黄连素的药理作用及机制研究进展

黄连素是从黄连、黄柏等植物中提取出来的一种生物碱,其具有显著的抗菌作用,用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病已有很长的历史。近年来,黄连素的其他药理作用逐渐被发现。研究结果表明,黄连素对心血管系统、神经系统、内分泌系统等均有明显影响,尤其是降血脂作用对防治动脉粥样硬化效果良好。黄连素还能增加胰岛素的敏感性来治疗糖尿病。黄连素被发现有明显的抗炎抗癌作用。黄连素能杀伤肿瘤细胞抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞的凋亡。黄连素还能影响钙离子、钾离子等离子通道来调节电解质平衡。由于黄连素的抗炎抗氧化作用,可用于治疗消化性溃疡。本文就黄连素的作用及其机制进行了详细的总结,包括黄连素对心血管系统、神经系统、内分泌系统的影响以及抗炎、抗菌、抗癌等药理作用,还有对离子通道、周期蛋白、细胞外基质的影响。有关黄连素的作用及机制越来越引人关注,尤其是抗癌活性,表明对含有黄连素这一活性成分的中药及方剂的研究将会有新的进展。总结黄连素的作用及其机制,将有助于提高黄连素的临床应用及新药研发。     

三叶青提取物抗消化系统肿瘤作用的研究进展

三叶青提取物由中药三叶崖爬藤中提取所得,属黄酮类化合物,具有抑制肿瘤、保肝、抗炎及调节机体免疫等多种药理活性,能抑制肝癌、胃癌及结肠癌等多种消化系肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡,而对正常细胞无明显毒副作用,其抗瘤机制包括激活胱天蛋白酶(Caspase)家族启动凋亡、引起B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)基因家族表达变化从而促进细胞色素C的释放等。本文对三叶青提取物抗消化系统肿瘤的作用及其机制进行了综述。     

中药抗炎作用和结肠癌的关系

研究表明,上皮细胞和免疫细胞分泌的各种炎性因子在肠肿瘤形成的过程中起到了关键作用,而环氧化酶-2(COX-2)在炎症发生过程中起着重要作用,其可以通过调节相关信号通路促进与肠炎相关的肿瘤的发生和发展.具有良好抗炎作用的中药可以通过抑制COX-2来发挥抗炎作用.联合其他化疗药物用于结肠癌的治疗具有较好的临床应用前景.现就...     

药用食物的功能性成分:红豆蔻成分对平滑肌的作用

红豆蔻为生姜科植物大高良姜(Alpinia galanga)的成熟果实,常用于治疗消化道疾病、呕吐、腹泻等症。有报道认为,红豆蔻的主要挥发油成分1’-乙酰氧基对烯丙基苯酚乙酸盐(1)及1’-乙酰氧基丁香酚乙酸盐(2)具有抗溃疡作用、黄嘌呤氧化酶抑制活性抗肿瘤活性及抗病毒作用。根据红豆蔻的药效与     

雷公藤内酯醇对结肠癌细胞COX-2和iNOS表达的抑制作用

 目的研究雷公藤内酯醇(TP)抑制结肠癌SW114细胞株环氧化酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其产物PGE2和NO的表达,探讨TP的抗肿瘤机制。方法不同浓度的TP作用于结肠癌细胞株24h,通过RT-PCR,Western印迹杂交,ELISA检测环氧化酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其产物,同时提取各组细胞蛋白质,TransAM测定核转录因子NF-κB活性。结果TP对结肠癌细胞株COX-2和iNOS的表达及其产物PGE2和NO的合成有抑制作用,而且也抑制SW114细胞的NF-κB活性,这些作用与剂量呈依赖关系。结论TP对SW114细胞COX-2和iNOS的表达及其产物PGE2和NO的合成有抑制作用,这种作用可能通过增强TP对核转录因子NF-κB活性的抑制作用而实现,揭示了TP抗肿瘤的部分依据。     

银杏叶中银杏黄素对环氧化酶及皮炎的作用

银杏黄素(ginkgetin)是银杏叶中的双黄酮类化合物。作者研究了该成分及双黄酮混合物(主要含银杏黄素和异银杏黄素,1∶1)对环氧化酶(COX-1和-2)的作用,并研究了其体内抗炎活性。     

