伊洛前列素

[通用名称] iloprost inhalation solution，伊洛前列素吸入溶液 [商品名]Ventavis [性状]本品为溶液剂，内容物为无色或黄色的澄清液体。 [化学名称]5-{（E）-（1S，5S，6R，7R）-7-羟基-6-[（E）-（3S，4RS）-3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基]-双环[3．3．0]辛-3-亚基}-戊酸     

抗乳腺癌药Ixabepilone

百时美施贵宝公司研发的注射用ixabepilone（商品名：Ixempra）于2007年10月16日获得FDA批准用于治疗乳腺癌。Ixempra属于半合成epothiloneB类似物，为天然内酯化合物的内酰胺修饰物，是一种16元大环内酯的聚酮化合物。其化学名为（1S，3S，7S，10R，11S，12S，16R）-7，11-二羟基-8，8，10，12，16-五甲基-3-[（1E）-1-甲基-2-（2-甲基4噻唑）乙烯基]-17-氧杂-4-氮杂双环[14．1．0]十六烷-5，9-二酮。     

抗生素Doripenem

Dofipenem（多尼培南）是广谱碳青酶烯类抗生素，化学名为（4R，5S，6S）-3-[（（3s，5S）-5-[[（氨基磺酰）氨基]-甲基]-3．吡咯烷基）硫]-6-[（1R）-1-羟基乙基]4甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3．2．0]庚-2-烯-2-甲酸-水合物。注射用Dofipenem（商品名：Doribax）由美国强生公司研发，于2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染，包括肾盂肾炎。     

盐酸沃尼妙林的合成

截短侧耳素经苯磺酰化后经1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐取代,得到[(2.氨基-1,1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3a,9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯(5).另用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后,与氯甲酸异丁酯成酸酐,与5成酰胺后用盐酸脱保护,制得抗生素盐酸沃尼妙林,总收率约为64%(以截短侧耳素计).     

国家食品药品监督管理局国家药品标准（修订）颁布件：美洛西林钠

本品为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-2-{3-（甲磺酰-2-氧代-1-咪唑烷碳酰胺）-2-苯乙酰胺基}-7-氧代4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2-甲酸钠盐。按无水物计算，含美洛西林（C21H25N5O8S2）不得少于91．0％。     

樟叶胡椒中环氧环己烯类化合物的研究

从樟叶胡椒中分离到三个新的环氧环己烯类化合物，樟叶环氧素A，樟叶环氧素B和樟叶环氧素C。另一个已知化合物巴豆环氧素。经光谱鉴定，其结构分别为1S，2S，3R，6S－1－苯甲酰氧亚甲基－2－羟基－3－苯甲酰氧基－1，6－环氧环己－4－烯（1），rel-1S,2R,5S,6R-1苯甲酰氧亚甲基－2－羟基－5－苯甲酰氧基－1，6－环氧环己－3－烯（2）和rel-1S,2R,5S,6R-2-羟基－3－苯甲酰氧亚甲基－5－苯甲酰氧基－1，6－环氧环己－4－烯（3）。化合物（1），（2），（3）为首次从天然资源中分离得到。     

莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用

1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢．4-氧代喹啉．3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1．环丙基-6，7-二氟-8-二氟甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉．3-羧酸乙酯，然后经过螫合、与[1S，6S]-2．叔丁氧羰基．2，8．二氮杂双环[4，3，0]壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基．8．二氟甲氧基-7-[（1S，6S）．2，8．二氮杂双环[4，3，0]壬烷．8．基]-6-氟．1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱（ESI）所确证，并测定了其体内外抗菌作用，结果表明该化合物优于对照药环丙沙星，与莫西沙星相当或略优，尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出，值得深入评价。     

恩替卡韦合成路线图解

恩替卡韦（entecavir，1），化学名为2-氨基-1，9-二氢-9-[（1S，3R，4S）]-4-羟基-3-（羟甲基）-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮，由美国Bristol—Myers Squibb公司研发，2005年首次在美国上市，临床用于治疗成年患者的病毒复制活跃，     

西他列汀合成路线图解

西他列汀（sitagliptin,1）,化学名为（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7（8H）-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）-丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂,2006年10月,其磷酸盐（商品名Januvia）作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市，临床用于治疗2型糖尿病。1有一个手性中心，其构型为R型，合成关键主要为杂环3-三氟甲基．[1，2，4]三唑[4，3．α]哌嗪（9）的制备和手性的引入。     

5-氨基-8-甲氧基-喹诺酮类的合成及其体外抗菌作用

以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料依次经过硝化、还原和水解三步反应制得5-氨基-1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，然后分别与2（R）-（-）／2（S）-（＋）或2（R，S）-甲基哌嗪缩合，得到3种目标化合物（5a、5b和5c）。测定它们对20株临床分离和标准革兰阴性菌和标准革兰阳性菌的最低抑菌浓度。结果表明，5a和5b的体外抗菌活性与外消旋体5c基本相当。     

