喹诺酮类药物的毒性

胃肠道、中枢神经系统和皮肤反应是喹诺酮类药物治疗中最常见的不良反应。某些新的喹诺酮类药物不良反应的剂量反应关系似乎存在。喹诺酮类药物神经毒性的发病机理尚不清楚。在相当多的患者中,曲伐沙星有中度中枢神经系统反应,年轻妇性对此尤为敏感,治疗或进餐时服药不良反应减轻。司帕沙星和格帕沙星的心脏毒性的可能性高于其它喹诺酮类药物,治疗中除了轻度的QT间期延长之外,没有明确的与药物相关的严重反应,但用于有QT间期延长的患者中是有风险的。8－位有卤原子的喹诺酮类药物光毒性显示最大的可能性,氟诺沙星、司帕沙星、克林沙星和洛美沙星属此类,其它新喹诺酮类药物的可能性相当低,但所有喹诺酮类药物治疗中应防止暴露于紫外光下。喹诺酮类药物的软骨毒性在幼体运物中作用于关节软骨和／或骺增长板,其发病机理可由药物－镁螯合特性解释,此类药物在儿科的使用应严格选择。喹诺酮类药物对连接组织结构的毒性作用是肌腱病症,在药物治疗迟达几个月后可发生肌腱炎和肌腱破裂。喹诺酮类药物有良好的耐受性,当用其作为细菌感染治疗的药物时,应考虑其特殊的药物毒性。     

喹诺酮类药物的不良反应

从1985年至今，在氟喹诺酮类药物的进展中，严重的药物不良反应受到关注，包括有光毒性的依诺沙星，培氟沙星，氟罗沙星；替马沙星与严重的溶血性尿毒症的并发症有关；洛美沙星引起光毒性并对中枢神经系统有影响，司帕沙星与光毒性和QT间期延长有关；托氟沙星引起严重的血小板减少症和肾炎；曲伐沙星有肝毒性，格帕沙星由于对心血管的影响而被撤出市场，克林沙星与光毒性和血糖过少有关。奎诺酮类药物的结构直接与其活性和不良反应相关，连接在喹诺酮母核上的特殊的取代基的关系已被阐明，日本在药物上市后5年的市场监督研究表明，氟喹诺酮相关性特殊的不良反应发生率，左氧氟沙星为1．3％，帕珠沙星为3．3％，托氟沙星为3．6％，加替沙星为4．5％，巴洛沙星为5．4％，胃肠反应是所有氟喹诺酮类药物中最常见的不良反应，在研究的喹诺酮类药物中，左氧氟沙星对中枢神经系统和皮肤的不良反应最低。     

氟喹诺酮炎药物的光毒性

光毒性反应限制了药物的临床应用。氟喹诺酮类抗菌药物如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和克林沙星,尽管有较好的疗效但却均有较强的光毒性,其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％-10％。本文阐述药物的光毒性、特别是氟喹诺酮类药物光毒性的研究概况。     

几种药物、中间体合成新工艺

普卢利沙星关键中间体新工艺研究 普卢利沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,它对革兰氏阳性和阴性菌等多种细菌的抗菌力远远超过目前上市的其它氟喹诺酮类药物和抗生素药物,该药口服吸收好,耐受性好,反复给药在体内无蓄积,副作用很小,几乎没有其它氟喹诺酮药物常见的光毒性、肝脏毒性及中枢神经毒性,是第三代氟喹诺酮类药物中安全性极好的品种,临床应用前景广阔。     

氟喹诺酮类药物的光毒性

光毒性反应限制了药物的临床应用，氟喹诺酮类抗茵药物如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和克林沙星，尽管有效好的疗效但却均有强的光毒性，其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％～10％。本文阐述药物的光毒性，特别是氟喹诺酮类药物光毒性的研究概况。     

氟喹诺酮类药物的光毒性

光毒性反应限制了药物的临床应用。氟喹诺酮类抗菌药物如氟罗沙星，洛美沙星，司帕沙星和克林沙星，尽管有较好的疗效但却均有较强的光毒性，其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％－10％。本文阐述药物的光毒性，特别是氟喹诺酮类药物光毒性的研究概况。     

第四代喹诺酮类药物的合理应用

目的:本文阐述第四代喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程。方式:采用中外文献综述方式。结果:新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前三代的同类药物均有所增强。结论:第四代喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性值得临床同仁关注,从格帕沙星和克林沙星先后撤出货架的事例可能说明一二。     

氟喹诺酮类药物的临床应用分析

目的：探讨氟喹诺酮类药物在临床的应用。方法对本院自2011年8月~2013年8月采用氟喹诺酮类药物治疗的260例患者的临床资料进行分析,观察其不良反应发生类型、导致不良反应的药物使用情况。结果260例患者治疗中左氧氟沙星使用频率最高,其次为帕珠沙星、环丙沙星;药物导致不良反应常见胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮肤过敏等不良反应;其中环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等引起不良反应占较大比例。结论在采用氟喹诺酮类药物治疗时,要充分考虑药物临床治疗效果、可引起的不良反应,提高用药准确性、安全性,保证良好的治疗效果。     

喹诺酮类药物的光毒性反应及原因分析

目的:探讨喹诺酮类药物光毒性反应发生的情况,指导临床用药。方法:对本院9例喹诺酮类药物所致光毒性反应病人及文献资料的分析,认识光毒性反应的表现及发病机制。结果:喹诺酮类药物光毒性反应发生率以司帕沙星及洛美沙星最为常见,其原因与药物本身及光照有关。结论:在使用易致光毒性反应的喹诺酮类药物时,应注意避免光照,并密切观察早期症状,尽早诊治光毒性反应。     

氟喹诺酮药物研究新进展

氟喹诺酮药物是近２０年来抗菌药的研究热点之一,本文分３部分综述自１９９７年以来该类药物研究亲进展：①最近上市的新品种,包括莫西沙星和加替沙星;②即将上市的药物（吉米沙星）;③氟喹诺酮药物的安全性以及由于毒性而从市场撤消或限制使用的品种,包括曲伐沙星、替马沙星、格雷沙星和克林沙星。