国产尼扎替丁胶囊剂人体药动学及生物等效性

 目的 研究两种尼扎替丁胶囊的人体相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量 po 300 mg尼扎替丁国产或进口胶囊剂后的药动学数据。结果 po 国产与进口制剂后AUC_0～12均值分别为(6.66±1.54)和(6.79±1.56)μg·h·mL^-1,实测c_max均值分别为(2.10±0.64)和(2.06±0.74)μg·mL^-1,实测t_max均值分别为(1.32±0.59)和(1.67±1.04)h,国产尼扎替丁胶囊的相对生物利用度为(98.40±10.50)％。结论 经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。     

国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等高效性研究

 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10 mg非那雄胺国产或进口片剂后，血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC_0~24均值分别为（840.63±140.84)和（847.51±166.96)ng·h·mL^-1实测c_max均值分别为（117.17±19.74)和（117.43±18.06)ng·mL^-1,实测t_{max分别为（1.88 ±0.48)和（1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为（100.73±15.27)%。结论 经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。}     

不同厂家雷尼替丁口服制剂的生物等效性比较研究

 目的：利用HPLC对两种国产雷尼替丁胶囊剂与进口片剂进行生物利用度和生物等效性比较研究。方法：13名健康志愿者随机3组交叉po单剂量300 mg雷尼替丁国产和进口胶囊或片剂后，采集测定24 h内的血浆药物浓度并用非房室模型分析得到有关参数。结果：片剂A及胶囊B和C的c_{max分别为1.808±0.684,1.846±0.714,1.766±0.543 mg/L;Tmax分别为2.7±0.80,2.8±1.09,3.1±0.49 h;血浆药-时曲线下面积AUC0～∞分别为6.452±1.622,6.418±1.252,6.717±1.559 (mg·h)/L。结论：国产雷尼替丁胶囊剂B和C对进口片剂A的平均相对生物利用度分别为105%和109%。综合参数的统计学判定结果，试验所选雷尼替丁两种国产胶囊剂B和C与进口片剂A具有生物等效性。}     

盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度

 目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po 600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的实测t_max分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρ_max分别为(1031.24±405.55),(1101.32±530.17)和(1143.25±635.86)μg·L^-1。梯形法计算AUC_0-t分别为(7653.93±2880.87),(8087.31±3162.71)和(8126.53±3911.13)μg·h·L^-1。t_1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h。盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%。结论经统计学分析,3者具有生物等效性。     

两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

 目的评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法采用高效液相色谱-荧光检测方法测定20名健康受试者po 2 mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的t_max分别为(1.08±0.54)和(1.18±0.37) h，c_max为(44.44±11.72) μg·L_-1和(41.28±9.77) μg·L_-1，MRT为(9.48±0.76)和(9.36±0.90) h，t_1/2为(10.10±1.45)和(9.77±1.76) h,AUC_{0～36 h}为(372.82±97.44)和(361.57±83.21)μg·h·L_-1。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为(103±13)%。结论经统计学分析，国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂具有生物等效性。     

国产甲泼尼龙片剂的生物等效性研究

 目的用进口片剂(A)为对照品,评价国产片剂(B)的相对生物利用度和生物等效性。方法采用随机交叉分组试验设计,18名健康成年男性受试者分别以150 mL牛奶空腹送服单剂量40mg测试品和对照品,按设计采集14h内动态血标本;用一改进的HPLC测定血浆药物浓度,以非房室模型计算AUC和t_1/2,t_max和c_max为实测值。按新药审评标准对AUC和c_max进行方差分析和双单侧t检验,以判定两制剂是否生物等效。结果对照品和测试品的t_max分别为(2.1±0.5) h和(1.9±0.5)h,c_max分别为(572.6±121.7)ng·mL^-1和(597.6±119.8)ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(2571.2±647.4)h·ng·mL^-1和(2528.4±558.8)h·ng·mL^-1,t_1/2分别为(2.3±0.4) h和(2.2±0.4)h;片剂B相对A的平均生物利用度为99.62%。结论统计分析显示,测试片剂B与进口对照片剂A具生物等效性。     

盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和生物等效性研究

 目的研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和相对生物利用度并求证国产盐酸托烷司琼胶囊的生物等效性。方法18名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服国产的盐酸托烷司琼胶囊(受试试剂)及进口的盐酸托烷司琼胶囊(参比试剂),采用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并求证两制剂的生物等效性。结果口服两制剂后的主要药动学参数:t_max分别为(1.86±0.43)和(2.03±0.52)h,ρ_max分别为(11.73±3.05)和(11.25±3.30)μg·L^-1,AUC_(0～24)分别为(111.89±39.86)和(113.61±40.34)μg·h·L^-1;t_1/2(kα)分别为(0.79±0.29)和(0.82±0.25)h;t_1/2(ke)分别为(5.08±1.92)和(5.48±2.08)h;Ke分别为(0.16±0.06)和(0.14±0.05)h^-1。国产盐酸托烷司琼对于进口盐酸托烷司琼的平均相对生物利用度F-AUC_0～24为(98.55±10.37)%,F-AUC_0-inf为(99.77±18.66)%。两种胶囊剂的ρ_max,AUC_(0-24),AUC_0-inf经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验(α=0.05),结果表明,两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异(P>0.05),两制剂间生物等效。结论国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼生物等效。     

