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作者对一些抗肿瘤药物的合并应用,做了一些实驗,得到以下的結果:(1)己烯雌酚磷酰胺(F2202)与6-巯基嘌呤(6-MP)的合并应用,增加了药物对小白鼠肉瘤180及大白鼠Jensen肉瘤生长的抑制作用。(2)thiocit能降低氮芥对小白鼠及大白鼠的毒性,但同时也降低了氮芥的抗肿瘤作用。(3)半胱氨酸不能对抗6-巯基嘌呤对小白鼠死亡毒性,但却能保护大白鼠白血細胞不受6-巯基嘌呤的影响。 相似文献
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现已研究的、来源于天然植物的抗肿瘤剂分布于60科150余种植物中,具有不同的化学类别与结构特征,常见的有生物碱、黄酮、萜类等,为研发抗肿瘤新药提供大量先导化合物。对桃金娘科、罂粟科、松科、胡椒科、海桐花科、蓝雪科、罗汉松科、蓼科、多孔菌科的抗肿瘤植物研究进展进行综述。 相似文献
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抗肿瘤药物喜树碱衍生物的研究现状及前景 总被引:15,自引:0,他引:15
1前言喜树碱(Campotothecin,CPT)是从珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种五环的生物碱。其抗肿瘤活性与拓扑异构酶Ⅰ(TOPOⅠ)的作用有关。在作用过程中CPT内酯环打开,酰基与TOPO中的亲核部分相互作用,抑制TOPO。而TOPOⅠ在DNA的复制、转录和重组中均起着重要作用。CPT的内酯环使CPT在水溶液中不稳定,极易水解开环形成羟基羧酸盐而失去活性,pH值降低有利于有活性的内酯形式的生成。CPT对胃癌、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好疗… 相似文献
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本文报导了某些取代苯与脂肪族的溴代甲基酮(Ia-j),单取代苯α-酮醛(IIa-c)及其与对氨基苯甲酸的缩合物(IIIa-c)等的合成。抗病毒筛选结果,除化合物Ij外,其余化合物在鸡胚绒毛尿囊膜组织培养中,对流感病毒均有抑制作用。 相似文献
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目的 设计、合成了一系列含有喹唑啉结构的阿魏酸衍生物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法 基于拼接原理,将阿魏酸与喹唑啉进行结合,并对喹唑啉6位进行修饰得到目标化合物,采用CCK-8法测试目标化合物对肺癌细胞A549的抗肿瘤活性,利用分子对接技术对目标化合物与表皮生长因子受体的结合模式进行模拟。结果 目标化合物的结构经HRMS(ESI)、1H-NMR进行确证;体外抗肿瘤活性结果表明化合物11d、11f、12d和12g的IC50低于阳性药吉非替尼,11c的IC50值与吉非替尼相当。结论 化合物11d(IC50=3.09 μmol·L-1)对肺癌细胞A549抗肿瘤活性较强,值得深入研究。 相似文献
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以抗瘤酮 A_(10)和 AS_(2-5)为先导化合物,设计合成了15个谷氨酰胺的衍生物。初步抑瘤试验结果表明,化合物3、6、8、9和10对小鼠肉瘤 S180有较好的抑制作用,抑制率达30.3~64%. 相似文献
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目的 合成抗肿瘤药物 linifanib 并优化其工艺。方法 以 2,6-二氟苯甲腈为原料经取代、重氮化、环合等 4 步反应制得关键中间体3-氨基-4-碘吲唑(5);以对氟硝基苯为原料经 Suzuki 偶联、还原、缩合反应得到关键中间体1-(2-氟-5-甲基苯基)-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环硼乙烷-2-基)苯基]脲(10);中间体 5 与 10 经 Suzuki 偶联反应制得抗肿瘤药 linifanib。结果 目标化合物的结构经1H-NMR 谱和质谱确证,总收率为39.4%。结论 与文献报道的工艺比较, 新工艺成本低廉,操作简单,反应时间缩短,有利于工业化生产。 相似文献
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抗肿瘤药物研究Ⅰ:去甲斑蝥素氨基酸衍生物的合成与抗癌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
In order to search for new compounds with higher anti-cancer activities and lower toxicities, 19 amino acid derivatives of norcantharidin, of which 16 are unknown compounds, were designed and synthesized. Preliminary screening results revealed that 2-(syn-exo-7-oxabicyclo [2. 2. 1] heptane-2, 3-dicarboxylic imido)-N-phenyl glutaramic acid exhibited a fairly apparent inhibitory activity against human-hepatoma cells in vitro (inhibitory rate 39.4% at 0.025 μtmol/ml). 相似文献
