木犀草素在大鼠体内的药动学研究

 目的建立HPLC-UV方法,研究木犀草素灌胃及腹腔给药后原形药物及结合形药物在大鼠体内的药动学,并测定灌胃给药后大鼠胆汁排泄情况。方法利用HPLC-UV方法,测定大鼠灌胃及腹腔给药20 mg·kg^-1后血浆及血浆样品水解后木犀草素浓度。测定灌胃给药后各个时间段胆汁样品水解后木犀草素浓度,计算20 h内胆汁的排泄率。利用DAS计算出主要药代参数。结果木犀草素灌胃给药后,血浆中游离木犀草素的AUC_0-t,MRT_0-t,ρ_max,t_max分别为0.212 6 mg·h·L^-1,4.52 h,0.05 mg·L^-1,0.25 h;游离与结合形式总和的药代参数分别为12.076 6 mg·h·L^-1,7.89 h,1.45 mg·L^-1,8 h。腹腔给药后,血浆游离木犀草素的AUC_0-t,MRT_0-t,ρ_max,t_max分别为4.642 1 mg·h·L^-1,3.81 h,1.71 mg·L^-1,0.5 h;血浆游离与结合形式的药代参数分别为36.720 9 mg·h·L^-1,6.98 h,7.755 mg·L^-1,0.5 h。胆汁样品水解处理后12 h的总排泄量约为给药量的0.87%。胆汁中药物浓度在1～2 h和8～12 h时间段较高。胆汁中药物浓度不随时间而降低。结论建立的HPLC方法可用于木犀草素的药动学研究。木犀草素给药后在体内主要以结合形式存在。口服给药后木犀草素部分以结合形式通过胆汁排泄。     

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

 目的研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征。方法采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较。采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况。结果结肠缓释片的ρ_max为(4.94±2.79)mg·L^-1,t_max为(12.7±0.5)h,t_1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC_0-τ为(36.09±12.81)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L^-1。与普通片比较,ρ_max显著降低,t_max显著延长,显示出缓释效果。大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放。结论甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征。     

米非司酮凝胶剂的药动学研究

 目的考察米非司酮阴道凝胶剂在动物体内药动学过程,探寻改变剂型和给药方式对增强药物靶向性,提高局部药物浓度的可行性。方法应用HPLC检测动物体内的药物浓度,用3P97软件计算药动学参数。以此评价家兔阴道给予米非司酮凝胶剂和腹腔注射等剂量(25 mg·kg^-1)混悬剂后的生物利用度。比较大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂(10 mg·kg^-1)后血浆、子宫和卵巢的药物浓度,评价制剂的靶向性。结果家兔给予米非司酮凝胶剂和混悬剂后测得血浆的ρ_max分别为88.72,782.6μg·L^-1;t_max分别为2.75,1.00 h;t_1/2Ke分别为20.38,4.148 h;AUC_0-48分别为1 060,1 655μg·h·L^-1。凝胶剂的相对生物利用度为89.31%。大鼠阴道给予米非司酮凝胶剂后血浆、子宫和卵巢的ρ_max分别为171.5,1009,914.2μg·L^-1;AUC_0-48分别为945.0,5536,1.558×104μg·h·L^-1。药物在子宫和卵巢的靶向率(DTE)分别为3.570和12.99。结论米非司酮阴道凝胶剂在兔、大鼠阴道直接给药,对提高靶器官的药物浓度有一定作用,并延长药物在靶器官的作用时间。     

