两种β-受体阻断剂中间体的合成及表征

目的合成两种β-受体阻断剂的中间体烯烃。方法通过成醚、消除两步反应或消除一步反应合成目标产物。结果所得产物结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。产率分别为81.6%和87.96%。结论此法简便可行。为两种药物光学异构体的不对称合成奠定了基础。     

β-受体阻断剂应用于慢型克山病的疗效观察

克山病是一种原因不明的地方性心肌病,临床上根据起病急缓、心功能状态分为急型、亚急型、慢型及潜在型克山病,并将慢型克山病心功能分为Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级.潜在型的患者多无自觉症状,少数在劳动时出现轻度头晕、心悸、呼吸困难.     

β受体阻断剂的不良反应、处理及分析

对β受体阻断剂各分支新药，在临床使用中所引起的心血管系统、神经系统、皮肤粘膜、消化系统、血糖等方面的不良反应及临床处理进行概述，并给予相关的分析和建议。     

β受体阻断剂的不良反应、处理及分析

对β受体阻断剂各分支新药，在临床使用中所引起的心血管系统、神经系统、皮肤粘膜、消化系统、血糖等方面的不良反应及临床处理进行概述，并给予相关的分析和建议。     

磺酸化-β-环糊精为手性选择剂分离5种β-受体阻断剂类药物

目的建立高效毛细管电泳法分离索他洛尔、贝凡洛尔、美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔5种β-受体阻断剂药物的对映体。方法采用未涂层的熔融毛细管柱,以磺酸化-β-环糊精(sulfated-β-cyclodextrin,S-β-CD)为手性选择剂,磷酸盐缓冲液为背景电解质,分离电压20 k V。结果在最佳条件下,5种药物均得到完全分离,分离度分别为6.7、5.2、1.7、3.1和1.6。结论 S-β-CD对5种药物具有较好的对映体选择性。     

β受体阻断剂在高血压治疗中的地位

β受体阻断剂是心血管领域中的常用药物,其抗心肌缺血和抗心力衰竭作用无可争议。然而对β受体阻断剂的降压疗效及其长期使用对糖、脂代谢的影响却有研究提出质疑。目前依然有必要对β受体阻断剂在高血压治疗中的理论基础,以及其循证证据和临床适应证及治疗选择依据作全面的分析总结。     

β-受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

本文用心肌薄切片观察β_1受体阻断剂氯甲苯心安(Bupranolol)和ACC-9089对异丙肾上腺素兴奋β_1受体提高心肌耗氧量的阻断拮抗作用。氯甲苯心安由辽宁省药物研究合成,ACC-9089是美国医院供应合作急症分部合成。它们的结构式为:     

β受体阻断剂的不良反应、处理及分析

对β受体阻断剂各分支新药，在临床使用中所引起的心血管系统、神经系统、皮肤粘膜、消化系统、血糖等方面的不良反应及临床处理进行概述，并给予相关的分析和建议。     

甲亢术前准备探讨

目的 :探讨甲亢术前准备方法。方法 :我院 1998年 11月～ 1999年 11月收治的 6 1例原发甲亢病人 (女 5 3例 ,男 8例 )。以碘剂为主 ,视心率控制情况辅以小剂量心得安 ( 30mg/日 ) ,其中 2 0例病情较重或不稳定病人续用小剂量他巴唑 ( 15mg/日 ) ,做术前准备。结果 :本组全部病例病情均稳定控制 ,甲状腺缩小、变硬 ,如期手术 ,无危象及呼吸道并发症发生。结论 :在服用碘剂同时续用小剂量他巴唑做术前准备避免了大剂量应用心得安 ,是安全可行的     

β-受体阻断剂预防老年人下肢骨折心血管应激的临床观察

目的：了解β-受体阻断剂是否可以预防或减少老年下肢骨折患者心血管的应激反应。方法：对2000年1月至2002年8月因非暴力髋部骨折住院的388例老年病人进行了回顾性研究。根据心功能将其分为四组。心功能Ⅳ级和Ⅲ级组给予比索洛尔，心功能Ⅱ级及以下者随机分为2组，一组给予比索洛尔，一组不予此类药品，了解服药后各组中心血管相关症状及某些心律失常的发生率。结果：入院时心功能Ⅲ级以上组无论是心血管相关症状发作还是有症状的心律失常发作均多于心功能Ⅱ级或以下组，服药后2周，其心血管相关症状发作及发生的有症状的心律失常与心功能Ⅱ级或以下非服药组相似。服药的心功能Ⅱ级以下组2周后其心血管相关症状和心律失常的发生少于对照组。结论：β-受体阻断剂可能有益于减少老年病人下肢骨折后心血管的应激反应。     

寻找β受体阻断剂在原发性高血压治疗中的真实地位

英国临床优化研究所(NICE)和英国高血压学会(BHS)于2006年6月发布的新版成人高血压管理指南表明,β受体阻断剂不再是治疗原发性高血压的一线用药.本文通过对该指南修订所依据的几项临床研究进行回顾和解读,对此提出质疑并提出有关β受体阻断剂合理应用的建议.     