高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度及药动学

 目的 对健康受试者进行盐酸曲普利啶的药物动力学研究，以评价胶囊剂的生物等效性。 方法 18名健康志愿受试者，随机分组，自身交叉口服盐酸曲普利啶胶囊和片剂。用反相高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度，3P87拟合药动学参数，计算药动学参数，并以AUC_0～∞，t_max,c_max为指标，用方差分析、双单侧t检验及12α置信区间分析片剂与胶囊的生物等效性。结果盐酸曲普利啶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为c_max(42.1±6.3)和(40.7±6.4) μg·L^-1,t_max(1.8±0.3)和(1.8±0.3) h，AUC_0～∞(156.5±28.4)和(160.9±26.7) μg·h·L,胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±5.4)%。结论两制剂均符合一房室模型，为生物等效制剂。     

国产舍曲林片的人体药动学及生物等效性研究

 目的评价国产和进口舍曲林片在中国人群中的生物等效性。方法采用液相色谱-质谱联用法测定18名健康受试者po100 mg舍曲林片后血浆中的舍曲林浓度。采用统计软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果国产舍曲林片和进口片的药动学参数AUC_0-100分别为(836.73±427.15)和(839.55±423.66)μg·h·L^-1,实测ρ_max为(27.71±9.67)和(26.34±8.21)μg·L^-1,实测t_max为(5.78±1.11)和(5.83±1.20)h,MRT为(31.73±3.59)和(32.83±3.89)h,t_1/2为(28.89±6.32)和(31.13±9.63)h。国产舍曲林片和进口片的相对生物利用度为(99.52±8.87)%。结论经统计学分析,国产舍曲林片和进口片具有生物等效性。     

国产二氯乙酸二异丙胺片剂与胶囊剂人体生物等效性评价

 目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性。方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计。用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后，尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度。结果 国产片剂、胶囊剂和进口片剂的t_max分别为(1.24±0.50)，(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h，c_max为(36.40±8.61)，(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg·L^-1，AUC为(151.81±38.18)，(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg·h·L^-1，t_1/2为(1.75±0.44)，(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h。国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%。结论经统计学分析，国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性。     

国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口片剂人体生物等效性比较

 目的评价国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂是否生物等效。方法男性健康受试者24名,随机分成6组,三交叉po受试制剂和参比制剂各20 mg,在一定时间点取静脉血分离血清,用高效液相色谱紫外检测法测定人血清中托烷司琼浓度,所得数据经BECS软件处理得到主要药动学参数。结果国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂托烷司琼的t_max均为(1.7±0.4)h,ρ_max分别为:(36.9±8.9),(36.3±8.9)和(36.1±9.3)μg·L^-1,用梯形法计算所得的AUC_0-t分别为(443±176),(448±196)和(443±191)μg·h·L^-1。对经对数转换后的ρ_max,AUC_0-t进行方差分析和双单侧t检验及90%可信限判断,盐酸托烷司琼片、胶囊的ρ_max落在参比制剂的90.7%-116.2%和89.1%-114.2%内,AUC_0-t落在参比制剂的82.8%-124.0%和82.7%-123.8%内,t_max经非参数检验法检验无显著差异,盐酸托烷司琼片、胶囊AUC_0-t的相对生物利用度分别为(102±9)%和(102±10)%。结论3种制剂具有生物等效性。     

