头孢克罗胶囊人体相对生物利用度研究

目的:评价头孢克罗胶囊2种制剂的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定受试者随机交叉单剂量口服头孢克罗胶囊受试制剂或参比制剂后不同时刻的血药浓度。Cmax、tmax采用实测值,AUC用梯形面积法计算,用双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0～4分别为(13.44±3.06)、(14.19±3.28)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(13.80±3.08)、(14.62±3.33)(μg·h)/ml;Cmax分别为(11.65±2.39)、(12.37±2.41)μg/ml;tmax分别为(0.57±0.24)h、(0.66±0.19)h;受试制剂的相对生物利用度为(95.62±13.51)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸氟桂利嗪胶囊的生物等效性.方法采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别口服单剂量2种盐酸氟桂利嗪胶囊各20 mg(参比制剂和受试制剂),用高效液相色谱(HPLC)紫外检测法测定血浆中氟桂利嗪的浓度,采用DASl.0程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验.结果参比制剂和受试制剂在受试者体内的药动学参数分别为Cmax(74.76±16.14)和(70.50±14.96)μg·L-1;Tmax(2.61±0.53)和(2.53±0.36)h;t1/2(6.45±1.13)和(6.48±1.19)h;AUC0～24 h(693.7±170.7)和(686.7±187.4)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(753.4±178.5)和(746.1±189.8)μg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F0～∞为(99.7±16.2)%.AUC0～24 h 90%置信区间为0.921～1.049,Cmax 90%置信区间为0.893～1.000,Tmax经非参数法检验,差异无统计学意义.结论2种盐酸氟桂利嗪胶囊生物等效.     

吉非罗齐两种制剂的生物等效性研究

目的 :评价吉非罗齐两种制剂的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定受试者随机交叉单剂量口服吉非罗齐肠溶胶囊 (受试制剂 )和吉非罗齐胶囊 (参比制剂 )后不同时刻的血药浓度 ,求算两种制剂的药动学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为 (2 0±0 4)h、(2 0±0 5)h ;Tmax 分别为 (2 4±0 6)h、(2 2±0 7)h ;Cmax 分别为(21 8±7 3)、(23 7±5 9) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (68 1±13 7 )、(68 9±17 4) (μg·h)/ml ;AUC0～∞分别为 (69 7±13 9)、(70 6±17 8) (μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为 (100 8±15 0) %。结论 :两种吉非罗齐胶囊具有生物等效性。     

阿克他利胶囊药物动力学及人体生物等效性

目的　 评价阿克他利片和阿克他利胶囊的人体生物等效性。 方法 　采用随机双交叉试验 ,志愿者口服单剂量阿克他利胶囊或阿克他利片 10 0mg ,测定阿克他利经时血浓度 ,计算阿克他利主要药代动力学参数 ,评价两制剂的生物等效性。 结果 　阿克他利胶囊和阿克他利片主要药代动力学参数t1 / 2 分别为 1 34± 0 2 5h和 1 2 9± 0 2 6h ,Tpeak分别为 1 0 6± 0 16h和 0 97± 0 12h ,Cmax 分别为 5 86± 2 4 8μg/ml和 5 87± 1 32 μg/ml,AUC0～ 1 0 分别为 9 85± 1 84 μg·h/ml和 9 2 1± 2 16 μg·h/ml,AUC0～∞ 分别为 9 89± 1 83μg·h/ml和 9 2 5±2 17μg·h/ml。受试制剂阿克他利胶囊相对生物利用度F为 10 2 6 5 %± 11 83%。 结论 　受试制剂与参比制剂为生物等效性制剂     

克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定18名男性健康志愿者随机自身交叉单剂量口服克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C300mg 后的克林霉素的经 -时血药浓度 ,以3p97软件拟合计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,应用NDST软件分析两制剂的生物等效性。结果 :克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两制剂的血药浓度 -时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型 ,Tmax 分别为 (0 94±0 51)h、(0 75±0 35)h ;Cmax 分别为 (3 86±0 62) μg/ml、(4 08±0 60) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (14 88±3 64) μg/(ml·h)、(16 07±3 68) μg/(ml·h)。双单侧t检验法及等效界值法统计处理结果表明 ,AUC0～12、Cmax 均生物等效检验合格。结论 :克林霉素磷酸酯胶囊对特丽仙C的相对生物利用度为(93 4±14 9) %。克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两种制剂具有生物等效性     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

