尼美舒利缓释微丸胶囊的制备及体外溶出度测定

制备尼美舒利缓释微丸胶囊及测定体外溶出度.采用正交试验法研究缓释微丸的包衣处方,以成分溶出百分率为考察指标,20%的乙基纤维素(EC)为包衣材料,8%的聚乙二醇(PEG1000)醇溶液为致孔剂,枸橼酸三乙酯(TES)为增塑剂,包衣液的用量使微丸增重2%.本品平均累积溶出度与时间在1～8小时内呈良好的线性关系Q=13.14t-7.57(r=0.9905),可持续释药8h.本处方工艺合理,所制剂型达到缓释目的.     

卡托普利缓释胶囊的制备

目的运用离心造粒法制备卡托普利缓释胶囊。方法采用离心造粒法,以微晶纤维素为辅料,3%羟丙甲基纤维素为粘合剂制备丸芯,以粒径分布、圆整度、脆碎度为指标,对丸芯进行质量评价。以Eudragit NE30D为包衣材料,以释放度为指标,对包衣液处方及包衣条件进行优化,制备卡托普利缓释微丸。优化后工艺条件为：包衣温度20~25℃,硫化条件50℃,24h。结论与结论包衣增重分别为2%和7%的微丸,按2∶5的比例配比,所得微丸体外释放性质良好。将包衣微丸按比例装入胶囊,制得缓释胶囊。     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

复方氯雷他定缓释胶囊的制备与体外释放度实验

［摘要］目的研制复方氯雷他定缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究。方法采用包衣造粒法制备速释微丸,然后以速释微丸为微芯,以丙烯酸树脂RS100为包衣材料采用包衣法制备缓释微丸,再将两种微丸以1：3混合得到最后的缓释微丸。结果经释放度测定表明,速释微丸和增质量14%的缓释微丸以1：3配比制得的缓释胶囊,缓释效果最佳。结论复方氯雷他定缓释胶囊具有较好的缓释效果。     

磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及生物等效性研究

目的 制备与参比制剂生物等效的磷酸卡维地洛缓释微丸.方法 采用流化床制备磷酸卡维地洛载药微丸,进一步制备缓释微丸,采用正交实验优化处方工艺.结果 载药微丸的最佳处方为:丸芯粒径0.35～0.5 mm,崩解剂用量15％,黏合剂用量10％,增溶剂用量15％;缓释微丸的最佳处方为:包衣增重7％,包衣液浓度50％,致孔剂用量5％,二氧化硅用量10％.结论 自研制剂与参比制剂生物等效.     

氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究

目的制备氧化苦参碱24h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究。方法采用流化床包衣法,先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体（Surelease）作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊。建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合。结果该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征。结论苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征。     

盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊制备及体外释放特性

目的：制备盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊并考察其体外释放特性。方法：底喷式流化床包衣制备盐酸吡格列酮缓释微丸,通过正交设计优化处方。结果：该方法简单易操作,所选处方工艺重复性良好,所制备微丸具有明显缓释作用。结论：该包衣处方及制备工艺简便可控,缓释微丸稳定性良好。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

离心造粒法制备盐酸坦索罗辛缓释微丸胶囊的工艺影响因素及体外释放度考察

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释微丸。方法:采用离心造粒粉末层积法制备盐酸坦索罗辛微丸。通过考察主机转速、喷浆泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣增重对微囊收率的影响,确定各因素较佳水平;制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸坦索罗辛含药微丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体包衣,对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果:微丸成丸的最佳工艺参数为主机转速200r·min-1,喷浆泵转速20r·min-1,供粉速度50r·min-1,喷气压力0.5MPa,喷气流量10～15L·min-1,抛光时间5min,包衣增重11%。3批样品经放大试验,测得微晶纤维素空白丸芯、含药微丸、包衣微丸的收率分别是97.5%、95.4%、96.8%。缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合零级方程。结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得符合要求的盐酸坦索罗辛缓释微丸。     

离心造粒法制备托拉塞米缓释小丸胶囊及其释放度考察

目的:制备托拉塞米缓释小丸胶囊。方法:采用离心造粒粉末层积法制备托拉塞米小丸,用丙烯酸树脂水分散体包衣,并对包衣小丸的释药特征进行探讨。结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约80.2%,含药素丸20～24目收率约87.6%,使用Eudragit NE30D包衣液,包衣增重10%。托拉塞米缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程。结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的托拉塞米缓释小丸。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

盐酸二甲双胍缓释胶囊处方筛选及工艺研究

目的：研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的处方筛选及工艺。方法：以释放度作为判断标准,对包衣材料的种类用量及工艺进行考察,进行处方筛选。结果：素丸以微晶纤维素为空白丸心,聚维酮为粘合剂,采用溶液法上药；包衣液以Eudragit RS100为主料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,乙醇为溶剂,利用流化床技术制备缓释胶囊。结论：通过这种方法制得的盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的缓释效果,有继续开发的价值。     

复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊的制备及释放度测定

制备复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,并考察其释放度。方法：采用流化床包衣技术制备微丸,通过单因素试验法对复方缓释胶囊中单硝酸异山梨酯缓释微丸影响较大的因素进行优选,并采用高效液相色谱法对其释放度进行测定;通过对阿司匹林包衣液处方的考察筛选最优处方。结果：由最佳处方制备的复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,单硝酸异山梨酯和阿司匹林均能达到良好的释放效果,其中单硝酸异山梨酯体外释放行为符合Higuchi方程,并且与进口制剂释放行为相似;阿司匹林在酸性和碱性介质中释放度均符合要求。结论：本品处方合理,制备工艺稳定,缓释效果良好。     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。     

酮洛芬缓释胶囊剂制备工艺正交设计实验及其体外释放特性研究

采用小丸包衣工艺,利用正交设计实验对胶囊的处方、工艺进行筛选与优化,制备酮洛芬缓释胶囊,并测定其释放特征。结果表明:以优选的处方和工艺制备的缓释胶囊,体外释药缓释特征明显,持续释药达12h以上。该缓释胶囊处方合理,工艺简单,适合于工业化生产。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。