸头孢甲肟与更昔洛韦的配伍稳定性考察

目的:考察注射用盐酸头孢甲肟与注射用更昔洛韦在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法:在室温下观察注射用盐酸头孢甲肟与注射用更昔洛韦配伍后的外观及p H值变化,并采用高效液相色谱法测定两药的含量变化。结果:两药配伍后在6 h内外观及p H值均无明显变化,更昔洛韦含量均大于98%,但头孢甲肟含量下降至75.33%。结论:注射用盐酸头孢甲肟不能与注射用更昔洛韦在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖中配伍使用。     

盐酸伐昔洛韦泡腾片的制备与质量控制

目的研究盐酸伐昔洛韦泡腾片的制备方法，并对其进行质量控制。方法处方量的盐酸伐昔洛韦、碳酸氢钠和枸橼酸等用混合制粒方法制备泡腾片，采用高效液相色谱（HPLC）法测定盐酸伐昔洛韦含量。结果盐酸伐昔洛韦泡腾片可在5 min内崩解，伐昔洛韦在10.1～50.5 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好，r＝0.999 8。结论盐酸伐昔洛韦泡腾片的制备工艺简单，稳定性好，含量测定方法准确可靠，精密度高。     

正交试验优选盐酸伐昔洛韦缓释片处方

目的:以羟丙甲基纤维素为主要材料,制备盐酸伐昔洛韦水溶性骨架片.方法:通过正交设计优化伐昔洛韦缓释片处方,按中国药典2000年版所载溶出方法的第一法测其释放度.结果:所制备的盐酸伐昔洛韦缓释片优选处方2 h体外累积释放量为24.67%,控制在规定的15%～40%之间,5 h体外累积释放量为69.61%,10 h体外累积释放量在90%以上.结论:经正交设计优化的盐酸伐昔洛韦缓释片处方可行.     

洛匹那韦合成工艺研究

目的 洛匹那韦合成工艺的优选.方法 以（2S,3S,5S）-2-胺基-3-羟基-5-（叔丁氧羰基胺基）-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦.结果 较高收率合成了高纯度的洛匹那韦（纯度＞99％;总产率70％）.结论 得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺.     

盐酸伐昔洛韦缓释片体外释放与体内吸收的相关性

以转篮法测定盐酸伐昔洛韦缓释片的体外释放度并进行体内试验。单剂量交叉给予家犬相同剂量的盐酸伐昔洛韦缓释片和普通片后测定血药浓度，分别以Wagner—Nelson法和反卷积分法计算体内吸收分数与输入函数，进行体内外相关性的判断。结果表明盐酸伐昔洛韦缓释片体内外相关性良好。     

盐酸伐昔洛韦联合甘露聚糖肽胶囊治疗带状疱疹临床观察

目的：观察盐酸伐昔洛韦联合甘露聚糖肽胶囊治疗带状疱疹的疗效。方法：将120例患者随机分为治疗组60例和对照组60例,对照组给予盐酸伐昔洛韦胶囊、消炎痛、VitB1、VitB12,外用黄连炉甘石洗剂治疗;治疗组在对照组治疗基础上加用甘露聚糖肽胶囊。观察记录止疱、止痛、结痂时间以及计算10d后的有效率。结果：治疗组平均止痛时间、止疱时间、结痂时间均较对照组短,经统计学处理有显著性差异（P〈0．05）;治疗组和对照组总显效率分别为81．67％和51．67％,经统计学处理有显著性差异（P〈0．01）,治疗组疗效优于对照组。结论：盐酸伐昔洛韦联合甘露聚糖肽胶囊治疗带状疱疹疗效优于单用盐酸伐昔洛韦。     

更昔洛韦联合常乐康治疗婴幼儿轮状病毒肠炎临床观察

目的探讨更昔洛韦与常乐康联合治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的效果。方法88例轮状病毒肠炎患儿随机分为更昔洛韦组,更昔洛韦+常乐康组,对照组三组。结果治疗3天总有效率更昔洛韦组,更昔洛韦+常乐康组,对照组分别为91.7%、92.9%、41.7%,差异有显著意义,(X2=26.33,P<0.01)组间比较显示更昔洛韦组,更昔洛韦+常乐康组总有效率明显高于对照组(X2=17.73,15.90,P<0.01),更昔洛韦+常乐康组总有效率与更昔洛韦组比较差异无显著意义(X2=0.09,P<0.05),但显效率(64.3%)明显高于更昔洛韦组的36.1%(X2=5.01,P<0.05),结论更昔洛韦与常乐康联合治疗婴幼儿轮状病毒肠炎疗效较好。     

