避孕、防治生殖道感染双功能阴道制剂体外杀精作用实验

目的 :观察避孕、防治生殖道感染双功能阴道制剂的体外杀精效果。方法 :采用 WHO推荐的 Sander- Cramer方法。结果 :复方制剂中壬苯醇醚 - 9(NP- 9)浓度在 0 .1mg/ml时杀精效果依然良好。结论 :复方制剂中 NP- 9的含量是国产 NP- 9避孕栓的 1/10时即获得了满意的杀精效果。     

辛苯聚醇温敏凝胶的制备及其体外释放研究

目的：制备辛苯聚醇阴道用温敏凝胶[（O-9）-VTG],并对其释放机制进行探讨。方法：采用冷溶法以泊洛沙姆407（P407）和泊洛沙姆188（P188）为温敏凝胶材料制备凝胶,倒置法测定其胶凝温度（T_GEL）,再应用星点设计-效应面法优化处方,并采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释药情况。结果：优化的处方基质配比为P407：P188：甘油：壳聚糖=16.3：5.7：5：0.6,胶凝温度为33℃,胶凝时间约1.6 min;辛苯聚醇体外释放符合零级动力学方程。结论：效应面法筛选辛苯聚醇温敏凝胶处方合理,（O-9）-VTG作为新型阴道用避孕制剂前景良好。     

新型速溶外用软胶囊避孕栓体外杀精作用的研究

采用Ｓａｎｄｅｒ－Ｃｅａｍｅｒ氏法，对新型速溶外用避孕软胶囊的杀精能力进行测定，结果表明此种新型避孕栓的杀精效果良好。     

低剂量复方壬苯醇醚—9阴道避孕制剂体外杀精子作用的研究

采用ＷＨＯ推荐的Ｓａｎｄｅｒ－Ｃｅａｍｅｒ氏法,对低剂量复方壬本醇醚－９阴道避孕制剂体外杀精子能力进行测定,结果表明此种避;孕剂的杀精子效果良好,并且此制剂含壬苯醇醚－９量低,所以副反应更小。     

五倍子鞣酸的体外杀精和抑菌作用研究

目的:研究五倍子鞣酸的杀精和抑菌作用。方法:按照WHO标准方法,对20例人精液进行体外杀精试验,并观察了五倍子鞣酸对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),并将其效果与壬苯醇醚-9(NR-9)作比较。结果:五倍子鞣酸与人精液作用20s最低有效杀精浓度为20mg.mL-1。鞣酸对大肠杆菌(3株)MIC为0.195～0.390mg.mL-1,MBC为0.390～0.780mg.mL-1;对金黄色葡萄球菌(2株)MIC为0.049～0.098mg.mL-1,MBC为0.195～0.390mg.mL-1。而在鞣酸MIC、MBL浓度范围内NP-9无抑菌杀菌作用。结论:五倍子鞣酸具有极强的精液蛋白凝固作用和很好的杀精抑菌效果,可望成为一种安全、有效的阴道杀精抑菌剂,值得进一步研究。     

中药益母草及三棱杀精作用的研究

中药盖母草及三棱是妇产科常用药物,在我们对植物药杀精作用的筛选中,除发现蛇床子具有明显的杀精作用外,还发现益母草和三棱也具有良好的杀精作用,目前尚未见此方面的报道。现将我们对其研究结果报告如下。1 材料和方法1.1 精液来源:年龄25～35岁健康男性,妻子正在妊娠期,禁欲3～7天,手淫法取精液于洁净玻璃皿内,共16例。室温下液化,试验前作精液常规检查,并记录液化时间,精子密度,精于活率和活力等。1.2 药物:益母草和三棱浸膏粉,均在本院中药制     

聚维酮碘软膏杀精子作用初步研究

目的:初步研究聚维酮碘软膏的杀精作用,明确该药对育龄妇女生育安全的影响。方法:体外杀精试验按照国际计划生育基金会体外杀精试验改良法进行,体内抗生育试验按照国家对杀精药品临床前研究指导原则中药效学研究方法进行。结果:离体状态下,聚维酮碘软膏可以在20s内杀死全部供试的大鼠和人类精子;在家兔活体试验中,所有经聚维酮碘软膏处理过的受精雌兔,均未能受孕。结论:聚维酮碘软膏在体内外对精子均具有很强的杀灭作用,对于想要生育的妇女,应避免使用。     

复方辛苯聚醇凝胶的急性毒性及阴道刺激性研究

目的:研究复方辛苯聚醇阴道凝胶的急性毒性和阴道刺激性。方法:采用Bliss法对小鼠进行急性毒性实验;采用Eckstein法对性成熟雌性家兔进行阴道刺激性研究。结果:复方辛苯聚醇凝胶的半数致死量(LD50)为95.88mg.kg-1,95%可信限为83.78～109.71mg.kg-1;阴道刺激性实验中阴道刺激炎症总分值为4.41。结论:在实验剂量下,复方辛苯聚醇凝胶的LD50在中等毒性范围,阴道刺激性在可接受范围内。     