盐酸二甲双胍缓释胶囊在健康人体的生物等效性研究

 目的研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机、交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片1 000 mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次po盐酸二甲双胍缓释片和普通片1 000 mg的主要药动学参数ρ_max分别为:(1.27±0.32)和(1.82±0.32)mg·L^-1;t_max分别为(5.0±1.62)和(2.95±0.72)h;AUC_0～t(13.53±3.87)和(12.36±2.24)mg·h·L^-1;AUC_0～∞(14.44±4.09)和(12.66±2.34)mg·h·L^-1,相对生物利用度(F)为(109.62±26.81)%。多次po盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片的主要药动学参数分别为:ρ_min(0.10±0.05)和(0.33±0.09)mg·L^-1;AUCss(12.28±2.73)和(8.59±2.01)mg·h·L^-1;DF(239.68±30.98)%和(118.68±22.34)%,相对生物利用度(F)为(72.82±11.37)%。结论AUC经方差分析和双单侧t检验,两制剂具有生物等效性。ρ_max经检验不具等效性,t_max经非参数检验有显著性差异(P<0.05),受试缓释胶囊较参比普通片的ρ_max小、t_max有所延长,表明受试制剂具有缓释特性。     

大鼠血浆佐米曲普坦的HPLC测定方法学研究

 目的建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH 2.70)-乙腈(92∶8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C₁₈柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流速1.2 mL·min_-1,荧光检测的激发波长225 nm,发射波长360 nm。结果佐米曲普坦在2.5～1 000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 7)。高、中、低3种浓度的提取回收率分别为90.10%,91.75%,86.79%,方法回收率分别为103.55%,94.49%,98.79%,日内和日间RSD均小于4%,最低检测限为1μg·L^-1。计算出灌胃、静注、鼻腔给药途径主要药动学参数分别为:t_1/2(2.03±0.88)h,ρ_max(144±28)μg·L^-1,t_max(0.85±0.14)h,AUC_0～t(442±110)μg·h·L^-1;t_1/2(1.40±0.12)h,ρ_max(567±55)μg·L^-1,AUC_0～t(1 075±128)μg·h·L^-1;t_1/2(1.48±0.23)h,ρ_max(304±34)μg·L^-1,t_max(0.65±0.14)h,AUC_0～t(685±43)μg·h·L^-1。结论该方法操作简单、快速、准确、重现性好,适用于大鼠血浆中佐米曲普坦浓度的检测及其药动学研究。     

盐酸二甲双胍缓释片的生物等效性评价

 目的对国产两种盐酸二甲双胍缓释片制剂进行生物等效性评价。方法单剂量(1 000 mg)、多剂量(1 000 mg·d^-1×7d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并计算相关药动学参数判定两制剂是否生物等效。结果单剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρ_max分别为(2.329±0.486)及(2.308±0.502)mg·L^-1;t_max分别为(3.700±0.571)及(3.600±0.940)h;t_1/2分别为(7.484±2.612)及(7.724±2.799)h;AUC_0～t分别为(13.387±3.394)及(13.589±2.917)mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为(18.575±3.841)及(19.069±3.792)mg·h·L^-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.10±8.90)%。多剂量时,受试制剂与参比制剂主要药动学参数ρ_max分别为(1.876±0.545)及(2.111±0.630)mg·L^-1;ρ_min分别为(0.212±0.047)及(0.227±0.054)mg·L^-1;t_max分别为(4.100±0.912)及(3.750±0.716)h;t_1/2分别为(11.477±3.851)及(13.529±4.067)h;AUC_ss分别为(15.137±2.749)及(15.855±3.322)mg·h·L^-1;ρ_av分别为(0.631±0.114)及(0.661±0.138)mg·L^-1;DF分别为(2.609±0.644)%及(2.812±0.645)%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(98.00±22.7)%。结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效。     

普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

 目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρ_max为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L^-1;AUC_0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L^-1;t_max为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t_1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρ_max为(2.83±0.42)mg·L^-1,ρ_min为(0.67±0.14)mg·L^-1,ρ_av为(1.18±0.20)mg·L^-1,AUC_0-t为(19.4±3.8)mg·h·L^-1,t_max为(0.79±0.30)h,t_1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρ_max,t_1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρ_max与剂量呈线性相关,t_1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。     

