促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障，采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用，结果表明，药物经皮渗透符合零级动力学过程，几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降，但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性，其最佳浓度为３％     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对雪上一枝蒿中有效成分雪上一枝蒿甲素体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法:采用Franz扩散池,用生理盐水作为接收液,以硝酸纤维素膜为屏障,以稳态渗透速率(Jss)、渗透系数(Kp)及增渗倍数(ER)为考察指标,考察药物浓度对渗透的影响及不同促渗剂对雪上一枝蒿甲素经皮吸收的促进作用。结果:随着药物浓度的增加,累积渗透率呈升高趋势。薄荷脑、冰片、氮酮三种促渗剂均可不同程度地促进雪上一枝蒿甲素的透皮吸收,但薄荷脑的促渗效果最好,且呈浓度依赖性。结论:不同促渗剂对雪上一枝蒿的渗透均具有一定的促渗效果,且促渗效果与促渗剂浓度有一定关系,此研究为雪上一枝蒿制剂的合理配伍及透皮制剂的开发研究奠定基础。     

精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透作用的研究

研究了精油类促进剂对非诺洛芬钙经皮渗透的影响。通过双室渗透装置进行了体外渗透实验。结果表明,各种促进剂的促渗作用为：桉叶油＞薄荷素油＞松节油＞月桂氮酮＞油酸;精油类促进剂可明显增加非诺洛芬钙的经皮吸收,其渗透系数和增渗倍数,均比其它促进剂大。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的 对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法 以丹酚酸B和丹参酮II_A为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮II_A在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果 丹酚酸B和丹参酮II_A在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇（1∶1）促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮II_A透皮吸收速率分别为3.62、1.35 μg/(cm²·h)（大鼠皮肤）,24 h累积渗透量分别为88.72、16.12 μg/cm²,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论 以氮酮-丙二醇（1∶1）作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮II_A都有较好的促渗作用。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

桉叶油及丙二醇对5-氟尿嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用

采用Franz 扩散池及离体大鼠皮肤研究了桉叶油与丙二醇对5 氟脲嘧啶的渗透促进作用。丙二醇几无促渗作用,桉叶油使药物透过量增加60 倍( Kp = 62 .80 ±10 .0 cm/h ×10 - 3) 。将桉叶油与1 % 丙二醇配合使用时具轻微的协同作用(P< 0 .05) ,药物渗透性增加至68 倍( Kp = 72 .2 ±2 .32 cm/h ×10 - 3) ,但随丙二醇用量增加至50 % ,促渗效果明显减小( Kp = 19 .80 ±0 .65 cm/h ×10 - 3 , P> 0 .05) 。在含有3 % ～10 % 桉叶油及10 % 丙二醇的1 % 5氟脲嘧啶羟丙甲纤维素凝胶中,药物经皮渗透速度进一步降低,随桉叶油用量增加促渗作用略有增强,当两种促进剂用量相等(10 % ) 时,与仅含10 % 丙二醇凝胶剂比较,渗透量仅增加5 .4 倍,Kp = 16 .40 ±0 .88 cm/h ×103 ,表明促进剂应用的浓度依赖性以及制剂因素的影响。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究

目的考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用,为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。方法建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。结果香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程,累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系,香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大;5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9,相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。结论香附挥发油具有良好的皮肤渗透性,与氮酮的促渗效应相似,可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文)

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究

本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用，探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法，通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明，桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现２％桉油与丙二醇（１∶１）混合物为最佳透皮吸收促进剂，其作用比３％Ａ－ｚｏｎｅ与丙二醇（１∶３）混合物强。研究表明，该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层，压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明，噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学，而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。     

鲑鱼降钙素大鼠肺部给药系统的研究

目的 :研究多肽类药物鲑鱼降钙素 (sCT)肺部给药后体内的血药浓度改变及不同渗透促进剂的促渗作用。方法 :采用放射免疫分析法测定sCT溶液经大鼠肺部给药后的体内血清降钙素浓度 ,同时比较不同给药方式、不同渗透促进剂及不同 pH值下的血药浓度 ,并与肌内注射对照 ,计算不同条件下sCT的相对生物利用度 (Fr)。 结果 :与肌内注射相比 ,2 μg·kg-1的sCT溶液经肺部给药的Fr值为 12 1.0 % ,渗透促进剂苄泽 78、牛磺胆酸钠、卵磷脂、壳聚糖、辛酸钠及酸性环境 (pH3.0 )均可显著增加sCT的肺部吸收。结论 :sCT经肺部给药后吸收显著     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

不同中药精油的促渗作用对比研究

目的:以橘皮精油作为参照对象,考察丹参精油、冬青精油、荆芥精油、肉桂精油、紫苏精油对丹参酮ⅡA、人参皂苷Rg1的促渗作用,为筛选天然精油促渗剂提供依据。方法:以大鼠皮肤作为渗透屏障,采用Franz扩散池法和高效液相色谱法观察5种精油对5 g·L~(-1)的丹参酮ⅡA溶液、10 g·L~(-1)的人参皂苷Rg1溶液透皮吸收的影响。结果:在24 h时,冬青精油、荆芥精油、紫苏精油对丹参酮ⅡA、人参皂苷Rg1均具有较为明显的渗透效果。三者对5 g·L~(-1)的丹参酮ⅡA溶液的促渗作用分别约是对照组的1.94倍、2.24倍、1.21倍,对10 g·L~(-1)的人参皂苷Rg1溶液的促渗作用分别约是对照组的2.62、1.09、1.43;而丹参精油对丹参酮ⅡA溶液的促渗作用约为对照组的1.04倍,对人参皂苷Rg1溶液无明显促渗作用;肉桂精油对两者均无明显促渗作用。结论:冬青精油、荆芥精油、紫苏精油对丹参酮ⅡA、人参皂苷Rg1促渗作用较为显著。     

渗透促进剂对栀子流浸膏透皮释放的影响

目的研究渗透促进剂对栀子流浸膏透皮释放的影响。方法采用紫外分光光度法,以栀子甙为指标进行栀子流浸膏的体外透皮释放量的测定。结果以累积透皮药量对时间作线性回归,得回归方程,并对各项下所得K值作方差分析,不同促进剂对栀子甙的透过率影响有显著性差异。结论2％月桂醇硫酸钠渗透促进作用最强,2％氮酮作用较弱,而2％的吐温80无促渗作用。