不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

 目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系。与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸>油酸+月桂氮艹（上）卓（下）酮>二甲亚砜>月桂氮艹（上）卓（下）酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

散结止痛巴布剂“新乌头碱透皮促进剂”透皮速率实验研究

[目的]观测散结止痛巴布剂"新乌头碱透皮促进剂"透皮速率。[方法]使用前瞻性设计方法,5只雌性SD大鼠标准喂养,制备新乌头碱标准曲线,建立测定新乌头碱皮肤渗透液HPLC方法,利用SD大鼠腹部皮肤,以TK-20A型透皮扩散渗透仪观测新乌头碱透皮性能,体外透皮试验测定透皮吸收促进剂对醇提物中新乌头碱经皮促透吸收影响,观测1%Azone、1%桉叶油、1%冰片、1%油酸对散结止痛复方醇提物中新乌头碱透皮吸收影响。[结果]复方醇提物中透皮促进剂促透顺序为:1%Azone1%冰片1%桉叶油醇提物1%油酸。不同透皮吸收促进剂对新乌头碱不同经皮促透作用,1%油酸促透作用不明显,1%Azone促透作用最强。[结论]Azone和冰片是散结止痛复方有效成分的良好促透剂。     

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障,采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％,１％,６％时,青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。     

不同透皮吸收促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择灯盏花素凝胶剂中最佳透皮吸收促进剂。并拟合出灯盏花素凝胶剂透皮吸收的动力学方程。方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障,优选接受介质的种类,研究不同浓度、种类及联合促进剂对灯盏花素凝胶剂透皮的影响。结果最优的透皮吸收促进剂为氮酮1.5%。最佳处方的动力学方程为:Q=0.163 0t-0.071 5(r=0.998 2),符合零级动力学模型。结论 1.5%的氮酮作为灯盏花素凝胶剂的透皮吸收促进剂效果良好,为后续研究提供基础。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

丹参酮凝胶剂的释药性研究

目的：研究丹参提取物丹参酮亲水凝胶的释药性。方法：以卡波姆（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）、羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）和聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）为基质。制备丹参酮亲水凝胶,使用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,进行体外释药试验。结果：发现凝胶剂中加入适量ＰＶＰ既可增加凝胶的粘结力,又可在一定范围内控制释药速率。结论：可供丹参酮外用贴剂研究提供帮助。     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解，调控释药速率和血药浓度，降低不良反应及用药频率，提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量，使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低，促透能力强，可改善皮肤通透性，对亲水、亲脂药物均有促渗作用，低浓度高促透性的特点，在透皮给药系统中日益发挥着重要作用，显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述。     

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??Microneedle-based transdermal drug delivery system refers to the use of microneedles piercing the stratum corneum of the skin to form tiny pores, through which drug absorption via the skin is enhanced with minimal pain sensation. As a novel drug delivery method, the microneedle technology can significantly improve the transdermal absorption efficiency of the drugs, especially hydrophilic drugs, as compared with using transdermal drug formulations alone. Thus the scope of applicable drugs for transdermal delivery are remarkably enlarged, the efficacy and bioavailability improved as well. Microneedle technology has developed rapidly in the field of transdermal drug delivery. In this paper, the recent representative literature on microneedle-aided transdermal drug administration home and abroad to present the latest progress in this field that was summarized.     

双黄乳膏不同皮肤体外扩散的实验研究

目的：研究两种氮酮（Azone）含量的双黄乳膏中盐酸小檗碱在不同皮肤的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法：使用智能透皮试验仪对含氮酮1%（A）和4%（B）的两种双黄乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积透过量和经皮扩散速率。结果：鼠皮（背皮、腹皮）的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕（P〈0.01）。对于蛇蜕,A乳膏累积透过量及经皮扩散率高于含B乳膏（P=0.037,0.028）;对于鼠皮,则累积透过量差异无统计学意义,经皮扩散率B乳膏反而高于A乳膏（P=0.046）。结论：采用不同皮肤会造成实验结果的不同。用蛇蜕筛选氮酮的用量,灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。     

几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响

目的:考察蒿甲醚的体外透皮性能及几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响,为蒿甲醚经皮给药系统的开发奠定基础。方法:采用TK-12A型透皮扩散仪,给药室加入几种含不同浓度的常用促渗剂的蒿甲醚样品,用离体大鼠皮肤进行体外透皮实验;以HPLC测定一定时间点接收池中的药物浓度,求算累积透过量、稳态透皮速率及24 h药物在皮肤中的滞留量。结果:蒿甲醚的稳态渗透速率Js:(2.78±0.78)μg.cm^-2.h^-1,24 h累积透过量Qr:(69.07±3.01)μg.cm^-2,24 h皮肤滞留量Q s:(58.93±3.56)μg.cm^-2;几种不同浓度的促渗剂均能不同程度地提高蒿甲醚的稳态渗透速率、累积透过量和皮肤滞留量,且皮肤滞留量与累积透过量之间存在线性相关性。结论:蒿甲醚是一种理想的经皮给药候选药物,几种常用的促渗剂均能不同程度促进蒿甲醚的渗透,蒿甲醚有望开发成经皮给药制剂。     

替诺昔康凝胶剂的制备及其经皮吸收研究

 目的 制备了替诺昔康(TxM)凝胶剂,研究其经皮吸收过程。方法 测定药物溶解度和油水分配系数,采用双室渗透扩 散装置,进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果月桂氮　酮对替诺昔康的渗透有明显促透作用,其渗透系数和增渗倍数比 其他促透剂大,分别为(28．12±4．39)×10^-6cm·s^-1和(58．71±9．17),基质中凝胶骨架种类和比例是影响药物经皮吸收的重要 因素。结论凝胶剂的最佳处方含2％TXM,5％月桂氮　酮和卡波普-HPME为3:1。     

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??OBJECTIVE To prepare the total alkaloids of Strychni Semen(TASS)-total glucosides of Paeony(TGP) gel and study its in vitro transdermal absorption of two alkaloids(strychnine and brucine) after the combination of TASS and TGP. METHODS The excised abdominal skin of mice was used as the permeation model. Utilizing the modified Franz diffusion cell, the suitable receiving solution was elected to test the content of two alkaloids by HPLC, and thus the percutaneous rates and permeability coefficients were obtained. RESULTS 20% Ethanol-normal saline was taken as receiving solution. With combination use of TASS and TGP, the penetration quantities of strychnine and brucine in different (1:1,1:3,1:6) gels were felled by 22.7%,48.4%,69.1% and 5.93%,23.8%,80.7% after 24 h. And with the increase of compatibility proportion, infiltration rate and skin retention rate also gradually reduced. CONCLUSION The compatibility of TASS and TGP drug delivery can reduce the toxic ingredients through capacity, there is a “attenuated” effect, the best ratio is 1:6.     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

布洛芬透皮吸收制剂的家兔体内药代动力学研究

 目的：进行布洛芬离子电导入经皮给药系统家兔体内药代动力学参数和生物等效性评价,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据。方法：采用反相高效液相色谱法测定布洛芬不同给药途径给药后不同时间家兔血药浓度,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果：离子导入给药法的吸收速度快,AUC及c〈sub〉max〈/sub〉分别为透皮给药的3.7倍和5倍。结论：布洛芬离子导入经皮给药系统有望成为新的全身给药方式。