星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计——效应面法优化复方制剂SY片的制剂工艺

目的采用单因素考察及星点设计——效应面法优化复方制剂SY片的处方。方法采用二因素五水平星点设计,以预胶化淀粉和微晶纤维素的用量为考察因素,崩解时间和硬度为考察指标,分别用线性方程和二项式拟合方程描述崩解时间和硬度指标与影响因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制效应面和等高线图,选择最佳处方并进行验证试验。结果二项式方程为Y=18.65-0.86X1-0.8X2-0.08X1X2+0.09X12+0.07X22,表明考察因素和指标之间存在可信的定量关系。经优化后处方中预胶化淀粉和微晶纤维素的用量分别为片重的16、14.8%。结论筛选后的处方工艺验证值与预测值偏差较小,表明该法具有较好的预测性和可靠性。     

祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究

目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征。结果:最优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41%、60.85%、81.56%,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制。结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能。     

星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒处方

目的:采用星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以白藜芦醇包封率及载药量作为评价指标,考察脂质用量、表面活性剂用量、药物量对评价的影响。采用热高压均质法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒。结果:热高压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为单硬脂酸甘油酯用量为4.5%、泊洛沙姆用量为6%、白藜芦醇投药量为0.45%,OD值与理论值偏差-4.12%。结论:星点设计-效应面法能有效优选RES-SLN处方。     

星点设计-效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

芍石护睛胶囊的制备工艺研究

目的: 优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。 方法: 采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。 结果: 最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2 ∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。 结论: 天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

正交试验优化天山雪莲骨架缓释片处方

目的:优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制。方法:采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线。结果:最佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2∶1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程。结论:天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据。     

石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的 制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片并考察其体外释放度.方法 以溶胀性材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,粉末反压法制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.根据单因素试验结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以β-细辛醚累积释放量评价释放的差异.结果 由极差知各因素对释放度的影响为B(EC用量)＞A(HPMC用量)＞C(硬脂酸镁用量),EC用量对本缓释片的缓释结果影响有统计学意义.石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的体外释放曲线符合Higuchi方程.结论 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,EC作为阻滞剂,制得持续释药12h的石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.     

基于星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶辅料配方

目的:用星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶配方。方法:以卡波姆-940、三乙醇胺、羟丙基-β-环糊精及甘油的用量为考察因素,以外观性状、成型性、离心稳定性、冷冻稳定性及高温稳定性为考察指标,采用星点设计-效应面法优化沙棘宫愈凝胶配方并进行验证。结果:沙棘宫愈凝胶辅料的最优配比为卡波姆-940用量1%、羟丙基-β-环糊精6.5%、甘油10%、三乙醇胺0.25%。效应面法优化处方的预测值和实测值偏差均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于沙棘宫愈凝胶剂制备工艺优化,所建立的模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化银杏叶总黄酮双层渗透泵控释片处方

目的制备银杏叶总黄酮(TFGF)双层渗透泵控释片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法以累积释放率为指标,采用单因素对片芯和衣膜处方进行考察;以包衣液中致孔剂聚乙二醇(PEG)的用量和包衣增重为考察因素,以TFGF双层渗透泵控释片在2、14 h累积释放率和1~12 h释放曲线的复相关系数(R2)作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方为包衣增重为7.58%,致孔剂用量为3.41 g,实测值与预测值无显著差异,2 h内无突释;14 h内的累积释放率满足要求;1~12 h内药物呈零级释放。结论采用星点设计-效应面法得到了TFGF双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化并制备了日服1次的TFGF双层渗透泵控释片。     

星点设计-效应面法优化左金胃漂浮-生物粘附小丸处方

目的:通过星点设计-效应面法优化左金胃漂浮-生物粘附小丸处方。方法:以碳酸氢钠质量分数(X1)、羟丙甲基纤维素质量分数(X2)和微晶纤维素质量分数(X3)为考察因素,以小丸的圆整度、12 h持续漂浮百分率以及在2、6、12 h的累积释放度为评价指标,采用多元线性模型和二次多项式模型描述考察指标和考察因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制等高线图和效应面图,确定优化处方并进行验证。结果:二次多项式为拟合的最佳模型,最佳处方小丸的圆整度为15.04°,12 h持续漂浮百分率为81.07%,2、6、12 h的累积释放度为27.01%、70.00%、84.61%,实测值与预测值接近,偏差均小于5%。结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的左金胃漂浮-生物粘附小丸处方的优化模型,实现了其处方优化。     

痤疮凝胶制备工艺的星点设计-效应面法优化

目的通过星点设计-效应面法优化痤疮凝胶处方。方法以凝胶处方中卡波姆用量及三乙醇胺用量为考察因素,以凝胶的粘度和pH值为评价指标,用二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面图,并对结果进行验证。结果根据二次多项式模型,考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近,多元线性模型置信度很高。结论采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的痤疮凝胶处方优化模型,实现了痤疮凝胶的处方优化,并成功制备了痤疮凝胶。     

