丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

维拉帕米脉冲控释片的设计和制备

目的：针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点,研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米(VR)脉冲控释片。方法：全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用3种强崩解剂的不同用量,考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外层包衣的组成和片剂的硬度,多元回归筛选最优处方,并考察不同溶出条件对控释效果的影响。结果：片芯所用的3种崩解剂以羧甲基淀粉钠的崩解性能较好,用量设计在25％左右。外层包衣处方中PEG 6000增加,氢化蓖麻油(HCO)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)用量减少,硬度减小,释放滞后时间减少。由此确定释放滞后时间为3和5h的两个基本处方。结论：VR压制包衣片在体外溶出实验中能实现脉冲释药,并能通过调节辅料用量实现不同控释效果。     

复方卡托普利脉冲缓释微丸的制备及释放度考察

目的制备卡托普利脉冲微丸及氢氯噻嗪缓释微丸,考察制剂体外释放度影响因素;方法依据时控爆破系统原理,利用底喷式流化床包衣设备,通过调节脉冲微丸溶胀层增重、控释层增重、致孔剂用量及缓释微丸包衣膜增重及熟化处理时间等因素,考查微丸释放度影响因素。结果脉冲微丸以L-HPC为溶胀层,Surelease为控释层,分别增重为16.20%和22.84%;以HPMCE3为致孔剂,用量为水分散体固含物量的5.52%,体外释放时滞约为5h;缓释微丸以Eudragit NE30D为包衣材料,缓释层增重为10%,致孔剂乳糖用量为1.5%(聚合物的1.5%);后处理时间为12h;两主药体外释放过程均接近一级。结论该方法制备的复方脉冲缓释微丸符合脉冲释放制剂要求,外观光滑圆整,衣膜致密,工艺操作简便、可控。     

水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制

目的制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法考察各因素对药物释放的影响,采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素,预测最优处方,制备水杨酸钠渗透泵控释片,进行体外释放试验。结果最佳处方为:酒石酸用量30 mg,DEP用量23%,PEG用量3%,包衣增重4%,3批样品在12 h内体外释放符合零级过程。结论微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行,可以达到设计的要求。     

双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究

目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium,DS）脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP—HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响。结论DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价

目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素（PU）泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方。结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现。结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12 h内呈现零级释放（r＞0. 999 0）,药物释放比较完全（累积释放度＞85%）,工艺简单。     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.     

主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放

目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。     

5-氨基水杨酸pH依赖-时间控制型结肠定位微丸的制备与体外释放研究

目的:制备pH依赖-时间控制型5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸给药系统。方法:以Eudragit NE30D为时间控释包衣内层,Eudragit S100为pH控释外层,柠檬酸三乙酯为增塑剂,采用流化床喷雾包衣技术,制备pH依赖-时间控制型微丸。采用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素。结果:包衣增重是影响药物释放的关键因素,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释放基本符合释放要求,显示了良好的结肠定位效果。结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸。     

Design and preparation of press-coated tablets for pulsed release of verapamil

rugconstantreleaseisnotalwaysthedesiredsolutionforcontrolleddrugadministration.Infact,formanydrugs,suchasantiathmatic,anti-histaminic,psychotropic,anaesthetic,cardiovas-cularactivedrugs,etc.,significantdailyvaria-tionsinpharmacokineticsand/ordrugeffectshavebeenshowninman,dependingonphysiologicaland/orphysiopathologicalchangesofcircadianrhythmicity['j-Insomehypertensiondiseasesthepressurevalueishigherduringthedaytime,whileadecreaseoccursduringthenight.Verapamilhy-drochlorideisawell-knownandwide…     

盐酸左米那普仑缓释胶囊剂的剂量倾泻研究

采用不同功能层处方及工艺参数制备盐酸左米那普仑缓释胶囊,通过对比其在40％乙醇介质中的释放曲线研究功能层处方及工艺因素对剂量倾泻的影响,并以自研制剂与参比制剂的释放曲线相似因子评价自研制剂发生剂量倾泻的风险.结果显示,随着包衣增重增大,剂量倾泻的程度降低;包衣液溶剂中乙醇浓度低于80％时,剂量倾泻加剧;随着雾化压力增大...     

盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备

目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为

目的 优选三七总皂苷缓释微丸制备工艺, 完成相关体外评价研究.方法 使用单因素筛选和L9 (34) 正交试验, 确立最佳的成丸条件;单因素试验考察包衣条件;体外释放度考察包衣增重对释放的影响.结果丸心制备方法为:三七总皂苷 (PNG) :微晶纤维素 (MCC) =1:3混匀, 以45%乙醇为润湿剂, 使用挤出-滚圆法制备, 挤出速度为45 r/min, 滚圆速度35 HZ (1 505 r/min) , 滚圆6 min, 60℃减压干燥4 h.正交试验结果为影响因素顺序为滚圆速度>滚圆时间>挤出速度, 其中滚圆速度有显著性差异.包衣条件为:以15%苏丽丝E-7-19050水分散体于40℃包衣, 喷雾压力0.4 MPa, 喷液速度为1.0 m L/min, 包衣1.5 h.体外释放度表明包衣增重17%有较好的缓释效果.药物释放动力学模型拟合表明符合Higuchi模型.结论 三七总皂苷缓释微丸的制备方法稳定、可行, 可用于进一步研发, 并为其释放进行深入探讨奠定基础.     

硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备及其体外释药研究

目的研究硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备方法及其体外释放。方法用空白丸芯依次进行含药层（SBA）,溶胀层（低取代羟丙纤维素）及控释层（乙基纤维素水分散体）包衣制备硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸。采用紫外法和蓝法考察含药层、溶胀层及控释层在生理盐水中药的体外释放。结果含药层在生理盐水中能正常释药,溶胀层和控释层的增重对脉冲释药微丸的释药时滞和释药速率均有明显影响,溶胀层包衣增重15%,控释层包衣增重20%所制成释药微丸,释药时滞时间约为4.1 h时,这正好对应哮喘患者清晨2∶00发作时晨。结论所制备的硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸具有体外脉冲释药特性,适合哮喘患者预防用药。