甾体类激素受体在乳腺癌发生与发展中的变化

甾体类激素如雌激素和孕激素是调节正常乳腺组织发育的重要内分泌因素，同时也在诱导乳腺癌变中发挥重要作用。甾体类激素通过相应受体的介导对其靶细胞进行作用，这些甾体类激素受体在乳腺癌的发生和进展过程中发生了一系列有意义的变化；另外近年还发现了新的雌激素受体(ER)亚型ER-β。这些发现为研究乳腺癌发生和内分泌治疗耐药机制提供了新的线索。     

甾体类激素受体在乳腺癌发生与发展中的变化

甾体类激素如雌激素和孕激素是调节正常乳腺组织发育的重要内分泌因素,同时也在诱导乳腺癌变中发挥重要作用.甾体类激素通过相应受体的介导对其靶细胞进行作用,这些甾体类激素受体在乳腺癌的发生和进展过程中发生了一系列有意义的变化;另外近年还发现了新的雌激素受体(ER)亚型ER-β.这些发现为研究乳腺癌发生和内分泌治疗耐药机制提供了新的线索.     

甾体受体与性激素依赖的肿瘤

甾体(类固醇)激素是一类属于环戊烷多氢菲(Cyclopentanoperhydrophenanthrene)结构的化合物。它包括雌激素、孕激素、雄激素和类皮质激素。这些激素在生物效应上显示一个连续的、相对特异性的谱系。目前,临床上已能通过控制机体的甾体激素内环境(steroid hormone milieu),治疗乳腺癌、子宫内膜癌和前列腺癌。 早在1896年Beatson就报道用卵巢切除术治疗晚期乳腺癌,使病情获得缓解。直到1961年Fol-ca等第一次指出:乳腺癌细胞内存在一种与甾体激素起特异作用的机制,并提出受体(receptor)的概     

妇科恶性肿瘤组织胞浆雌、孕激素受体的测定

女性生殖系统中的恶性肿瘤如子宫体癌、卵巢癌等的发生、发展、治疗以及预后与女性甾体激素有着一定的关系。甾体激素的生物学作用首先是与靶细胞中的受体结合并转移到核内,再与核内染色质结合而发挥效应。受体含量的高低与肿瘤组织对激素的反应有关,因此了解肿瘤受体的浓度水平有其重要意义。本文对32例妇科恶性肿瘤组织测定了胞浆雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR),并进行了讨论。     

女性乳癌雌激素及孕激素受体的测定与分析

乳癌的内分泌治疗可追溯到上世纪末,但病例的选择缺乏明确指标,其有效率约为30％。至本世纪60及70年代,先后发现并能定量测出乳癌组织中的雌激素受体(ER)及孕激素受体(PgR),从而可依据受体测定的结果,对乳癌患者选择内分泌治疗的病例。当前甾体受体的测定,巳是综合治疗乳癌以期提高疗效的必要常规检查。我院自1978年开始定量测定乳癌组织细胞浆中的ER及PgR,使用的葡聚糖活性炭吸附法(DCC)已作过报道。现将我院测定乳癌受体的结果及将患者随访至1986年底     

芳香化酶抑制剂不同顺序治疗转移性乳腺癌的临床研究

背景与目的:第三代芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,Als)已经成为治疗复发转移乳腺癌的重要手段.因此本研究旨在通过观察甾体类(依西美坦)和非甾体类(阿那曲唑、来曲唑)3种AIs不同顺序治疗复发转移性乳腺癌患者的疗效,探讨其是否存在交叉耐药.方法:回顾分析既往曾经先后用过甾体类和非甾体类AIs,且能够评价疗效和记录疾病进展时间(time to progression,TTP)和(或)治疗失败时间(time to failure,TTF)的80例复发转移性乳腺癌女性患者,全部患者都有雌激素受体(estrogen receptor,ER)和(或)孕激素受体(progesterone receptor,PR)阳性的结果,主要观察终点为临床获益率(clinical benefit rate,CBR).结果:80例患者中,非甾体类阿那曲唑一线解救的CBR是62.5%(15/24)、来曲唑是71.1%(32/45)、甾体类依西美坦为81.8%(9/11).一线甾体类治疗失败后换用非甾体类的CBR为36.4%(4/11),而一线非甾体类治疗失败后,换用甾体类CBR为24.6%(14/57),一线非甾体类失败后,换用另一种非甾体类的CBR为16.7%(2/12).结论:一种AIs失败后换用另一种AIs仍有获益.总体而言,用药越晚,疗效越差,所以尽早选用疗效相对较高的药物是合适的选择.     