健康人体静脉滴注头孢西酮钠的药动学研究

 目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者（男、女各半）随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t_1/2z分别为（1.85±0.53）、（1.81±0.29）、（2.07±0.32） h,AUC_0-t分别为（145.30±68.67）、（244.26±38.284）、（513.10±127.27） mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（147.89±70.45）、（246.60± 40.61）、（521.02±134.33） mg·h·L^-1,t_max分别为（0.30±0.06）、（0.33±0.00）、（0.35±0.05） h,ρ_max分别为（87.18±36.37）、（151.13±19.02）、（271.94±38.86） mg·L^-1, V_z分别为（9.97±2.91）、（10.67±1.27）、（11.75±1.78） L,CLz分别为（3.88±1.239）、（4.14±0.57）、（4.03±0.86） L·h^-1。多次给药组头孢西酮钠AUC_ss为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-t为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-∞为（210.64±38.55） mg·h·L^-1,t_max为（0.33±0.00） h,ρ_max为（130.20±22.83） mg·L^-1,平均稳态浓度ρ_ss为（17.41±3.11） mg·L^-1,ρ_max为（0.89±0.60） mg·L^-1,DF为（7.45±0.70）,t_1/2z为（1.77±0.25） h, V_z为（12.40±2.57） L,CL_z为（4.90±0.95） L·h^-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数（t_max、V_z、t_1/2z、CL_z）与单次给药无显著性差异（P>0.05）;连续给药后在体内无蓄积。
     

西嗪伪麻缓释片人体药动学研究

 目的建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程。方法采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5mg、盐酸伪麻黄碱120mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数。结果空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t_1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,t_max为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρ_max为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L^-1,AUC_0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L^-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t_1/2为(7.5±0.8)h,t_max为(1.0±0.6)h,ρ_ss-max为(246.1±38.2)μg·L^-1,ρ_ss-min为(81.3±26.1)μg·L^-1,ρ_ss-av为(126.0±24.0)μg·L^-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUC_ss为(1.51±0.29)mg·h·L^-1。空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t_1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,t_max为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρ_max为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L^-1,AUC_0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L^-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t_1/2为(5.3±0.6)h,t_max为(4.3±0.4)h,ρ_ss-max为(456.2±142.6)μg·L^-1,ρ_ss-min为(207.8±99.4)μg·L^-1,ρ_ss-av为(341.1±118.9)μg·L^-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUC_ss为(4.09±1.42)mg·h·L^-1。结论所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便。和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响。西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象。伪麻黄碱具有缓释特征。     

基于定位释药电子胶囊的氨茶碱近端小肠释放药动学研究

 目的研究氨茶碱被无创、定位释放于健康人胃肠道特定部位(近端小肠)内的药动学特征。方法用自主研制的消化道药物定位释放胶囊系统,将150 mg氨茶碱无创、精确的定位释放在志愿者的近端小肠内,用TDx测定氨茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药动学参数。结果氨茶碱于志愿者近端小肠内定位释放的时效曲线符合一室模型,ρ_max为3.6 mg·L^-1,t_max为1.89 h,t_1/2为6.8 h,AUC为42.87 mg·h·L^-1。结论氨茶碱于近端小肠定位释放后吸收很快且有很好的吸收。     

替硝唑在汉族健康人体的药动学

 目的研究汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的药动学。方法健康志愿者10名(其中男性5名,女性5名),单剂量po替硝唑片剂1 g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量po 1 g替硝唑的主要药动学参数:ρ_max为(19.04±2.42)mg·L^-1,t_max为(2.15±0.47)h,t_1/2为(16.94±2.40)h,AUC_0-72h为(454.37±59.74)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(486.14±65.63)mg·h·L^-1。结论汉族健康志愿者单剂量po替硝唑片的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族健康志愿者药动学过程存在性别差异。     