两种β-受体阻断剂中间体的合成及表征

目的合成两种β-受体阻断剂的中间体烯烃。方法通过成醚、消除两步反应或消除一步反应合成目标产物。结果所得产物结构经¹HNMR、¹³CNMR和MS确证。产率分别为81.6%和87.96%。结论此法简便可行。为两种药物光学异构体的不对称合成奠定了基础。     

β受体阻断剂治疗心力衰竭:新的发现和争议

COMET研究是迄今为止最大规模的心力衰竭药物干预研究之一，其结果再次确立了卡维地洛在慢性轻至中度心力衰竭治疗中的地位。对心力衰竭患者建议使用β受体阻断剂治疗，但并非所有的β受体阻断剂均对心力衰竭患者有益。不论是卡维地洛还是美托洛尔，均应努力达到其目标剂量或最大耐受剂量。唯有如此足量的长期治疗，才能使心力衰竭患者获得最大程度的心脏保护，从而最大程度地降低心力衰竭患者的死亡率。     

从分子极性表面积预测β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率

目的从分子极性表面积和分子量预测药物的血浆蛋白结合率。方法根据半经验自洽场分子轨道AM1法得到的优化构型用Monte Carlo法计算得到分子量和分子极性表面积。用逐步多元回归分析法建立从药物的分子量、分子极性表面积预测14种β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率的数学模型。回归方程采用statistics60软件做逐步多元回归分析得到。结果β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率与分子量(MW)、氢键给体表面积(SH)和氢键受体表面积(So,N)具有良好的相关性,回归方程为:fb=1.89-6.50×10-2So.N 6.24×10-4SH2 1.41×10-4MW*So.N(n=13,R=0.8891)。结论β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率与分子量和分子极性表面积密切相关。从分子极性表面积预测药物血浆蛋白结合率具有方便快捷的优点,可用于相关的药动学参数的研究。     

社区老年心血管病患者β受体阻断剂使用相关情况调查分析

目的了解徐州市社区老年心血管疾病患者β受体阻断剂使用情况及其相关知识的掌握情况。方法纳入徐州市5所社区医院2002年12月、2006年12月和2012年12月就诊的老年心血管疾病患者（n=1 675）,回顾性分析使用β受体阻断剂患者（n=452）的病因及药物使用情况,并对2012年12月就诊的老年心血管疾病患者行问卷调查。结果高血压、冠心病是各年份组患者使用β受体阻断剂的主要病种,高血压患者使用β受体阻断剂呈增长之势,心力衰竭患者使用β受体阻断剂呈下降趋势。不同β受体阻断剂中美托洛尔使用率逐年增高,为使用率最高的β受体阻断剂品种,而阿替洛尔呈逐年下降趋势,可能与其不良反应有关。调查问卷结果显示,67.97%的患者不知道心血管病发病的相关危险因素,71.43%没有参与过社区医疗机构的卫生知识讲座、没有接受过健康宣传录像以及宣传资料等。结论徐州市社区医院心血管患者β受体阻断剂的使用水平逐年提高,但与指南比较尚有一定差距。社区医院心血管患者需要加强继续医学教育及相关知识的普及。     

β受体阻断剂与儿童扩张型心肌病

β受体阻断剂用于治疗成人充血性心力衰竭在改善存活率和左室功能方面已取得肯定结果。在儿科领域的研究还不够成熟,专家提醒使用β受体阻断剂治疗儿童扩张型心肌病应采用较低的起始剂量,逐渐递增,注意给药的个体化和长疗程,同时密切监测不良反应。为进一步明确β受体阻断剂的疗效和耐受性,全面了解各种β受体阻断剂的差异,有必要就已证实的临床疗效开展大样本随机对照研究。     

心得安降压作用与脑内γ-氨基丁酸受体功能的关系

前文报告因中枢经α-肾上腺素受体激动而产生的降压作用有可能是通过γ-氨基丁酸(GABA)能抑制性神经元而实现。鉴于β肾上腺素受体拮抗剂心得安的抗高血压效应已被临床肯定,而且近年又报告心得安引起的降压作用伴有内脏神经放电减少;在几个脑区