星点设计-效应面法优化阴道用儿黄散白及胶缓释双层膜的处方

目的:以白及胶为主要成膜材料,将临床有效经验方——儿黄散研制开发成阴道用缓释双层膜剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和白及胶为黄连明矾药膜层的成膜材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和白及胶为儿茶药膜层的成膜材料,甘油为增塑剂,制备儿黄散白及胶缓释双层膜,以外观质量(浆液状态、成膜性、脱膜性、均匀性、黏连性、表面光滑度、柔软性)评分、黏附力和体外累积释放度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化该膜剂的处方,并对最优处方进行验证。结果:儿茶药膜层最优处方组成为CMC-Na质量分数1.61%,白及胶质量分数3.81%,甘油用量8.49%;黄连明矾药膜层最优处方组成为HPMC质量分数1.15%,白及胶质量分数3.41%,甘油体积分数10.02%。结论:通过星点设计-效应面法优化的儿黄散白及胶缓释双层膜处方稳定可行,该制剂具有使用方便、药物滞留时间延长等特点,为中医药治疗宫颈癌提供一个可行的现代中药制剂,并为类似中药膜剂的研究积累实验数据。     

星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶的制备工艺。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察因素,胶凝温度为评价指标,采用二次多项式模型描述评价指标与2个因素之间的数学关系,以此确定优化处方,并加以验证。结果根据二次多项式模型,发现2个考察因素与评价指标之间存在可信的定量关系,其中泊洛沙姆407、泊洛沙姆188的最佳用量分别为19.37%、2.73%。结论采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式的苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶处方最优模型,处方工艺稳定可行,实现了该原位凝胶的处方优化。     

星点设计-效应面法优化黄独素B分散片的制备工艺

目的:优化黄独素B分散片的制备工艺,提高黄独素B的溶出速率。方法:建立黄独素B分散片体外溶出度测定方法;采用星点设计-效应面法,以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、载药量、助流剂微粉硅胶用量及崩解剂交联羧甲基淀粉钠(c CMS-Na)用量作为考察因素,以体外溶出度和崩解时限为指标,对黄独素B分散片成型工艺进行优选。建立二次多项式模型描述考察指标和4个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验。结果:优选的最佳处方比例为:黄独素B:3.13%,MCC:35%,纤维素乳糖:53.24%,c CMS-Na:7.5%,微粉硅胶:1.13%。结论:采用星点设计-效应面法优选的黄独素B分散片成型工艺简便、可行性高,且崩解时限短、体外溶出快。     

星点设计——效应面法优化胃康舒片处方

目的:星点设计-效应面法优化胃康舒片处方。方法:以低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,崩解时间和脆碎度为指标,运用线性方程和二次多项式方程描述崩解时间和脆碎度与影响因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果:优化处方中低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量分别为片重的:8.16%～9.27%和1.9%～2.71%,测量值和预测值偏差在6%以内。结论:所建立模型预测性良好。     

罗布麻叶分散片的制备及溶出度测定

目的优化罗布麻叶分散片处方工艺,并测定其溶出度。方法在单因素试验基础上,以微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、淀粉用量为影响因素,崩解时间、溶出度(30 min)的总评"归一值"(OD值)为评价指标,星点设计-效应面法优化处方工艺。再以槲皮素含有量为指标,采用《中国药典》方法测定溶出度。结果最佳条件为罗布麻叶浸膏粉用量40%,MCC用量26%,L-HPC用量6%,淀粉用量12%,硫酸钙用量15.1%,以60%乙醇为润湿剂制软材,硬脂酸镁用量0.9%,OD值0.988。所得分散片崩解时间小于3 min,分散均匀性良好,在20 min时的溶出度达90%以上。结论该方法合理可行,可用于制备罗布麻叶分散片。     

星点设计-效应面法优化关节止痛膏贴剂处方

目的设计一种以热熔胶为基质的关节止痛膏贴剂。方法以增黏剂、增塑剂的用量为考察因素,以贴膏的初黏性、剥离强度、药物释放率为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化。结果采用该法优化得到的模型具有较高的准确性,在优化的处方区域内制备得到的贴剂,具有较优的综合性能,能够满足贴剂的使用要求。结论星点设计-效应面优化法具有实验次数少、实验精度高、预测性较好的优势,适合于非线性拟合的实验设计。     

芦笋总酚酸口含片处方工艺的星点设计-效应面法优化

目的优选芦笋总酚酸口含片的处方工艺,以感官评分为指标对其进行评价。方法以感官评分为指标,采用3因素5水平星点设计,考察填充剂用量,枸橼酸用量,润滑剂用量对感官评分的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法筛选出最佳处方,进行预测分析和验证试验。结果芦笋总酚酸口含片的最优处方为:药物与填充剂乳糖比例为1∶1.8,枸橼酸用量为0.82%,润滑剂用量为3.39%。结论采用星点设计-效应面法得到了芦笋总酚酸口含片的处方优化模型,该模型预测性良好,制备的芦笋总酚酸口含片口感风味适宜。     

穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备

目的 采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC -Ⅱ脂质体的处方工艺.方法 采用薄膜分散法制备ATC -Ⅱ脂质体,以平均粒径、包封率,载药量为评价指标,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design -expert软件进行星点设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,并通过验证性实验进行预测分析,对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究.结果 各指标均采用二次多项式方程拟合最优,根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47 )nm,包封率为(88.54±1.12)％,载药量为(3.16±0.06)％;ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性,体外释放过程符合Riger-Peppas方程.结论 星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化,预测性良好.