COX-2抑制剂 帕瑞考昔钠(parecoxib sodium)

1 商品名 Dynastat2 开发与上市厂商 美国辉瑞(法玛西亚)公司研制开发,获欧盟许可后于2002年4月首次在英国上市。     

新的COX-2抑制剂parecoxib

Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司为新一代的注射用ＣＯＸ 2抑制剂ｐａｒｅｃｏｘｉｂ向美国ＮＤＡ提出申请 ,该药可用于控制外科手术或创伤引起的急性疼痛。ｐａｒｅｃｏｘｉｂ是第一个注射用ＣＯＸ 2抑制剂 ,能缓解手术病人的急性疼痛 ,减少病人对吗啡的需求。该药肌注或静注均可 ,且副作用较小。Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司上周公布了其研究结果 ,对那些拔智齿的病人 ,2 0ｍｇ和 4 0ｍｇｐａｒｅｃｏｘｉｂ的止痛效果与 60ｍｇ的酮咯酸相当。而且 4 0ｍｇ的ｐａｒｅｃｏｘｉｂ缓解疼痛的时间明显比酮咯酸长。公司称将来还要进一步比较ｐａｒｅｃｏｘｉ…     

选择性COX-2抑制剂的发展

非甾体类抗炎药物 (ＮＳＡＩＤｓ)的发展始于 1899年 ,德国拜耳公司通过水杨酸乙酰化发展的阿司匹林 ,成为ＮＳＡＩＤ的原型 ,阿司匹林的出现标志着现代抗炎治疗时代的开始 ,并在其后半个世纪中 ,它一直是抗炎治疗的主要药物。其后相继研究和上市了许多类型结构的ＮＳＡＩＤｓ。本世纪 5 0年代出现的吡唑啉酮类药物如保太松 ,其具有强抗炎和止痛作用 ,其对骨髓和其他系统有严重毒性。 60年代出现吲哚乙酸类药物消炎痛 ,具有强抗炎、止痛和解热作用 ,由于消炎痛对胃肠、肝和肾的严重不良反应 ,以及不适于老年人和有肝、肾和心血管并发症者 ,…     

选择性COX-2抑制剂的发展

非甾体类抗炎药物(NSAIDs)的发展始于1899年,德国拜耳公司通过水杨酸乙酰化发展的阿司匹林,成为NSAID的原型,阿司匹林的出现标志着现代抗炎治疗时代的开始,并在其后半个世纪中,它一直是抗炎治疗的主要药物.其后相继研究和上市了许多类型结构的NSAIDs.本世纪50年代出现的吡唑啉酮类药物如保太松,其具有强抗炎和止痛作用,其对骨髓和其他系统有严重毒性.60年代出现吲哚乙酸类药物消炎痛,具有强抗炎、止痛和解热作用, 由于消炎痛对胃肠、肝和肾的严重不良反应,以及不适于老年人和有肝、肾和心血管并发症者,现已被80年代上市的舒林酸和阿西美平替代.70年代有丙酸类药物如布洛芬;苯乙酸类药物如双氯芬酸钠;喜康类药物如炎痛喜康;邻氨基苯甲酸类药物依托劳那等.80年代上市产品还有萘普生等,90年代研究发展了选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂.当前,研究和发展选择性COX-2抑制剂,减少和消除对环氧化酶-1(COX-1)的抑制已成为当前抗炎治疗的新热点和新课题.     

COX-2抑制剂的药理研究进展

环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂是NSAIDs中最近问世的一个新类型 ,COX - 2抑制剂能特异性地抑制COX - 2 ,抑制与炎症相关的PG产生 ,不良反应比传统NSAIDs轻得多 ,因而受到广泛的关注。其中塞来昔布 (celecoxib ,西乐葆 )和罗非昔布 (rofecoxib ,万洛 )等新一代COX - 2抑制剂已在临床广泛应用于镇痛、关节炎和类风湿关节炎等治疗。本文对COX - 2抑制剂的药理等研究进展作一介绍。1　对胃肠道的作用与传统NSAIDs相比 ,COX - 2抑制剂不影响胃血流量 ,不影响胃粘膜中COX - 1mRNA的表达 ,不阻断COX- 1产生PG而维持正常的胃肠…     

COX-2抑制剂的临床应用

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物,每天全世界约有3千万人使用,主要应用于类风湿关节炎、骨关节炎及其他类型的关节炎。目前选择性COX-2抑制剂除用于镇痛、抗炎、解热,还用于治疗帕金森病、口腔癌、结肠肿瘤、前列腺癌等。     

环氧化酶(COX-2)抑制剂的不良反应

1心脑血管事件至2001年10月,加拿大卫生部已收到有关塞来昔布70份、罗非昔布68份可疑的心脑血管不良反应报告。两药分别于1999年4月和11月在加拿大上市。其中,塞来昔布有7例、罗非昔布有9例致死的报告。报告的不良事件中以心率/心律失常、血压升高、充血性心衰、心肌梗死、脑血管意外和血栓栓塞居多。加拿大卫生部认为,在分析数据时必须考虑以下因素,如:原有的基础疾病、心血管疾病的易患人群、合用了可导致心血管不良反应或发生不良相互作用的药物。在7例与塞来昔布相关的心血管不良反应致死病例中,2例合用了华法林发生脑出血。加拿大卫生…     

选择性COX-2抑制剂的安全性评估

概述选择性COX-2抑制剂的临床特点及其胃肠道、心血管和肾脏的安全性,分析药物产生非胃肠道不良反应的机制,为此类药物临床合理应用提供依据.     