乳酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度及其药物动力学

目的 :研究左旋氧氟沙星胶囊的生物利用度及其药物动力学。方法 :HPLC法测定 10名健康受试者口服单剂量乳酸左旋氧氟沙星的药 时数值 ,以PKBP N1程序拟合其药动学参数 ,采用梯形面积法计算其相对生物利用度 ,用方差分析和双单侧t检验法检验其等效性。结果 :乳酸左旋氧氟沙星的片剂和胶囊的药动学参数分别为 :Tmax为 (1.0 8± 0 .31)h和 (0 .78± 0 .14)h ,Cmax为 (2 .0 7± 0 .30 ) μg·ml-1和 (2 .16± 0 .18) μg·ml-1,T1/ 2 为 (7.8± 0 .7)h和 (7.6± 0 .4)h ,AUC0 ∞ 为 (13.4± 2 .1) μg·h·ml-1和 (13.5± 2 .9) μg·h·ml-1。用方差分析和双单侧t检验法检验其Tmax,Cmax,T1/ 2 和AUC ,除Tmax(P <0 .0 5 )外 ,其它药动学参数差异均无显著性。结论 :两种制剂相对生物利用度为 (10 0 .8± 13.1) % ,经方差分析和双单侧t检验法检验 ,结果为等效制剂     

改进的高效液相色谱法测定舒林酸血药浓度及人体生物利用度

目的:以舒达宁片为对照品对舒林酸片进行生物等效性评价.方法:18名男性健康受试者,采用单剂量随机自身交叉对照试验设计,空腹口服200 mg单剂量试验和参比制剂并采集12 h内动态血标本,用改进的HPLC法测定血清药物浓度并计算相关参数,并进行双单侧t检验以判断两制剂是否生物等效.结果:试验制剂舒林酸片剂和参比制剂舒达宁片剂的AUC0-t分别为18.21,18.00 mg·h·L-1,Cmax分别为8.07,7.44 mg·L-1,Tmax分别为1.86,1.86 h,T1/2分别为2.80,2.36 h,AUC0-∞分别为18.97,18.61 mg·h·L-1.两组各参数均无统计学差异(P>0.05).AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经双单侧t检验, 差异无显著性.结论:舒林酸片的相对生物利用度为101.15%,试验制剂舒林酸片与市售舒达宁片为生物等效制剂.     

左氧氟沙星分散片人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的 研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0～T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%～113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%～112.2%,Cmax的置信区间为95.0%～115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论 左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效.     

奈韦拉平胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究国产奈韦拉平胶囊与进口奈韦拉平片的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产奈韦拉平胶囊)或参比制剂(进口奈韦拉平片),采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(2.516±0.446)、(2.798±0.394)μg/ml;tmax分别为(7.5±10.7)、(3.6±2.1)h,t1/2分别为(51.4±25.3)、(46.4±9.8)h;AUC0～168分别为(160.540±38.007)、(167.459±30.629)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(180.064±51.005)、(183.052±36.828)(μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为(98.368±22.99)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

依西美坦胶囊的人体生物等效性研究

目的 :研究依西美坦胶囊与依西美坦片的生物等效性。方法 :男性健康志愿者18名 ,采用自身交叉方式单剂量口服受试制剂依西美坦胶囊与参比制剂依西美坦片50mg ,以高效液相色谱法测定其血药浓度 ,计算其药动学参数及其相对生物利用度 ,评价其生物等效性。结果 :依西美坦胶囊和依西美坦片主要药动学参数T1/2(β) 分别为 (24 34±3 59)h和 (24 00±3 90)h ,Tmax 分别为(1 67±0 34)h和 (1 64±0 29)h ,Cmax 分别为 (26 34±13 82)ng/ml和 (25 19±11 94)ng/ml ,AUC0～t分别为 (323 00±97 50)ng/ (ml·h)和 (273 92±90 44)ng/ (ml·h) ,AUC0～∞分别为 (340 94±124 20)ng/ (ml·h)和 (288 64±113 60)ng/(ml·h)。两制剂的药动学参数无统计学差异。依西美坦胶囊的相对生物利用度为 (105 75±9 40) %。结论 :依西美坦胶囊与依西美坦片具有生物等效性     

双黄连对氨茶碱药动学的影响

目的 :研究双黄连对氨茶碱在人体内药动学的影响。方法 :采用高效液相色谱法测定8名健康志愿者多剂量服用双黄连口服液前、后氨茶碱的血药浓度 ,以3p97药动学软件按一室模型对数据进行处理 ,并对结果进行统计学分析。结果 :单用氨茶碱和合用双黄连后氨茶碱的Tmax 分别为 (1 66±0 56)、(1 59±0 78)h ,Cmax 分别为 (6 23±1 31)、(6 10±0 94) μg/ml ,T1/2 分别为(5 76±1 11)、(6 09±1 63)h ,CL分别为 (47 72±5 12)、(50 98±10 85)ml/(kg·h) ,Vd分别为 (369 18±40 15)、(430 37±48 33)ml/kg,AUC0→∞分别为 (84 56±14 43)、(89 27±26 35) μg/(h·ml)。结论 :双黄连明显增加氨茶碱的Vd ,对Tmax、Cmax、T1/2、CL和AUC0→∞没有影响     

阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的　研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。　方法　采用微生物法测定１０ 名健康志愿者单剂量口服２５０ ｍｇ 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行统计分析。结果　阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型,主要药动学参数如下： Ｔ１２ Ｋａ 分别为（１４５ ±０２８） 和（１４４ ±０４４） ｈ , Ｔｍａｘ 分别为（０４９ ±０１９） 和（０４９ ±０２１） ｈ , Ｃｍａｘ 分别为（３６５ ±０４１） 和（３６０±０２７） ｍｇ· Ｌ－ １ ; Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞分别为（１０５２ ±１１５） 和（１１２４±１７８） ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 。两种制剂的 Ｔｍａｘ 、 Ｃｍａｘ 和 Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞经方差分析差异均无显著性（ Ｐ＞ ００５） 。试验品的相对生物利用度９４９５ ％ ±１０８４ ％ 和９３３６ ％ ±１１００ ％ 。结论　两药生物等效     

复方盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :评价复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法分别测定盐酸二甲双胍和格列苯脲经 -时血药浓度 ,计算药动学参数 ,并进行方差分析和双单侧t检验。结果 :复方盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍片T1/2 分别为 (7 969±0 713)、(8 103±0 596)h ,Tmax 分别为 (1 889±0 214)、(1 876±0 207)h,Cmax 分别为 (2 001±0 368)、(1 962±0 416) μg/ml,AUC0～24 分别为 (10 706±1 424)、(10 624±1 317) (μg·h)/ml,F为 (100 97±7 73) % ;复方盐酸二甲双胍片和格列苯脲片T1/2 分别为 (6 536±0 890)、(6 629±0 563)h,Tmax 分别为 (4 038±0 309)、(4 056±0 338)h ,Cmax 分别为 (98 026±22 790)、(97 507±20 529)ng/ml,AUC0～24 分别为 (510 702±135 818)、(499 452±111 328) (ng·h)/ml,F为 (102 066±12 405) %。结论 :复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片具有生物等效性。     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

阿莫西林舒巴坦酯片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :研究阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的药代动力学及相对生物利用度。方法 :将20名健康志愿受试者随机分为两组 ,采用自身交叉设计 ,单剂量口服国产的阿莫西林舒巴坦酯片和进口的泰霸猛LBL500 片各2片 (每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg) ,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆药物浓度。结果 :国产制剂与进口制剂阿莫西林Tmax 分别为(1 04±0 26)h、(1 10±0 28)h ,Cmax 分别为 (5 16±1 30)mg/L、(5 25±1 21)mg/L ,AUC0～∞分别为 (13 30±3 12)mg/(h·L)、(13 33±3 53)mg/ (h·L) ;舒巴坦的Tmax 分别为 (0 80±0 10)h、 (0 81±0 11)h ,Cmax 分别为 (5 73±1 44)mg/L、(5 70±1 46)mg/L;AUC0～∞分别为 (13 25±2 41)mg/(h·L )、(13 28±2 26)mg/(h·L)。结论 :国产阿莫西林舒巴坦酯片与进口的泰霸猛LBL500 片为生物等效制剂。     

塞克硝唑人体药动学及生物等效性研究

目的:评价国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊与进口塞克硝唑片的人体生物等效性。方法:将18名健康男性志愿者随机分为3组,分别口服国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊和进口塞克硝唑片1g,采用交叉自身对照方法,3次给药的间隔清洗期为14d。采用高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆中塞克硝唑的药物浓度。结果:国产片剂、国产胶囊、进口片剂的tmax分别为(2.00±1.93)、(2.67±2.14)、(1.54±1.53)h,t1/2分别为(28.56±4.98)、(29.69±6.81)、(27.16±5.06)h,Cmax分别为(25.50±2.74)、(24.27±3.76)、(25.64±4.10)μg/ml,AUC0~t分别为(736.03±73.20)、(704.78±88.51)、(737.77±76.02)(μg·h)/ml,AUC0~∞分别为(886.36±114.50)、(864.57±172.27)、(870.64±100.21)(μg·h)/ml;相对生物利用度国产片剂为(100.02±6.73)%,国产胶囊为(95.91±10.66)%。结论:3种制剂具有生物等效性。