三脉紫菀化学成分的分离及其抗补体和抗炎活性的研究

目的活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分,探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法采用减压硅胶柱、凝胶sephadexLH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法,对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离,其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定;采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选;采用脂多糖(LPS)刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、槲皮素(2)、山柰酚(3)、3,5,7,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(13)、芦丁(14)。抗补体实验结果表明,14个化合物都具有一定的抗补体活性,并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明,化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分,化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达。结论分离得到14个化合物,其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性,且化合物2具有明显的抗炎活性。     

浅谈黄连素临床新用途

黄连素又名小檗碱,属异喹啉类生物碱,是从毛莨科黄连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分,具有广谱抗病原菌作用,对多种革兰氏阳性及阴性菌、结核杆菌和真菌均有抑制或杀灭作用,临床适应症为治疗肠道感染与腹泻。近年来临床研究拓宽了黄连素的适应症范围,现综述如下。1药理作用黄连素除具有广谱抗菌作用,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌、结核杆菌和真菌有抑制或杀灭作用外,对心血管功能也有影响,随着剂量和用法不同可产生正性肋力、负性频率、减慢传导、降低外周阻力,具有改善心功能作用,临床和实验证明黄连素具有抗心律失常和降压作用。同…     

阿司匹林药效学研究进展

阿司匹林是常用的非甾体类抗炎药,最早用于解热、镇痛、抗炎,以后发现可抑制血小板聚集而用于防治冠心病,近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用,并认为这些作用都与抑制环氧化酶-2(cyclooxygenase,Cox-2)的活性及抑制血栓素A2 (TXA2)有关,现将阿司匹林药效学研究进展做一综述.     

黄芪活性成分抗结肠癌作用机制研究进展

黄芪Astragali Radix是临床上常用的补气药,具有抗炎、抗肿瘤及免疫调节等药理作用。研究表明,黄芪活性成分对结肠癌发生、发展具有预防和显著治疗作用。黄芪活性成分能够抑制结肠癌早期炎症的发生发展,抑制结肠癌细胞增殖、抑制侵袭及转移、诱导凋亡及增强免疫调节能力等发挥抗结肠癌的作用,还可通过调控相关信号通路达到防治结肠癌的作用。通过对黄芪活性成分抗结肠癌的分子机制进行综述,为促进黄芪资源的开发利用和结肠癌的新药研发提供参考。     

黄连素对2型糖尿病及其并发症的治疗作用及相关机制研究进展

黄连素(berberine, BBR)是从黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendri Chinensis Cortex等中药中提取出的一种生物碱.该类中药用以治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病已有上千年的历史.近年研究表明,黄连素具有降血糖、血脂,抗炎,抗氧化等多种药理作用;并对2型糖尿病及糖尿病性肾病(diabetic nephropathy,DN)、糖尿病性心血管疾病、糖尿病周围神经病变(diabetic peripheral neuropathy,DPN)等糖尿病并发症有较好的缓解及保护作用.文章就黄连素降血糖和防治上述2型糖尿病并发症方面的文献报道进行简要综述,为进一步研究和推广黄连素的应用提供参考.     

黄芪-莪术配伍对结肠癌原位移植瘤小鼠模型抗结肠癌生长转移的干预效应研究

黄芪-莪术药对是临床治疗肿瘤的常用组合,主要用于消化道相关炎症及肿瘤的治疗,临床所用配比也多不固定.为研究该药对在不同配比下抗肿瘤效果是否存在差异,该研究建立结肠癌原位移植瘤小鼠模型,结合主成分分析和聚类分析探讨药对不同配比对结肠癌小鼠肿瘤生长、转移的作用,优选黄芪-莪术抗结肠癌效应最适配比.给药15d后测量肿瘤小鼠除...     

中药活性成分抑制抗凋亡蛋白抗肿瘤研究进展

肿瘤的发生是细胞增殖和凋亡失衡的结果。肿瘤抗凋亡的重要调节机制之一是肿瘤细胞通过表达抗凋亡蛋白从而对凋亡产生耐受,近年来以抗凋亡蛋白为靶点的肿瘤治疗研究在临床抗癌药物研发中备受关注。目前已发现的具有抗凋亡作用的蛋白主要有参与内源凋亡途径的B淋巴细胞瘤-2基因（Bcl-2）、细胞凋亡抑制蛋白（IAPs）家族以及参与外源凋亡途径的细胞型Fas相关死亡域蛋白样白介素-1转换酶抑制蛋白（c-FLIP）。寻找高效低毒的抗肿瘤药物一直是肿瘤治疗的研究热点,其中抑制抗凋亡蛋白的中药天然活性成分逐渐成为现代抗肿瘤药物开发的新趋势。文章主要对抑制抗凋亡蛋白的中药及天然药物活性成分从化学成分及作用机制的角度进行总结及综述,为抗肿瘤中药的新药发现和机制研究提供参考及理论依据。     

