药用辅料对药物转运体影响研究现状

药用辅料是药物制剂中不可缺少的组成成分,其通常作为惰性物质影响药物制剂的崩解、溶出等过程。近年来,随着研究的深入,许多常见药用辅料如表面活性剂,稳定剂,润滑剂等均在体内外表现出一定的生理和药理活性。研究表明药用辅料可通过影响药物转运体和肝药酶,进而影响药物的体内处置过程,导致药动学和药效学行为发生改变,甚至引起临床药物不良反应的发生。药用辅料对常见ATP结合盒转运体,如P-糖蛋白转运体、乳腺癌耐药蛋白和多药耐药相关蛋白,以及溶质载体转运体,如有机阴离子转运肽,有机阴离子转运体,有机阳离子转运体和寡肽转运蛋白等多具有一定的抑制作用,也有少量报道辅料对转运体具有诱导作用,但其抑制和诱导机制尚未完全阐明。本文就目前药用辅料对药物转运体影响的研究及其可能存在的机制展开综述,以期为仿制药及创新药物制剂方面研发提供新思路。     

世界药物片剂和胶囊中辅料的开发应用分析

制药业比以往任何时候都渴望满足患者治疗的需要,除了活性成分外,非活性的辅料在制剂的开发中也发挥着重要的作用。药物辅料是包括在生产过程中的药理活性药物或前体药以外的物质,药物辅料包含在成品医药产品剂型中。除了运送活性药品到达人体的部位（在那里药品将发挥其作用）外,辅料在生产过程中发挥着重要的作用。它们对于保持药物在吸收过程中,在可能会损害柔软组织和产生胃刺激或胃部不适的地方不被释放的太早也是重要的。     

我院注射剂应用辅料分析

目的分析我院使用注射剂的辅料应用情况,为临床合理用药提供依据。方法查阅我院注射剂说明书,对辅料应用情况进行总结,并分析辅料的类型、作用及不良反应等。结果我院有注射剂387种,其中188种在药品说明书中标注了辅料一项。常用辅料包括磷酸及磷酸盐、氢氧化钠、甘露醇等。结论临床用药在考虑活性成分的同时,还要关注药物所用辅料的情况。     

含醇辅料药品在ICU的应用现状及安全性分析

目的：研究含醇辅料药品在ICU内联合抗菌药物用药使用导致双硫仑不良反应的现状，为临床合理用药提供参考。方法：收集常州市第二人民医院在用的1674种西药说明书和181种中成药说明书汇总含醇辅料药物信息；另收集本院2021年1月—12月ICU出院病历资料共374份，统计含醇辅料药品在ICU患者中的应用情况。结果：1855份说明书中有37份说明书中明确标注了乙醇信息。在全年374份ICU出院病历中，使用含醇药物的病例共计103份（27.54%）；其中涉及与抗菌药物联用的病例有54份（52.43%）；因联合用药导致双硫仑不良反应的病例有9份（16.67%）;9份病例中，药物重叠当天发生不良反应的有5例，药物重叠后第2天发生不良反应的有4例，有8例使用了头孢菌素类药物，有1例为喹诺酮类类药物。结论：含醇辅料药物在临床使用频繁，这些药品的说明书对含醇辅料信息标注不明确和不统一，不利于临床用药安全与联合用药指导。在ICU中，含醇辅料药品使用广泛，与可能发生双硫仑反应的抗菌药物联合使用情况也较多，存在一定的用药安全隐患。     

聚合物纳米药物制剂生物分析方法及药动学研究进展

聚合物纳米药物制剂因其具有长循环、可降低免疫原性、不良反应小等优点,得到了越来越多的关注,已经成为纳米药物制剂研究的热点。然而,真正成功应用于临床的聚合物纳米药物制剂的数量非常少,药代动力学行为不理想是导致这一现象的主要原因之一。聚合物纳米制剂作为载药粒子进入体内之后,会释放出游离药物和聚合物辅料,游离药物是发挥药效的物质基础,而聚合物辅料则有可能会引起辅料-药物相互作用,因此,聚合物纳米药物制剂药代动力学研究的关注点不应该仅仅局限于游离药物本身,应该同时关注载药粒子、游离药物、聚合物辅料及其代谢物在体内的动态变化,这就为聚合物纳米药物制剂的生物分析方法提出了新的要求和挑战。基于此,本文简要介绍了聚合物纳米药物制剂的常用生物分析方法色谱分析法的特点及适用范围,概述了聚合物纳米药物制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄,希望能够为聚合物纳米药物制剂的药代动力学研究、安全性和有效性评价提供借鉴和参考。     

基于药用辅料的拉曼光谱鉴别络活喜仿冒药研究

目的 针对药物活性成分与原研药质量相同的一类仿冒药,以苯磺酸氨氯地平片原研药及仿冒药为工具药,建立基于两者所用药用辅料的差异,用于鉴别络活喜仿冒药的方法。 方法 收集络活喜片剂常用辅料的拉曼光谱,采用相似度算法及特征峰查找待检样品中辅料,若待检样品的辅料与原研药辅料不同则判为仿冒药;若待检品辅料与原研药辅料相同,则采用主成分分析法区分仿冒药与原研药。 结果与结论 该方法可快速、准确地鉴别络活喜仿冒药。     

药物的辅料对药效的影响

药物的辅料是指除主药以外的所有附加物料。选择适宜的辅料,对保证药物的质量具有重要意义。但目前在选择辅料时,多半只考虑其对生产工艺及制剂的外观性质,如硬度、颜色、味道、片重等方面的影响,而对辅料的加入对药效的影响考虑甚少。随着生物药剂学的发展,无数事实充分证明无生理活性的辅料是不存在的。由于药物品种甚多,常用的辅料又很庞杂,其相互作用十分复杂,在此仅将几种片剂与部分辅料相互作用作一简介。1 含多价金属离了的辅料氢氧化铝、硫酸钙、磷酸钙、磷酸二氢钙、氧化镁、三硅酸镁、硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、白陶土等含多介金属离子     

