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中华急诊医学会已将纳络酮列为心肺复苏治疗药物.现将其在新生儿危重症抢救中的临床应用问题简述如下.1 纳络酮的药物动力学及药理机制纳络酮又称丙烯吗啡酮,易溶于水,呈酸性,静脉、皮下、肌注、气管内给药均可.其中以静脉和气管内给药起效快,1~3分钟即产生效应.透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要经肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合后经尿排出.纳络酮为阿片受体竞争性药物,与阿片受体有很强的亲和力,可与脑干等部位的阿片受体结合竞争性地阻断内源性阿片样物质(ols)所介导的各种效应.纳络酮能增加应激机体的心 相似文献
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1概况
盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制. 相似文献
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1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。 相似文献
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1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。2药理作用纳络酮易溶于水和醇,不溶于醚,给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3 m in产生效应,血浆半衰期90 m in,作用持续时间45~90 m in,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝脏内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经… 相似文献
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纳络酮的几种新用途 总被引:2,自引:0,他引:2
张心中 《中国新药与临床杂志》1986,(5)
<正> 纳络酮(naloxone)是内源性阿片样物质的特异性拮抗剂,它的临床用途近年来有新的发展。值得注意的是,它对酒精中毒、休克、脑缺血性中风、垂体激素分泌亢进综合征、精神分裂症及先天性无痛症等的疗效。纳络酮对各型阿片受体亚型均有拮抗作用,无前驱或后继的激动作用;对阿片受体亲和力大于吗啡或脑啡肽。本品静注后生效快, 相似文献
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纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今. 相似文献
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纳络酮 (naloxone ,NX)是羟二氢吗啡酮的衍生物 ,为阿片受体竞争性拮抗剂 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (OLS)所介导的各种效应。临床研究证明 ,在儿科各种急危重症中 ,OLS特别是 β 内啡肽 (β EP)释放增加 ,直接或间接的参与了这些急危重症发病机制和病理过程。临床应用NX可降低体内 β EP水平 ,解除其对呼吸及血管交感功能的抑制作用 ,并明显改善脑血流量 ,减轻脑水肿、昏迷等症状。近几年临床应用NX治疗多种儿科疾病 ,取得了可喜的进展。现综述如下。1 新生儿窒息杭杲… 相似文献
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王华 《中国现代医药杂志》2006,8(9):11-11
由北京四环制药有限公司生产的盐酸纳络酮注射液为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力,而且能完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应如呼吸抑制、镇静和低血压等,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡效应,也未见耐药性。本品通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应,能有效地拮抗β一内啡肽对机体的不利影响。 相似文献
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脑梗死现已成为影响老年人生活质量的主要因素之一。近期研究发现内源性阿片样物质在脑缺血的病理过程中起较重要作用 ,而阿片受体拮抗剂纳络酮可有效拮抗这类物质介导的毒性效应 ,成为脑卒中治疗的一个新热点。我们于 2 0 0 0年 4月至 2 0 0 2年 6月采用北京四环制药厂生产的盐酸纳络酮注射液治疗脑梗死 ,取得良好疗效 ,现报告如下。1 资料及方法1 1 一般资料 :脑梗死病人均符合第四届脑血管病会议制定的诊断标准[1] 并经头颅CT证实。合并严重心、肾、肝功能不全病例均不列入研究。将 10 0例脑梗死病例分为纳络酮观察组 5 0例和常规治疗… 相似文献
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纳洛酮的儿科应用进展 总被引:7,自引:0,他引:7
纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19… 相似文献
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纳洛酮(Naloxne)是阿片受体的特异性拮抗剂,在体内吸收迅速并通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡与脑啡呔,而阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢性的抑制作用,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及急性酒精中毒的治疗,疗效是肯定的。。我院从1993年夏开始运用北京四环制药厂生产的纳洛酮治疗各种脑部疾患所致的昏迷,如急性颅脑外伤、高血压所致的脑 相似文献
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急性乙醇中毒(Acute alcohel intoxication,AAI)产生中毒症状主要是由乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺结合成内源性吗啡衍生物,特别是β-内啡肽(β-EP),直接作用于脑内阿片受体而引起。纳络酮(Naloxone,NX)是阿片样物质特异性拮抗剂。我科于1996年11月~1998年9月应用NX治 相似文献
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纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、 相似文献
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纳洛酮的临床应用 总被引:2,自引:0,他引:2
纳洛酮(Naloxone,NLX)为羟-(2)-氢吗啡酮的衍生物,是吗啡结构的取代物,药用品为盐酸盐,临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症,取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后,又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质(β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类)存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效[1、2]。 相似文献
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目的 比较 6 β 纳曲醇 ( 6 β naltrexol,6 β NOL)与纳曲酮 (naltrexone ,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。 方法 用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法 ,sc和ig两种途径研究 6 β NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究 6 β NOL和NTX对阿片受体的亲和力。 结果 小鼠热板法和甩尾法显示 ,6 β NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的 ( 6 1± 1 7) %和 3~ 4倍 ;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的 30 % ,与NTX相近。在受体水平 ,6 β NOL对阿片 mu受体的亲和力约为NTX的 12 5 % ,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论 6 β NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱 ,但作用时间长 相似文献
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纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察 总被引:3,自引:2,他引:1
纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。 相似文献