氯已定醋酸盐的体外杀精效果及抑菌作用的研究

目的　研究一种对性传播性疾病(STD)病原体有抑制和灭活作用的体外杀精药物。方法　选用氯已定醋酸盐,按照国际计划生育基金会(IPPF)认可的杀精子实验方法,对1 0例大鼠精液、1 0例人精液进行了体外杀精试验,并观察了氯已定醋酸盐对白色念珠菌、淋病双球菌的抑菌杀菌作用。结果　氯已定醋酸盐与人精液作用最低有效杀精浓度为1 .2 5mg/mL ;与大鼠精液作用最低有效杀精浓度为0 .5mg/mL。氯已定醋酸盐对白色念珠菌(2 8株)最低抑菌浓度(MIC)为0 .1 2 5～0 .50mg/mL ,最低杀菌浓度(MBC)为0 .2 5～0 .50mg/mL ;对淋球菌(2株)最低抑菌浓度(MIC)为0 .0 1 2 5～0 .50mg/mL。结论　初步认为氯已定醋酸盐可望成为一种有效、安全的阴道杀精剂,值得进一步研究。     

氯已定醋酸盐的体外杀精效果及抑菌作用的研究

目的 研究一种对性传播性疾病(STD)病原体有抑制和灭活作用的体外杀精药物。方法 选用氯己定醋酸盐,按照国际计划生育基金会(IPPF)认可的杀精子实验方法,对10例大鼠精液、10例人精液进行了体外杀精试验,并观察了氯已定醋酸盐对白色念珠菌、淋病双球菌的抑菌杀菌作用。结果 氯已定醋酸盐与人精液作用最低有效杀精浓度为1．25mg／mL;与大鼠精液作用最低有效杀精浓度为0．5mg／mL、氯已定醋酸盐对白色念珠菌(28株)最低抑菌浓度(MIC)为0.125一0．50mg／mL,最低杀菌浓度(MBC)为0．25—0．50mg／mL;对淋球菌(2株)最低抑菌浓度(MIC)为0．0125—0．50mg／mL。结论 初步认为氯已定醋酸盐可望成为一种有效、安全的阴道杀精剂,值得进一步研究。     

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂。方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

加替沙星pH敏感眼用原位凝胶体外释放的研究

目的研究加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法采用改良桨法考察加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。结果凝胶溶蚀和药物释放随着振荡频率和释放面积的增加而加快。其溶蚀度与释放度有明显相关性。结论体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

五倍子的体外抑菌作用研究

目的探讨五倍子的体外抑菌作用。方法用K—B纸片扩散法。100％五倍子浸出液滤纸片对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行了研究。结果五倍子对以上细菌均有明显的抑菌作用。结论五倍子在体外有明显抑菌作用。     

奥沙普秦凝胶剂的体外渗透性及药效学

目的:研究奥沙普秦凝胶剂体外经皮渗透性及体外释药情况,观察其抗炎镇痛作用。方法:采用Franz扩散池,进行奥沙普秦凝胶剂体外渗透性和释放度实验。采用角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿、醋酸扭体法和甲醛致痛法模型,观察奥沙普秦凝胶剂的抗炎、镇痛作用,同时考察了奥沙普秦凝胶剂皮肤用药的急性毒性、致敏性和刺激性。结果:奥沙普秦凝胶剂对角叉菜胶致大鼠足肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用,对醋酸、甲醛所致小鼠炎症性疼痛有明显抑制作用。急性毒性、致敏性和刺激性实验结果表明奥沙普秦凝胶剂皮肤用药无明显的毒性、致敏性及刺激性。结论:皮肤是奥沙普秦凝胶剂透皮吸收的主要屏障。奥沙普秦凝胶剂具有抗炎镇痛作用,无明显的不良反应。     

酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

硫酸异帕米星对临床常见细菌的体外抗菌作用

目的评价硫酸异帕米星对临床常见革兰阳性菌、革兰阴性菌的体外抗菌活性,为临床用药提供参考。方法采用美国临床和实验室标准协会（CLSI）推荐的K—B琼脂法测定临床常见的14种致病菌（各30株）对异帕米星和其他抗菌药物的敏感性,并对结果进行分析。结果对于革兰阳性菌甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）,异帕米星的体外抗菌作用低于万古霉素,MRSA对异帕米星敏感率为30．0％（9株）,优于氨苄西林／舒巴坦和左氧氟沙星;异帕米星对溶血葡萄球菌的敏感率为93．3％（28株）,仅次于万古霉素。对于革兰阴性菌,尤其是大肠埃希菌非产酶株、大肠埃希菌产酶株、肺炎克雷伯菌非产酶株、肺炎克雷伯菌产酶株、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌（非痰标本）,异帕米星对它们的敏感率分别为100．0％（30株）、86．7％（26株）、100．0％（30株）、100．0％（30株）、100．0％（30株）、100．0％（30株）、96．7％（29株）,显示出良好的抗菌作用;对于嗜麦芽窄食单胞菌,异帕米星与产酶抑制剂（头孢哌酮舒巴坦或哌拉西林他唑巴坦）有良好的协同抗菌活性。结论异帕米星对各种常见细菌的抗菌作用较强,在临床耐药性病细菌感染的治疗和联合用药中可供临床参考。     

氟康唑脂质体凝胶的制备及体外透皮实验（英文）

目的制备氟康唑脂质体凝胶,并研究其性质。方法以薄膜分散法制备氟康唑脂质体,透射电镜观察脂质体的形态,粒度分布仪测定粒径,透皮吸收扩散池测定脂质体凝胶的透皮吸收。结果氟康唑脂质体的包封率为47.68%。脂质体粒径均匀,平均粒径为250±8nm。氟康唑脂质体凝胶的累积透过量（25.27%）低于非脂质体凝胶（36.72%）,而脂质体凝胶的药物皮内滞留量（162±15μg·cm^-2于非脂质体凝胶（48±6μg·cm^-2结论氟康唑脂质体凝胶剂可显著提高药物的皮内滞留量,有望成为氟康唑的一种外用新剂型。