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目的:通过研究五环三萜类新型化合物对癌细胞的抑制力,从而发现新型抗癌药物。方法以天然产物熊果酸( UA)为先导化合物,对C-2位氢、C-3位羟基和C-28位羧基以及A环进行结构改造,设计并合成了8个新的熊果酸衍生物。结果采用MTT法对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。该类化合物对HeLa、HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用,其中化合物I3对HeLa、HepG2和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性。结论该化合物对于上述细胞的抑制作用明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。 相似文献
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目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与(E)-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。 相似文献
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目的 设计、合成具有抗肿瘤活性的杂环熊果酸衍生物.方法 以天然产物熊果酸为先导化合物,经过氧化和缩合反应得到了一系列含有杂环的熊果酸衍生物,并通过MTT法测试化合物抗肿瘤活性.结果 合成了4个含有杂环的熊果酸衍生物,其结构均通过1H NMR加以确认.初步的生物活性结果表明,这些杂环熊果酸对五种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是喹喔啉熊果酸6对MCF-7、GBC-823和KB肿瘤细胞的抑制活性均强于先导化合物熊果酸;同时,这些杂环熊果酸对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性.结论 本研究为五环三萜类化合物的构效关系及生物活性研究提供了信息和依据. 相似文献
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目的合成咔啉类衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以α-咔啉、β-咔啉以及1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸为原料,经过多步反应分别得到6-取代α-咔啉类、6-取代β-咔啉类以及3-取代β-咔啉类衍生物,用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了15个新的咔啉类衍生物,结构经过1H NMR和ESI-M S确证。结论 MTT法测试所得的目标化合物对2种受试细胞株均具有一定的抗肿瘤活性,部分化合物显示出与阳性对照紫杉醇相当或更佳的肿瘤细胞抑制活性。 相似文献
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目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性及对人正常肝细胞L-02的毒性,并采用4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法观察优势化合物对细胞核形态的影响。结果得到3个新型鬼臼毒素衍生物,其中化合物P-02(IC 50=0.1998±0.08μmol·L^-1)对A549的抑制作用与阳性药阿霉素相当(IC 50=0.1881±0.06μmol·L^-1),较依托泊苷(IC 50=8.55±0.43μmol·L^-1)提高了40倍;该化合物对L-02的毒性(IC 50=0.6701±0.176μmol·L^-1)明显小于阿霉素(IC 50=0.04684±0.02μmol·L^-1);DAPI染色结果表明,化合物P-02通过诱发A549细胞核碎裂产生细胞毒性。结论与临床化疗药物依托泊苷和阿霉素相比,将川芎嗪和氨基酸片段引入鬼臼毒素后可增强抗肿瘤活性,降低毒性,为新型鬼臼毒素类先导化合物的发现提供了参考。 相似文献
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目的 设计并合成以槲皮素为母核,研究3′-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3′-位羟基缩合成酯,得目标槲皮素衍生物,并通过核磁共振波谱仪(1H-NMR)进行结构表征,同时用噻唑蓝比色法(MTT法)测试目标化合物对不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果 通过抗肿瘤活性测试显示,所合成的目标化合物对人结肠癌细胞和乳腺癌细胞表现出了较好的抗肿瘤活性,均达到了微摩尔级,其中化合物5C1和5C6对乳腺癌肿瘤细胞的细胞毒达到了10微摩尔级,半抑制浓度(IC50)分别为10.59 μmol/L和10.31 μmol/L。结论 该系列槲皮素衍生物的合成为后续槲皮素衍生物的合成研究和获得具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物奠定了基础。 相似文献