口服抗病毒新药——缬更昔洛韦

缬更昔洛韦 (valganciclovir)是抗病毒药更昔洛韦的前体药物 ,用于治疗AIDS病人发生的巨细胞病毒 (CMV)视网膜炎。缬更昔洛韦口服后迅速吸收 ,并水解为更昔洛韦 ,其口服给药的生物利用度较高 (60 % )。试验表明 ,口服缬更昔洛韦 (90 0mg)与静脉注射更昔洛韦 (5mg·kg-1) ,bid,3wk后改为 qd ,治疗 1 60例AIDS病人发生的CMV视网膜炎有相同疗效 ,且耐受性相似。缬更昔洛韦维持治疗中最常见的不良反应为中性粒细胞减少症、贫血、胃肠道反应 (腹泻、恶心、呕吐 )、发热、头痛和失眠等     

注射用更昔洛韦与14种药物配伍的稳定性研究

目的 研究注射用更昔洛韦与临床常用14种药物配伍的稳定性.方法 分析注射用更昔洛韦与14种药物在室温下配伍后的外观、Ph值、微粒数和含量.结果 注射用更昔洛韦与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、注射用头孢拉定、注射用头孢噻肟钠、克林霉素磷酸酯注射液、替硝唑注射液、西米替丁注射液、地塞米松注射液、维生素B1注射液配伍后无明显变化.结论 注射用更昔洛韦不宜与碳酸氢钠注射液、10%氟罗沙星注射液、盐酸左氧氟沙星注射液、10%葡萄糖注射液配伍使用,与克林霉素磷酸酯注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液配伍使用有待进一步研究,可与其他8种药物配伍使用.     

治疗巨细胞病毒视网膜炎的第一种口服药物戊更昔洛韦

最新研究结果表明 ,罗氏公司的戊更昔洛韦(valganciclovir,更昔洛韦的口服前体药物 )在治疗HIV病毒感染的病人巨细胞病毒 (CMV)视网膜炎方面与静脉给药一样有效。戊更昔洛韦成为第一种有此疗效的口服制剂。经 1 60例病人进行研究 ,结果静脉给药组 77%有效 ,口服给药组 72 %有效 ,没有显著差别。1 989年 ,更昔洛韦静脉给药在美国获得批准 ,用于治疗 CMV视网膜炎且被作为标准疗法 ,罗氏把戊更昔洛韦发展为口服药物 ,且正争取于今年年底前使戊更昔洛韦作为治疗 CMV视网膜炎药物在美国获得批准。罗氏公司的 Martin博士认为 ,戊更昔洛韦疗…     

青藤碱对更昔洛韦肠吸收的促进作用

目的:研究青藤碱抑制P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对小肠吸收更昔洛韦的影响。方法:采用小肠翻转试验和离体小肠吸收试验考察青藤碱促进更昔洛韦的吸收。结果:小肠翻转试验结果表明,经不同浓度的青藤碱溶液孵育后,更昔洛韦由小肠黏膜侧到浆膜侧的转运量随青藤碱浓度的增加而增加;离体小肠吸收试验结果表明,经不同浓度的青藤碱溶液孵育后,更昔洛韦由小肠浆膜侧到黏膜侧的转运量随青藤碱浓度的增加而减少。结论:青藤碱为P-gp抑制剂,有利于促进更昔洛韦的吸收。     

