酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺研究

目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。     

醋酸地塞米松海藻酸钙凝胶小球的研制

采用滴制法制醋酸地塞米松海藻酸钙凝胶小球，通过均匀设计法对处方组成进行优选，获得粒径、圆整度较为理想的凝胶小球。     

海藻酸钙凝胶微丸作为口服缓释给药载体的研究

将海藻酸钠溶液滴入胶凝剂氯化钙溶液中制备了海藻酸钙凝胶微丸。以胶凝过程中凝胶微丸重量变化 (失水量 )研究了胶凝速率及不同浓度海藻酸钠溶液 ( 1 %～ 4 % )与氯化钙溶液 ( 0 0 5～0 2 0mol/L)对胶凝速率的影响 ,结果是 6h前胶凝速率快 ,随后减慢 ,约 70h胶凝完全 ,氯化钙溶液的浓度≥ 0 1mol/L对胶凝速率无明显影响。干燥的凝胶微丸在不同水性介质中溶胀试验结果表明 :在温度约 37℃时 ,微丸在蒸馏水和 0 1mol/L盐酸 ( pH1 0 )中几乎不溶胀 ,而在磷酸盐缓冲溶液( pH6 8)中1h溶胀 ,溶胀后的微丸直径是干燥前湿微丸直径的 1 80 %。海藻酸钙凝胶微丸这种溶胀的 pH敏感性 ,使它能成为口服药物缓释制剂的载体。以硝苯地平为模型药物制备的海藻酸钙凝胶微丸 ,其体外释放试验结果 ,2h累积释放量为 2 0 %～ 30 % ,6h为 6 0 %～ 80 % ,1 2h时大于85 %。药物从微丸中的释放是以扩散和骨架溶蚀相结合的方式。由此可见 ,硝苯地平的海藻酸钙凝胶微丸具有缓释作用     

酮洛芬果胶钙凝胶小球和海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较

目的酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球的制备及性能比较。方法利用果胶、海藻酸钠及二者不同比例,以酮洛芬为模型药物采用滴制法制备凝胶小球,考察2种多糖物质对药物包封率和释放行为的影响。利用大鼠肠囊外翻实验对凝胶小球的生物黏附性能进行比较,通过对释放机理的探讨和凝胶小球溶胀性的测定进一步证明2种凝胶小球释药行为的不同。结果酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球均具有良好的生物黏附性能,果胶钙凝胶小球主要通过溶胀作用缓慢释药,而海藻酸钙凝胶小球的释药与凝胶小球慢慢吸水后骨架溶蚀有关。结论酮洛芬果胶钙凝胶小球和酮洛芬海藻酸钙凝胶小球通过与生物黏膜的紧密结合缓慢释药,而二者的释放行为有所不同。     

海藻酸钙凝胶小球的含量测定及溶出考察

目的　建立一种方法测定海藻酸钙凝胶小球中醋酸地塞米松的含量 ,考察小球在不同介质中的溶出性能。 方法 　以磷酸缓冲液——无水乙醇 (2∶ 1V/V)为溶剂 ,采用系数倍率法测定制剂含量 ,测定和比较小球在纯化水、盐酸缓冲液 (p H=1.3 )和磷酸缓冲液 (p H=6.8)中的累积溶出率。结果 　在 4.78μg· ml- 1 ～ 2 5 .5 6μg· ml- 1 的浓度范围内 ,方法线性关系良好 ,平均回收率为 10 0 .2 5 % ,RSD为 0 .3 8% (n=6) ;该制剂在纯化水和盐酸缓冲液中溶出量极少 ,而在磷酸缓冲液中溶出行为符合 Higuchi方程。 结论 　测定方法可靠、简便、重现性好 ;海藻酸钙凝胶小球可作为不耐酸药物的载体     

硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸处方及工艺的优化

目的制备硝苯地平 海藻酸钙凝胶缓释微丸。方法采用滴制法。用单因素考察及均匀设计实验优化处方及工艺。结果优化得到的微丸在体外累计释放硝苯地平百分率 ,2h为 2 0 %～ 3 0 % ,6h为 60 %～ 80 % ,1 2h>85 %。结论在体外释放度实验中 ,硝苯地平海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用     

二阶导数紫外分光光度法测定海藻酸钙凝胶小球中醋酸地塞米松的含量

目的　以磷酸盐缓冲液 -无水乙醇 (2∶ 1V/V)混合溶剂溶解凝胶小球。方法 　采用二阶导数紫外分光光度法于 2 3 9.2 nm处测定小球中醋酸地塞米松的含量。结果 　得回归方程 :D=3 .1× 10 - 3+ 1.5× 10 - 3C,r=0 .9979(n=3 ) ,平均回收率为 10 1.3 0 %,RSD=± 0 .2 3 %。结论 　此方法简便、节省时间     

阿霉素海藻酸钙凝胶微丸的释放性

以阿霉素为阳离子模型药物，研究了不同初始浓度海藻酸钠（ＳｏｄｉｕｍＡｌｇｉｎａｔｅ，ＮａＡｌｇ）制备的空白微丸对药物的摄取作用和不同介质中药物的释放过程     

海藻酸钙凝胶微球的制备和pH依赖性溶胀

利用海藻酸钠溶液与氯化钙溶液发生胶凝反应，本文用滴制的方法制备了海藻酸钙凝胶微球，并对制备的处方和工艺进行了探讨，同时考察了海藻酸钙凝胶微球的特征和溶胀特性。干燥的凝胶微球在不同pH的水性介质中溶胀特性不同。海藻酸钙凝胶微球的这种溶胀的pH敏感性，使其能成为口服药物缓释制剂的载体。     

双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球的制备及其性质分析

目的制备双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球，并对凝胶微球的性质进行分析。方法采用滴制法制备双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球，紫外分光光度法测定药物的含量，对凝胶微球的粒度、圆整度、休止角和堆密度进行测定，并用扫描电镜观察凝胶微球的形态。结果制备的双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球包封率较高，粉体学性质良好，球形均匀圆整。结论该方法适用于双氯芬酸钠海藻酸钙凝胶微球的制备。     

阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸释药影响因素考察

目的:考察阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸的释药机制。方法:采用滴制法制备阿西美辛海藻酸钙微丸,考察海藻酸钠浓度,钙离子浓度,投药量,滴头直径大小对药物释放的影响。结果:海藻酸钠浓度增加,钙离子浓度增加,滴头直径增加,释药速率减慢。结论:在体外释放度实验中,阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用,海藻酸钙凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体。     

一种由海藻酸盐制成的新型药物载体

大多数含药胶体颗粒可为体内单桂吞噬系统（MPS）摄取，迅速从血中清除而不能长效，为此，可在颗粒上吸附亲水性共聚物或在脂质体中加入神经节青脂或聚乙烯醇脂肪酸酯使其不易被MPS识别。然而对于生物降解的聚烷基氰基丙烯酸酯毫微粒，即使吸附了亲水性共聚物也可能在血中产生脱吸附而仍不能达到长效。本文选用亲水性聚合物海藻酸钠直接制备毫微粒作为药物载体以克服脱吸附问题，另选用阿霉素作模型药物制备合药毫微粒。在含不同药物浓度的9．5mL0刀6％海藻酸钠溶液中，加入0．smL18mmol·L－‘氯化钙溶液，搅匀，再加入2mLO．05％聚L…     

海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放

目的:考察海藻酸钙凝胶微球中模型药物的pH值依赖性释放.方法:以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备了含药微球;考察了含药微球在不同pH值介质中的释放特性.结果:含药微球在水及pH 1.0的介质中几乎不溶胀,12 h累积释放百分率为23.1%和23.4%;在pH6.8的介质中微球溶胀至完全溶蚀,且呈现缓慢释放的趋势,12 h药物的累积释放百分率为92.5%;换介质的释放中,0～2 h微球几乎不溶胀,2 h累积释放8.4%,介质pH改变后微球很快崩解,3 h累积释放82.4%.结论:海藻酸钙凝胶微球中硝苯地平的释放具有pH值依赖性,在pH 6.8的介质中缓释.     