茯苓皮的化学成分及药理研究进展(Ⅰ)

茯苓皮是中药茯苓菌核的外皮,临床上用于治疗水肿、小便不利等.目前的研究发现,茯苓皮主要含有三萜(羊毛甾烷型和3,4-裂环羊毛甾烷型)和多糖(β-茯苓聚糖),具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化等多种药理活性.在广～泛检索文献的基础上,该文对茯苓皮的化学成分、药理活性以及临床应用进行了综述,为茯苓皮的深入开发利用提供参考依据.     

薏苡仁化学成分及其防治肿瘤作用机制研究

薏苡仁中含有多种活性成分,主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物.目前经国内外研究人员发现并被分离鉴定出的化学成分已有41种以上.到目前,国内外研究人员发现薏苡仁抗肿瘤的作用机制主要有以下多种:抑制肿瘤细胞的分裂增殖;诱导肿瘤细胞的凋亡;抑制肿瘤细胞的转移;抑制环氧合酶-2(COX -2)的活性;抑制脂肪酸合成酶(FAS)的活性;抑制肿瘤血管的形成;增强放射敏感性;调节机体免疫系统功能.     

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。     

黄连素抗肝癌的研究进展

目的：研究黄连活性成分黄连素的抗肝癌作用。方法：通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对黄连素在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果：黄连素无论在体内、体外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制NF—κB的活性及其通路、抗氧化、诱导癌细胞自噬性死亡发挥抗肿瘤作用。结论：黄连素具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物。     

黄连素抗肝癌的研究进展

目的:研究黄连活性成分黄连素的抗肝癌作用。方法:通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对黄连素在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果:黄连素无论在体内、体外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制NF-κB的活性及其通路、抗氧化、诱导癌细胞自噬性死亡发挥抗肿瘤作用。结论:黄连素具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物。     

黄连素药理作用研究进展

黄连素又称盐酸小檗碱,是从中药黄连中提取的一种天然的异喹啉类生物碱,具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗癌、抑菌、降脂、降糖等。实验研究及临床报道发现黄连素对神经系统、内分泌系统、消化系统、循环系统、呼吸系统等多个系统的疾病均具有治疗作用。本文就黄连素对各系统疾病的药理作用进行总结,以期为研究黄连素治疗相关疾病提供借鉴。     

双黄连抗结肠癌活性组分中药的发现和验证

目的:应用网络药理学方法,从双黄连方剂中预测具有抗肿瘤活性的组分中药,并通过离体细胞实验与动物实验对其抗CT26结肠癌活性进行初步验证。方法:基于中药系统药理学数据库(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database,TCMSP),《中药活性成分分析手册》,药品生物信息学和化学信息学数据库(DrugBank),信号通路数据库(Reactome)及人类蛋白质参考数据库(Human protein reference database,HPRD),构建蛋白-蛋白相互作用网络(proteinprotein interactions network,PPI)和化合物靶标网络,挖掘化合物的药理作用,发现与PPI网络节点距离较短的化合物,确定组成中药的配伍。以CT26结肠癌细胞为实验材料,结合离体和在体实验初步验证组分中药的抗肿瘤作用。结果:从双黄连组分中预测并发现"黄芩苷、连翘酯苷A和绿原酸"3个化合物配伍具有潜在抗肿瘤活性。验证结果表明,细胞实验中,与空白组比较,双黄连组分中药能显著抑制CT26细胞的增殖和迁移(P0. 01);动物实验中,与荷瘤模型组比较,双黄连组分中药治疗组小鼠皮下肿瘤体积增长缓慢、肿瘤重量显著降低(P0. 01)。结论:结合数据库挖掘和化合物靶点网络构建、分析等方法从双黄连方剂中发现具有抗肿瘤活性的组分中药"黄芩苷、连翘酯苷A和绿原酸"。经验证,该组分中药具有较好的抗CT26结肠癌活性。