抗结核固定剂量复合剂的人体相对生物利用度研究

 目的 研究抗结核固定剂量复合剂在健康人体内的相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿者口服国产和进口的抗结核固定剂量复合剂的血药浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并以AUC_0→n,t_max,c_max,t_1/2为指标,用双单侧t检验分析国产片与进口片的生物等效性。结果 利福平：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（77.92±14.36）μg·h·mL^-1,t_max为（1.71±0.88）h,c_max为（12.07±2.63）μg·mL^-1,t_1/2为（2.81±0.30）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（75.37±19.33）μg·h·mL^-1,t_max为（2.13±0.93）h,c_max为（11.67±3.43）μg·mL^-1,t_1/2为（2.80±1.33）h;吡嗪酰胺：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（416.24±77.00）μg·h·mL^-1,t_max为（1.12±0.50）h,c_max为（32.74±4.08）μg·mL^-1,t_1/2为（10.23±0.94）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（420.39±63.79）μg·h·mL^-1,t_max为（1.27±0.59）h,c_max为（31.03±3.84）μg·mL^-1,t_0→n为（10.16±1.12）h;异烟肼：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（21.17±13.48）μg·h·mL^-1,t_max为（1.06±0.42）h,c_max为（7.44±2.01）μg·mL^-1,t_1/2为（3.71±1.22）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（19.85±13.76）μg·h·mL^{-1/sup>,t_max为（1.04±0.38）h,c_max为（6.89±2.44）μg·mL-1,t_1/2为（4.13±1.19）h。结论 国产与进口片为等效制剂,相对生物利用度分别为：利福平103.3%,吡嗪酰胺99.0%,异烟肼106.6%。}     

国产西沙必利胶囊人体生物利用度研究

 目的 研究国产西沙必利胶囊和普瑞博思片药代动力学和人体生物等效性。方法 采用高效液相色谱法测定12名健康受试者 po 15 mg后,血浆中西沙必利的浓度。结果 经3P97拟合,两者在体内的过程皆符合血管外给药二室开放模型,国产西沙必利胶囊和普瑞博思片的：AUC 分别为(822.98±80.60)和(802.39±73.59)μg·h·L^-1,t_mas分别为(1.58±0.31)和(1.65±0.36)h,c_mas分别为(65.52±5.15)和(64.29±5.42) μg·L^-1,t_1/2β分别为(9.111±0.893)和(8.713±1.006)h,采用梯形法计算的两者的 AUC 0～t均值分别为(817.35±80.67)和(801.94±73.33)μg·h·L^-1,实测c_mas均值分别为(70.74±6.03)和(70.61±6.93)μg·L^-1,实测t_mas均值分别为(1.8±0.3)和(1.6±0.2)h,国产西沙必利胶囊的相对生物利用度为(102.0±4.9)%。结论 经统计学分析,国产西沙必利胶囊和普瑞博思片具有生物等效性。     

国产罗格列酮片剂的人体药动学及生物等效性评价

 目的评价国产新药罗格列酮片剂与已上市的进口马来酸罗格列酮片在人体生物等效性。方法男性健康志愿者22名随机交叉口服受试制剂罗格列酮片和参比制剂马来酸罗格列酮片8mg，采用反相高效液相色谱-荧光检测法测定血清药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的t_max分别为(1.27±0.53)和(1.18±0.48) h；c_max分别为(425.35±80.55)和(462.01±132.95)μg·L^-1；t_1/2β分别为(4.08±1.00)和(3.93±0.68) h；AUC_0～24分别为(177 4.60±588.91)和(1 770.04±604.10)μg·h·L^-1,国产罗格列酮片剂相对生物利用度为(103.47±23.35)％。结论经统计学分析，国产罗格列酮片剂与进口马来酸罗格列酮片剂具生物等效性。     

泮托拉唑肠溶片药动学及相对生物利用度

 目的：比较国产和进口泮托拉唑肠溶片的相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者交叉 po 单剂量国产和进口泮托拉唑肠溶片40 mg,采用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度。结果：国产及进口制剂的体内药动学主要参数分别为：c_max为(2932.3±665.8)和(3251.9±731.4)μg·L^-1;t_max为(2.9±0.7)和(2.9±0.6) h;AUC_o～∞为(9920.7±5250.9)和(10890.1±6015.6) μg·h·L^-1;t_1/2为(1.8±0.4)和(2.1±0.4) h;MRT为(4.8±1.0)和(4.7±0.7) h。国产制剂的平均相对生物利用度为(92.8±10.1)%。结论：经统计学分析,两种制剂为生物等效制剂。      

健康人口服羟乙膦酸钠胶囊剂的相对生物利用度试验

 目的：研究羟乙膦酸钠胶囊在正常人体内的相时生物利用度。方法：采用钼蓝一乙酸丁酯萃取比色法测定8名志愿者单剂量 po 400mg羟乙膦酸钠胶囊和羟乙膦酸钠片剂后的血药浓度变化情况,计算二者的相时生物利用度。用双单侧t检验法分析两种制剂的生物等效性。结果：两种制剂的消除相半衰期分别为(3.03±1.07)h和(3.46±10.73)h;血药浓度曲线下面积分别为(8.18士1.99)和(8.14士1.94)μg·h·ml^-1,其达峰浓度分别为(0.88士0.17)和(1.04士0.32)h,达峰浓度分别为(2.05士0.56)和((1.79±0.60)μg·ml^-1。结论：羟乙膦酸钠胶囊与在乙膦酸钠片剂为生物等效制剂,羟乙膦酸钠胶囊的相对生物利用度为(100.6±10.0)%。