多尼培南的药理和临床研究

多尼培南（doripenem，S-4661）是新型碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对多种G^＋和G^-菌均有很强的抗菌活性。现对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床应用及药物不良反应做一综述。     

药用辅料与用药安全性及其监管体会

大多数药品中包含了药理活性成分和非活性添加剂,这些生产药品和调配处方时使用的非活性赋形剂和附加剂被称为药物辅料,是除活性成分以外,在安全性方面已进行合理评估,且包含在药物制剂中的物质。它不仅赋予药物一定剂型,而且与提高药物稳定性、增强疗效、降低不良反应有很大关系,其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础。因此,把好药用辅料注册准入关,对确保上市产品安全、有效和质量可控具有重要意义。     

药物代谢性相互作用与合理用药

药物代谢性相互作用主要发生在肝脏，其代谢媒体最重要的是细胞色素P450混合功能氧化酶系统，简称药酶或P450酶。该酶的作用主要是将药分解代谢成无活性、水溶性的小分子物质以便于排出体外。当药酶的活性受到抑制则药物代谢减少，血药浓度增高，药物作用增强。反之，作用减弱。药物代谢性相互作用常导致一系列严重的不良反应，但也可能是有益的。     

药用辅料对药品安全性的影响

药用辅料和药物活性成分共同组成了我们日常使用的药品,药用辅料同药物活性成分一样全程参与了体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,所以药用辅料的安全性直接影响到了药物制剂的安全性,本文从药用辅料本身的毒副作用、药用辅料同药物活性物质(API)的配伍禁忌、药用辅料有毒副作用的杂质以及其他引起的药品安全性问题的辅料因素等四个方面阐述了药用辅料同药品安全性的关系。     

南京军区福州总医院2009-2010年新剂型药物的应用情况分析

近年来,新辅料和新技术的应用使药物新剂型发展迅速,形成了缓控释给药系统、靶向给药系统和脉冲自动调控式给药系统等多种释药系统,在改变给药途径,定时、定位释药等方面取得了很大成绩[1]。开发新剂型可以提高药物的生物利用度,减少用药量,增强疗效,降低药品不良反应     

中药透皮制剂研究现状与展望

透皮制剂称经皮给药系统,指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂.透皮给药与其他给药方式相比有其独特优点:避免肝脏的首过效应和胃肠道的破坏,维持较长的作用时间,减少给药次数,维持恒定的有效血药浓度,降低药物不良反应,提高疗效等[1].现从透皮给药剂型、基质与辅料、制备工艺方面做一综述.     

中国药典2010年版药用辅料标准浅析

《中华人民共和国药品管理法》第一百零二条规定：辅料,是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。药用辅料虽然不是起治疗功效的活性物质,但它赋予药物一定剂型,而且与提高药物的疗效、降低不良反应有很大的关系,其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础。     

药品不良反应监察系列问答27──制剂中主药以外的成分是否也能引起不良反应？

药品不良反应监察系列问答２７──制剂中主药以外的成分是否也能引起不良反应？在分析药品不良反应因果关系时，除要考虑主药可引起种种不良反应外，也还必须了解制剂中的其他成分，如辅料、溶剂、色素以及主药的分解产物等。因为它们也会引致或诱发不良反应。众所周知１...     

药用辅料的不良反应及其安全性管理

药用辅料系药物制剂中除活性成分以外所有物料的统称,其功能除赋形外,还能保持或增加活性成分的稳定性和生物利用度。据估计,现有40余类上千种药用辅料,如溶剂、吸附剂、防腐剂、着色剂、矫味剂、增稠剂、抗氧剂等;另外,近年还出现一些新型辅料。辅料相对于活性成分而言,是一种惰性物质。然而,现有资料证明,许多辅料可引起不良反应,如丙二醇致溶血、苯甲醇致喘息综合征等。药用辅料的安全性涉及其毒性、质量和不正确使用。临床医师应了解与辅料相关的不良反应,药品管理部门也应加强辅料的安全性管理以利于维护患者安全。     

治疗黄斑变性眼用药物制剂进展

近年,眼科用药快速发展,在治疗黄斑变性等方面一些新药问世,药品的创新包括活性药物成分、辅料、剂型、给药方式、无菌制备工艺等方方面面。本文着重介绍近年上市的黄斑变性的治疗药物。     

中药透皮制剂研究现状与展望

透皮制剂称经皮给药系统,指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂。透皮给药与其他给药方式相比有其独特优点:避免肝脏的首过效应和胃肠道的破坏,维持较长的作用时间,减少给药次数,维持恒定的有效血药浓度,降低药物不良反应,提高疗效等[1]。现从透皮给药剂型、基质与辅料、制备工艺方面做一综述。     

注射剂中辅料引起的不良反应

目的综述注射荆中各种辅料的不良反应,为临床合理用药提供参考。方法查阅近年国内外相关文献,进行整理、分析、综述。结果注射剂中的某些辅料存在不良反应。结论临床用药时应注意辅料的不良反应,正确制定给药方案,确保临床用药的安全、有效。     

鼻腔给药系统药用辅料研究进展

介绍与分析国内外用于鼻腔给药系统(NDDS)的生物黏附剂、吸收促进剂及酶抑制药的种类、应用特点以及对鼻腔吸收的影响，综述用于鼻腔给药的药用辅料的研究进展，这些辅料对NDDS的成型、药物的吸收与疗效有重要影响。