丙种球蛋白联合更昔洛韦治疗儿童病毒性脑炎临床观察

目的探讨丙种球蛋白联合更昔洛韦治疗儿童病毒性脑炎的临床疗效及安全性。方法150例病毒性脑炎患儿随机分为3组,3组患儿均给予抗病毒、降颅压、激素、改善脑代谢、营养神经细胞、维持水电解质平衡、以及降温、止惊等对症治疗。更昔洛韦治疗组加用更昔洛韦;丙种球蛋白联合更昔洛韦治疗组在更昔洛韦治疗的基础上加用静脉注射免疫球蛋白（IVIG）。10d为1个疗程。对照组无丙种球蛋白和更昔洛韦治疗措施。比较三组临床疗效及不良反应。结果丙种球蛋白联合更昔洛韦治疗组治愈25例（50％）,显效20例（40％）。无效5例（10％）;更昔洛韦治疗组治愈15例（30％）,显效10例（20％）,无效25例（50％）。对照组治愈5例（10％）．好转15例（30％）。无效30例（60％）。经统计学处理。3组治愈率比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论丙种球蛋白联合更昔洛韦治疗组治疗儿童病毒性脑炎临床疗效好,无明显不良戽应。     

更昔洛韦联合西咪替丁治疗婴幼儿轮状病毒肠炎临床观察

目的:探讨更昔洛韦与西咪替丁联合治疗婴幼儿轮状病毒肠炎的效果。方法:88例轮状病毒肠炎患儿随机分为更昔洛韦组、更昔洛韦+西咪替丁组、对照组三组。结果:治疗3d总有效率更昔洛韦组、更昔洛韦+西咪替丁组、对照组分别为91.7%、92.9%、41.7%,差异有显著意义(χ2=26.33,P<0.01)。组间比较显示,更昔洛韦组、更昔洛韦+西咪替丁组总有效率明显高于对照组(χ2=17.73、15.90,P<0.01);更昔洛韦+西咪替丁组总有效率与更昔洛韦组比较差异无显著意义(χ2=0.09,P>0.05),但显效率(64.3%)明显高于更昔洛韦组的36.1%(χ2=5.01,P<0.05)。结论:更昔洛韦与西咪替丁联合治疗婴幼儿轮状病毒肠炎疗效较好,值得临床应用。     

更昔洛韦治疗小儿手足口病临床研究

目的观察更昔洛韦(抗病毒药)治疗小儿手足口病的临床疗效和安全性。方法对确诊为手足口病的130例患儿,随机分为2组:更昔洛韦治疗组[80例,剂量10 mg·(kg·d)-1]和炎琥宁加三氮唑核苷对照组[50例,剂量5,8 mg·(kg·d)-1]。结果发热和口腔、手、足、肛周皮疹好转时间,更昔洛韦治疗组均较炎琥宁加三氮唑核苷对照组明显缩短(P<0.05);更昔洛韦治疗组的显效率,明显高于炎琥宁加三氮唑核苷对照组;短期使用更昔洛韦,未见明显副作用。结论更昔洛韦短期静滴治疗小儿手足口病可以明显缩短发热、口腔疼痛和手足口部皮疹消退时间,且耐受性好。     

更昔洛韦联合胸腺肽治疗小儿巨细胞病毒感染疗效分析

目的探究更昔洛韦联合胸腺肽在HCMV感染的小儿患者治疗中的临床应用价值。方法采用前瞻性开放研究,共收集80例在我院就诊的人类巨细胞病毒(HCMV)小儿患者,分别进行更昔洛韦联合胸腺肽治疗和单用更昔洛韦治疗,经统计学分析比较两组治疗的总有效率和不良反应发生率。结果将二者总有效率和不良反应率采用SPSS18.0统计软件进行卡方检验后,差异均有统计学意义(P值均<0.05)。结论更昔洛韦与胸腺肽联合治疗小儿巨细胞病毒感染的疗效明显优于单用更昔洛韦治疗,且其不良反应明显低于后者,因此值得在临床上推广应用。     

3种更昔洛韦注射液稳定性比较

目的 比较3种更昔洛韦注射液（注射用更昔洛韦、更昔洛韦氯化钠注射液、更昔洛韦葡萄糖注射液）的稳定性.方法 对3种更昔洛韦注射液各两批进行影响因素试验、加速试验和12个月稳定性考察.在各种条件下的稳定性考察指标包括外观、澄明度、pH值、5-羟甲基康醛（5-HMF）、有关物质、含量、重金属、不溶性微粒、无菌和细菌内毒素检查.结果 注射用更昔洛韦、更昔洛韦氯化钠注射液在各种考察条件下各项指标均无明显变化,更昔洛韦葡萄糖注射液对热不稳定,溶液色泽变黄,5-HMF和有关物质升高.结论 更昔洛韦葡萄糖注射液不稳定,有效期应控制在1 a以内.