芳香化酶失活剂依西美坦治疗乳腺癌

依西美坦是口服有效、甾体类不可逆的芳香化酶失活剂。临床研究表明，依西美坦25mg/d对雌激素受体(ER)和(或)孕激素受体(PR)阳性患者疗效良好，不良反应轻，能较好耐受。现总结依西美坦的药物学特征、临床疗效、安全性及临床应用的研究结果。     

可溶性受体与应用前景

可溶性受体与应用前景郑庆棠，潘华珍，审核汕头大学医学院第一附属医院（汕头·５１５０４１）激素受体一般分两大类：亲水性强的多肽类激素受体及疏水性强的甾体类激素受体。多肽类激素，由于不能穿透膜，所以它的受体都在膜上，甾体类激素可穿透膜，它的受体有的在胞浆...     

女性乳癌雌激素及孕激素受体的测定与分析

乳癌的内分泌治疗可追溯到上世纪末,但病例的选择缺乏明确指标,其有效率约为30％。至本世纪60及70年代,先后发现并能定量测出乳癌组织中的雌激素受体(ER)及孕激素受体(PgR),从而可依据受体测定的结果,对乳癌患者选择内分泌治疗的病例。当前甾体受体的测定,已是综合治疗乳癌以期提高疗效的必要常规检查。     

激素替代治疗女性更年期症状与恶性肿瘤

激素替代治疗女性更年期症状已有40余年的历史。随着上个世纪70年代激素受体的发现和80年代激素受体检测技术的发展。推动了激素药物在临床上的应用，国内近些年来其应用也迅速发展。在早期激素替代治疗(HRT)的药物主要是天然的雄、雌、孕、皮质类甾体激素，随后有不少人工合成的代     

哪些肿瘤与激素“有缘”

激素替代治疗女性更年期症状已有40余年的历史，随着上个世纪70年代激素受体的发现和80年代激素受体检测技术的发展，推动了激素药物在临床上的应用，国内近些年来其应用也迅速发展。在早期激素替代治疗(HRT)的药物主要是天然的雄、雌、孕、皮质类甾体激素，随后有不少人工合成的代用品出现，     

99例乳腺肿瘤雌激素受体水平的测定

乳癌手术标本中雌激素受体(ER)的水平,作为预测病人对内分泌治疗效果的一种指标,现在已为临床所采用。各种内分泌治疗,包括卵巢和肾上腺的切除,各种甾体激素和抗雌激素药物的投用,对肿瘤中ER含量少的病人都不见效,对ER含量多的病人,有效率则达50～75％左右。 乳癌ER的测定方法很多,一般是测定细胞质与[~3H]雌二醇([~3H]E_2)的结合量。可是胞浆中受体(R_c)的含量会受到病人体内雌激素(E)水平的影响,内源E与R_c结合     

雌激素和抗雌激素对乳癌作用的研究进展

部分乳腺癌可以保留正常乳腺细胞中的甾体激素受体,具有不同程度的激素依赖性,其中尤以雌激素(E)对乳癌的影响最为明显。此种激素依赖性乳癌,如改变其激素环境,可以抑制其生长,取得临床疗效。近年来,随着雌激素受体(ER)测定的发展,已证实 ER 在乳癌细胞内的存在和含量与内分泌治疗的效果直接有关。据统计,乳癌可以测得 ER 的阳性率在60%左右,内分泌治疗的有效率在 ER 阳性(ER~ )患者可达50～70%,而 ER 阴性(ER~-)患者则<10%。E 与乳癌生长关系的分子机制,     

芳香化酶抑制剂辅助治疗乳腺癌的远期效果

内分泌治疗是乳腺癌的重要治疗方法，雌激素：抑制能减少乳腺癌发生和抑制乳腺癌进展，尤其是对于激素依赖性的生长和转移。最近一些术后辅助治疗试验将第3代甾体或非甾体类芳香化酶抑制剂的应用和他莫昔芬（一种选择性雌激素受体调节剂）作了比较，结果表明芳香化酶抑制剂对于减少乳腺癌复发和对侧的乳腺癌再发优于他莫昔芬。     