一种新型蛋白缓释载体——两亲性壳聚糖衍生物的研究

目的:研究两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O, N-羟乙基壳聚糖(OGC)分子量和辛基取代度不同对牛血清蛋白(BSA)的负载及其释放行为的影响.方法:制备BSA-OGC纳米胶束;高速冷冻离心和荧光法测定包封率和载药量,并测定粒径、Zeta-电位;在PBS 7.4(37 ℃)中测定BSA-OGC纳米胶束的体外释放行为;用SDS-PAGE明胶电泳考察BSA在纳米胶束体外释放过程中的稳定性.结果:辛基取代度越高,BSA的包封率和载药量越小,且释放越慢;分子量对BSA的负载影响不大,但BSA的释放会随着分子量的增加而变慢;OGC可保证BSA在释放过程中的稳定性.结论:两亲性壳聚糖衍生物OGC可作为优良的蛋白缓释载体.     

载有酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体的海藻酸钙小珠的制备

目的:制备酮洛芬-乙基纤维素固体分散体并将其包载于海藻酸钙小珠中,以期制备酮洛芬缓释微丸制剂.方法:采用一种新的溶剂萃取共沉淀法制备固体分散体,差示扫描量热法进行固体分散体物相分析;离子胶凝法将固体分散体包载进海藻酸钙小珠,扫描电子显微镜分析其形态,并考察其体外释药特性.结果:差示扫描量热分析证实药物以非晶型分散于载体中,较低的药物损失率和简便操作证明这种制备方法是可行的,固体分散体具有缓释效果,使用海藻酸钙小珠包载后,降低了在释放介质中的突释性.结论:本方法制备酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体可行,海藻酸钙包载后降低了释放介质中的突释.     

海藻酸钙作为缓释片的骨架材料的研究

海藻酸钠(NaAl)与可溶性钙盐同时存在干片剂中服后遇胃液即生成酸不溶性海藻酸钙(CaAl)的凝胶骨架,其中所含药物因缓释而具长效作用。用扫描电镜研究了这种骨架并发现NaAl粉末的细度、钙盐的形式及用量、制片工艺、颗粒大小等因素对释药速度均有明显影响。硝酸异山梨醇(ISDN)、普鲁卡因酰胺(P)、苯妥因(DPH)、茶碱(Th)、氯丙嗪(Ch)均可藉CaAl而获得不同程度的缓释作用。着重研究了ISDN长效片,结合到该药的消除速度常数,从工艺方面研究了释药速度t₃₀=50分钟的处方。     

萘普生海藻酸钙凝胶微丸的制备及体外释药

目的：制备萘普生海藻酸钙凝胶微丸，并建立其释放度测定方法。方法：采用均匀设计优化处方，用分光光度法测定萘普生的含量，用体外溶出实验考察其释放效果。结果：在优化条件下制备的凝胶微丸外观好，载药量（62．2±1．8）％，在模拟胃液（SGF）中2h释放率小于3．1％，在模拟肠液（SIF）中45min释放达95％以上。结论：在优化条件下可制备外观好，载药量高的萘普生海藻酸钙凝胶微丸，体外溶出符合肠溶特征。     

缓释滴丸研究概况

缓释滴丸因其具有生物利用度高,毒副作用小,药物稳定性高,方便患者服用等优点成为引人关注的热点剂型并快速发展起来。本文就目前我国缓释滴丸的工艺研究和生产制备方面做了概述,并分析了缓释滴丸作为一种新剂型的局限性和发展前景。