促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用

目的研究驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用。方法采用常温电晕充电的-500V,-1 000 V、-2 000 V聚丙烯为驻极体,1%、3%、5%的氮酮为化学促渗剂,利用透皮实验仪和HPLC,研究驻极体、氮酮以及驻极体联用氮酮对环孢菌素A溶液的透皮促渗作用。结果不同表面电压的驻极体以及不同浓度的氮酮均能提高环孢菌素A的累积渗透量;-1 000 V驻极体与1%氮酮联用,环孢菌素A的累积渗透量较1%氮酮单独使用略有提高。结论负极性驻极体、氮酮对环孢菌素A均有促渗作用,负极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A没有明显联合促渗作用。     

氮酮和薄荷醇对联苯苄唑体外经皮渗透性的影响

目的：研究透皮促进剂氮酮和薄荷醇对外用抗真菌药联苯苄唑体外经皮渗透性影响。方法：在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究，采用正交函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰。结果：1％氮酮明显促进联苯苄唑经皮渗透作用，并可明显缩短时滞而增加贮库效应。结论：氮酮对亲脂性极强的药物联苯苄唑的促透皮吸收作用较强，而薄荷醇无明显的促透作用，但可增加贮库效应。     

促渗剂对醋酸地塞米松乳膏透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的0．1％醋酸地塞米松乳膏的累积渗透量Q。结果：1％－5％薄荷醇、1％－5％氮酮对0．1％醋酸地塞米松的累积渗透量Q有显地提高,同浓度的氮酮促渗作用明显强于薄荷醇。提示薄荷醇、氮酮可做为促渗剂在醋酸地塞米松乳膏中使用。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响

目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率。方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用。结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收。不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加。3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差。结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5%的丙二醇促透作用最强。     

薄荷醇对两种不同性质化合物体外经兔皮吸收的影响

目的 :以吲哚美辛(Ind)和双氯芬酸钠(Dcs)为模型药物 ,研究薄荷醇对两种不同性质化合物的促透特性 ,并探讨其与氮酮联用时的促透效果。方法:在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究。结果 :薄荷醇对两种化合物的体外透皮吸收均有明显的促进作用 ,时滞明显缩短 ;单独或与氮酮联用时 ,Ind的增渗倍数强于Dcs ;联用比单独应用薄荷醇促透效果更明显 ,时滞均显著延长 ,尤其是Dcs延长作用更明显。贮库效应的研究发现 ,薄荷醇组对Ind的透皮速率比空白对照组明显增加 (P<0 05) ,时滞显著延长(P<0 01) ;联用比单用薄荷醇促透效果更明显 ,但Dcs组的透皮速率比空白对照组显著减少 (P<0 01) ,时滞比薄荷醇组显著缩短。结论 :薄荷醇对脂溶性化合物的体外透皮吸收促进作用强于水溶性化合物 ,并具有明显的贮库效应 ;联用氮酮对脂溶性化合物的促透作用更明显     

氮酮和薄荷醇对特比萘芬体外经皮渗透性的影响

目的 研究透皮促进剂氮酮和薄荷醇对外用抗真菌药特比萘芬体外经皮渗透性的影响。方法 在离体透皮实验装置上进行透皮吸收试验和贮库效应的研究，采用正交函数分光光度法消除皮肤浸出物的吸收干扰。结果 1％氮酮和1％薄荷醇对特比萘芬经皮渗透有明显促进作用，且两者合用可明显缩短时滞。结 论薄荷醇和氮酮对特比蔡芬体外经皮吸收具有显著的促进作用，并能增加贮库效应。     

熵权系数法综合评价促透剂的促透效果

目的 探讨熵权系数法在透皮吸收促进剂中促透效果的综合评价.方法 研究单用及联用薄荷醇和月桂氮酮对模型药物扑热息痛在离体家兔皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数和滞后时间3个指标,采用熵权系数法进行多指标的综合评价.结果 2%薄荷醇对扑热息痛具有最佳的促透效果,1%薄荷醇+1%月桂氮酮、2%薄荷醇+1%月桂氮酮、1%...     

薄荷醇和氮酮对水杨酸体外透皮吸收的促进作用

目的 研究薄荷醇和氮酮单独使用及合用时对水杨酸的促透作用。方法 采用离体鼠皮作透皮吸收试验。结果 薄荷醇对水杨酸的促透作用强于氮酮,而两药合用时的促透作用并不比分别使用时的促透效果好,在合用浓度较高时,甚至表现促透作用降低。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。     

含薄荷醇的复合促透剂促进盐酸氯丙嗪经皮吸收

目的：用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯嗪透皮吸收作一探讨。方法：采用正交试验方法,在离体透皮实验装置上进行透皮试验的最佳处方筛选和确定,并用小鼠进行镇静试验。结果：发现2％的薄荷醇、4％的氮酮、5％的丙二醇及60％的乙醇（浓度为75％）组成的复合促透剂对盐酸氯丙嗪的体外透皮吸收具有显著的促进作用,由此组成的盐酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮肤后可产生明显的镇静作用。结论：含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收具有促进作用。     

氮酮对消炎止痒搽剂中黄芩苷透皮吸收的影响研究

目的研究消炎止痒搽剂中不同氮酮浓度对黄芩苷的离体透皮吸收特性,为该制剂的制备工艺提供依据。方法以离体sD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用Franz垂直扩散池,以UPLC测定接受液中黄芩苷的含量,考察不同氮酮浓度对黄芩苷累积透皮吸收量的影响。结果与不含氮酮促进剂相比,氮酮可以促进黄芩苷的吸收,且浓度对黄芩苷的透皮吸收有影响,其中氮酮浓度2．5％时,黄芩苷的累积透皮吸收量最大,渗透率为0．4932Ixg·cm-2·h-1。结论氮酮可以促进}肖炎止痒搽剂中黄芩苷的透皮吸收,浓度为2．5％时效果较好。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。