他氟前列素

2012年2月10日,FDA批准由Merck公司开发的他氟前列素（tafluprost）滴眼液（商品名为Zioptan）在美国上市。该药用于降低开角型青光眼或眼高压患者升高的眼内压[1]。他氟前列素的中文化学名称：1-（5Z）-7-{（1R,2R,3R,5S）-2-[（1E）-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]-3,5-二羟基环戊基}-5-庚烯酸异丙酯;     

硫酸头孢匹罗的合成

7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）和2，3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应，得到1-[[（6R，7R）-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鲻盐（7-ACP）二氢碘酸盐，转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯（MAEM）在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗，最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗，总收率约57％。     

达芦那韦合成路线图解

达芦那韦（darunavir,1）化学名为[（1R,5s,6R）-2,8-二氧双环[3．3．0]-癸烷-6-基]-N-[（2S,3R）-4-[（4-氨基苯基）磺酰基-（2-甲基丙基）氨基]-3-羟基-1-苯基．丁烷-2-基]氨基甲酸酯,CAS登记号为206361-99—1,是美国强生公司的子公司TibotecTherapeutics公司研制的蛋白酶抑制剂,     

黄龙胆亚种中龙胆苦苷、獐牙菜苷、獐牙菜苦苷对培养的鸡胚纤维细胞的影响

麦角甾醇过氧化物（EP）5α，8α-环二氧-22E-麦角甾-6，22-二烯-3β-醇（1）广泛分布于蘑菇中。从可食用蘑菇S．aspratus（Berk．）S．Ito中分离的EP已被证实是HL60细胞凋亡诱导剂。作者从该蘑菇中分离、精制了另一种甾醇9，11-脱氢麦角甾醇过氧化物[9（11）-DHEP][即5α，8α-环二氧-22E-麦角甾-6，9（11），22-三烯-3β-醇，2]，研究了化合物抗肿瘤细胞生长和诱导细胞凋亡的作用。     

比阿培南的合成

水合肼经缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到6，7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1，2-a][1,2，4]三唑鎓氯化物（12），收率12％。12与（4R，5S，6S）-3-二苯氧磷酰氧基-6-[（1R）-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3．2．0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯（13）经缩合、脱保护得到比阿培南，收率67．5％（以13计）。     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(四)(续三)

阿奇霉素二水合物　通用名：阿奇霉素(azithromy-cin)，商品名：希舒美(Zithromax)，胶囊剂，化学名：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-［(2,6-二去氧-3-C，甲基-3-O-甲基-α-L-核-六吡喃糖)氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-t甲基-11-［(3，4，6-三去氧-3(二甲基氨基)-β-D-木-六吡喃糖)氧］-1-氧杂-6-氮杂十五环烷-15-酮二水合物，结构式见图1。     

头孢泊肟酯的研究进展

头孢泊肟酯（CPDX-PR）是日本三共公司开发的第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市。化学名为（6R,7R）-7-[（2Z）-（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚氨基）乙酰胺基]-3-（甲氧基甲基）-8-氧代-5硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯2-羧酸1[[（1-甲基乙氧基）羰基]氧基]乙酯,     

苯丙酮尿症治疗药二盐酸沙丙蝶呤片

美国FDA于2007年12月16日批准BioMarin制药公司的二盐酸沙丙蝶呤（sapropterin dihydrochloride）片（商品名：Kuvan）上市，用于治疗苯丙酮尿症（PKU）。二盐酸沙丙蝶呤的化学名为（6R）-2-氨基-6-[（1R，2S）-1,2-二羟丙基]-5，6，7，8-四氢-4（1H）-蝶啶二盐酸盐，其分子式为C9H15N5O3·2HCl；化学结构式：     

头孢唑肟丙匹酯的合成

（6R，7R）-7-氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-2-羧酸与（Z）-2-[[[（S）-2-（叔丁氧羰基）氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酸（2-巯基苯并噻唑）酯反应制得（6R，7R）-7-[[[2（S）-[（N-叔丁氧羰基-2-氨基-1-氧代丙基）-氨基]-4-噻唑基][（Z）-甲氧基亚氨基]乙酰基]氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-2-羧酸，与特戊酸碘甲酯成酯后，再脱保护、成盐制得头孢唑肟丙匹酯单盐酸盐，总收率为72％。     

阿瑞吡坦

[通用名称]aprepitant，阿瑞吡坦；[商品名]Emend；[化学名称]5-[[（2R，3S）-2-[（1R）-1-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）4-吗啉基-]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2，4-三氮唑-3-酮基;[性状]白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇，相对分子质量为534．43。