含氮杂环甾体化合物的抗肿瘤活性研究进展

在甾体的甾核或者支链上引入不同的官能团后可以得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物。甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有氮杂环官能团的甾体化合物是一类具有显著生理活性的化合物。本文按照氮杂环基团在甾体母核中的不同取代位置而具备不同的抗肿瘤活性进行讨论,概述了近5年来新合成及新发现的氮杂环甾体化合物的设计、筛选,以及在抑制肿瘤细胞生长增殖活性方面的研究,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

维甲酸受体在乳腺癌中表达的研究

维生素Ａ族化合物包括维生素Ａ及其衍生物,维甲酸属于此族化合物的一种。它们在预防肿瘤包括乳腺癌的发生及各种细胞的分化中起着重要的作用［１］。它们主要是通过与甾体激素同属核受体家族的维甲酸受体（ＲＡＲｓ）和相关受体（ＲＸＲｓ）起作用,两类受体各分α、β、...     

芳香化酶失活剂依西美坦治疗乳腺癌

依西美坦是口服有效，甾体在不可逆的芳香化酶失活剂。临床研究表明，依西美坦25mg/d对雌激素受体（ER）和（或）孕激素受体（PR）阳性患者疗效良好，不良反应轻，能较好耐受。现总结依西美坦的药物特征，临床疗效，安全性及临床应用的研究结果。     

口虾蛄抗鼻咽癌细胞生长活性成分的初步分析

目的:提取并初步分析口虾蛄抗鼻咽癌细胞生长活性成分。方法:系统溶剂法分离口虾蛄乙醇提取物,MTT法测定其抗人鼻咽癌CNE-2Z细胞生长作用,并以薄层色谱法初步分析性质。结果:MTT结果显示,乙酸乙酯提取物(B)和正丁醇提取物(C)对人鼻咽癌CNE-2Z细胞生长均有较明显的抑制作用,而石油醚提取物(A)的作用不明显;薄层显色结果显示,A及B均可能含有蛋白质类、甾体和萜类等物质;C可能含有蛋白质类、生物碱类以及糖类等物质。结论:B有较强抗鼻咽癌细胞生长活性,可能因含有甾体、萜类等物质;C有较强抗鼻咽癌细胞生长活性,可能因其含有生物碱类物质。     

与激素受体相似的癌基因

v-erb-A,这种具有微弱生物作用而功能未知的癌基因一直被人忽视。然而今天,随着v-erb-A基因和那些编码甾体激素受体基因间的结构亲缘关系的发现,此基因在协调细胞特有功能的基因群中占有一定的地位。和其他逆转录病毒癌基因一样,v-erb-A来源于细胞原癌基因(c-erb-A)的转导。但v-erb-A的特点是它与另一癌基因——更重要的v-erb-B(由编码细胞表面的表皮生长因子受体的基因转导而来)共同构成禽类红母细胞增多症病毒(AEV)基因组。AEV能在鸡中引起红白血病,能转化培养中的红系造血细胞。AEV引起恶性转化的主要责任在于v-erb-B,它阻碍了红系前体细胞的成熟。然而,     

乳腺癌雌孕激素受体与DNA倍体表达的临床意义

目的 :探讨乳腺癌雌、孕激素受体和DNA倍体表达的临床意义。方法 :采用高敏感的SP免疫组化法检测雌、孕激素受体和采用流式细胞检测DNA倍体在乳腺癌中的表达。结果 :143例乳腺癌中ER( ) /PR( )者 78例 ,ER( ) /PR(- ) 18例 ,ER(- ) /PR( ) 12例 ,ER(- ) /PR(- ) 35例 ,ER( )者 96例 ,占 6 7 1% ,PR( )者 90例 ,占 6 2 9%。ER表达状况与年龄、肿瘤大小、淋巴结转移无关 (P >0 0 5) ,ER( )者预后较好 ,3年生存率为 93 75% ,ER(- )者仅 53 2 % ,两者显著差别P <0 0 5,56例乳腺癌中 ,二倍体 2 2例 ,四倍体 9例 ,异倍体 2 5例 ,DNA倍体与年龄、肿瘤大小、淋巴结转移无关 ,(P >0 0 5) ,而二、四倍体肿瘤预后较好 ,3年生存率分别为 95 5%和 88 7% ,5年生存率分别为 90 2 %和77 8% ,异倍体预后较差 ,3年生存率仅 6 0 % ,5年生存率仅 56 %。结论 :ER和DNA倍体表达和预后密切相关 (P >0 0 5) ,可作为判断预后的指标。