德国对COX-2抑制剂的警告

在Merck公司撤回Vioxx(rofeeoxib，罗非昔布)以后，德国主要的药物管理和研究机构联合颁布了长期使用COX-2抑制剂(Ⅰ)的警告，并对这一种类的药物开始进行全欧洲的调查。     

选择性COX-2抑制剂的心血管安全性评价

目的：研究以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布为代表的选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性。方法：查询国内外相关文献资料并结合临床实践进行回顾性研究。结果：罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布等都有增加心血管不良事件的危险,同时罗非昔布的心血管风险要高于塞来昔布。结论：心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应”,所以在临床应用这类药物时．应当加强合理的监管措施;仍需对COX-2抑制剂在心血管系统的安全性进行深入研究。     

Cyclooxygenase-2 (COX-2)--a therapeutic target in liver cancer?

Targeting COX-2, a key-enzyme of the prostaglandin metabolism, for the treatment of cancer has been in the focus of researchers for about a decade. However, only recently has this topic been related to hepatocellular carcinoma (HCC). HCC is one of the most common cancers and a growing health problem worldwide. At present, only few promising treatment options are available, accentuating the urgent need for novel therapeutic approaches. Since the first report of COX-2 overexpression in HCC, several findings support the notion that selective COX-2 inhibition proves to be beneficial in this malignancy. This review focuses on recent discoveries regarding the pro-tumorigenic potential of COX-2 in HCC and the functional effects of COX-2 inhibition on molecular mechanisms of this malignancy. Of clinical interest, promising data from in vivo experiments and case studies suggest a beneficial effect of COX-2 inhibitors for HCC- therapy. Detailed analysis of COX-2- activated pathways and related mechanisms may enable the evaluation and design of even more specific and combinatorial treatment approaches in the future.     

COX-2、COX-2抑制剂与胃癌

环氧化酶(COX)是前列腺素合成过程中的一个重要的限速酶，有两种异构体：COX-1和COX-2。其抑制剂属于非甾体类抗炎药(NSAIDS)，包括COX-1抑制剂和COX-2抑制剂。COX-1对胃黏膜的保护功能以及COX-2的参与炎症机制均通过花生四烯酸转化为前列腺素所介导，前列腺素亦参与介导肿瘤生长。从化学结构上分析，COX-1与COX-2分子结构有     

环氧化酶-2(COX-2)抑制剂与肿瘤预防及治疗

环氧化酶－2（COX－2）抑制剂是选择性NSAIDs，因发现其在抑制大肠肿瘤发生、发展过程中具有一定作用而受到关注。近年来的研究发现，COX－2抑制剂不仅对大肠肿瘤而且对其他肿瘤亦有抑制作用。本文对COX－2抑制剂的预防和抗肿瘤作用及机制进行综述。     

米泊美生钠(Mipomersen sodium)

<正>米泊美生钠(mipomersen sodium)是由法国赛诺菲(Sanofi)旗下的健赞公司开发用于治疗遗传性胆固醇代谢紊乱的药物。2013年1月29日FDA批准在美国上市,商品名为Kynamro。该药为注射剂,每周注射一次即可,也可以和其他降脂药物一起合用,治疗罕见的高胆固醇疾病纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)。     

选择性COX-2抑制剂的用药风险与新功用

综述近年来国内外有关选择性COX-2抑制剂的潜在用药风险及新功用的报道，为探讨该类药物的发展方向提供参考。选择性COX-2抑制剂是一类新型非甾体抗炎药，由于其胃肠毒性低而倍受关注，但潜在的心血管风险限制了其临床上的应用，此类药物的去留引起了极大争议。     

两种COX-2抑制剂的安全性及相互间差别

最近 ,有关两种ＣＯＸ 2抑制剂塞来克西 (ｃｅｌｅ ｃｏｘｉｂ ,Ｃｅｌｅｂｒｅｘ)和罗非克西 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,Ｖｉｏｘｘ)的长期研究数据表明 ,与传统的非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ)相比 ,这两种药物具有较好的胃肠道安全性 ,将严重胃肠道并发症的危险性降低了一半。即使以前持怀疑态度的临床医生现在也确信 ,ＣＯＸ 2抑制剂的确比ＮＳＡＩＤ优越。但临床医生未能明显体会到这两种ＣＯＸ 2抑制剂的不同。在最近的学术会议上公布了这两种药物的长期安全性数据 ,其中罗非克西的数据来自于ＶＩＧＯＲ研究 ,塞来克西的数据来自ＣＬＡＳＳ研…     

04089 较大剂量COX-2抑制剂的“危险增加”

澳大利亚的研究者称，使用celecoxib（Ⅰ）或rofecoxib（Ⅱ）并不增加急性冠脉综合征（ACS）的总危险，但是使用小剂量这类药物与大剂量相比，后者可增加ACS的危险近3倍。     

印度呼吁在COX-2抑制剂的标签内增加警告

印度国家药品监察顾问委员会已经建议选择性COX-2抑制剂（如Pfizer公司的celecoxib、parecoxib、valdecoxib和Merck 公司的etoricoxib）应该在其标签中增加“预防性警告”这一项，告诫冠心病／心血管病患者使用这些药物时应该非常谨慎。