淫羊藿黄酮磷脂复合物大鼠体内药动学

 目的：研究淫羊藿黄酮及其磷脂复合物(EFL)中淫羊藿苷在SD大鼠体内药动学。方法：以HPLC测定法测定大鼠血中淫羊藿苷的含量，以同组大鼠（8只，♂♀各半)交叉灌服淫羊藿黄酮及其磷脂复合物，药-时曲线数据经3P87药动学计算程序处理。结果：分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给SD大鼠灌胃（剂量为淫羊藿苷100 mg·kg^-1），淫羊藿苷的药-时过程符合一级动力学模型,淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的AUC、C_max、T_max分别为（62.5±4.7） mg·h·L^-1，（5.3±1.6） mg·L^-1，（2.9±0.9） h，而EFL中的为（156.1±27.2） mg·h·L^-1，（17.5±3.5） mg·L^-1，（2.1±0.6） h，统计结果表明AUC、C_max之间差异有显著性。结论：磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷在大鼠体内的吸收。     

3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃给药后的药动学研究

 目的建立测定血浆中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内的药动学规律及特点。方法SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱后于不同时间点自眼眶后静脉丛取血,用HPLC测定其血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果血药达峰浓度c_max随给药剂量的递增而递增(2 mg·kg^-1组为653.02 ng·mL^-1,3 mg·kg^-1组为832.9 ng·mL^-1,5 mg·kg^-1 组为2 731.15 ng·mL^-1),达峰时间t_max不随给药剂量增加而延长(2 mg·kg^-1组为0.32 h,3 mg·kg^-1组为0.45 h,5 mg·kg^-1组为0.3 h),药时曲线下面积AUC_0-∞随剂量递增而增加(2 mg·kg^-1组为856.49μg·h·L^-1,3 mg·kg^-1组为1 485.69μg·h·L^-1, 5 mg·kg^-1组为3 995.39μg·h·L^-1)。结论3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃后的药动学参数显示其在大鼠体内转化或消除均较快,呈一房室模型,药物的体内过程表现为线性药动学特征。     

中国健康志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究

 目的研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性志愿者,多次静滴500 mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第7日给药后主要药动学参数分别为ρ_max(13.07±5.27),(11.08±1.42)mg·L^-1;t_max分别为(0.91±0.17),(1.0±0)h;t_1/2β分别为(1.504±0.242),(1.551±0.235)h;Vd分别为(10.151±3.232),(11.155±2.272)L;CL分别为(22.863±3.703),(23.095±2.633)L·h^-1。首次给药AUC_0-∞为(23.141±3.824)mg·h·L^-1,第7日给药AUC_0-τ为(22.203±2.511)mg·h·L^-1。受试者多剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,平均稳态血药浓度ρ_av为(1.85±0.21)mg·L^-1,稳态药-时曲线下面积AUCss为(22.698±2.625)mg·h·L^-1,累积比为(1.090±0.357),波动系数(1.922±0.023)。结论静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,每日2次,每次500 mg,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药7 d体内未见蓄积。该方案适宜在临床推广应用。     

两种尼扎替丁制剂的生物等效性研究

 目的建立测定血浆中尼扎替丁浓度的HPLC,并应用此方法研究国产尼扎替丁片和国产尼扎替丁胶囊的生物等效性。方法采用随机双周期两制剂交叉试验设计,用建立的HPLC对20名健康受试者po 300mg尼扎替丁片(受试制剂)和300mg尼扎替丁胶囊(参比制剂)后12h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测。计算主要动力学参数,并评价2种制剂的生物等效性。ρ_max和AUC_0-t,AUC_0-inf采用方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果受试制剂和参比制剂中尼扎替丁的达峰时间t_max分别为(2.05±0.32)和(2.00±0.32)h,最大血药浓度ρ_max分别为(2.04±0.63)和(1.97±0.69)mg·L^-1,用梯形法计算,血药浓度-时间曲线下面积AUC_0-12分别为(7.50±1.49)和(7.23±1.52)mg·h·L^-1,AUC_0-inf分别为(8.31±1.70)和(8.01±1.67)mg·h·L^-1。结论以AUC_0-12计算,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(104.4±11.1)%。受试制剂与参比制剂卫欣比较,经检验AUC_0-12,ρ_max和t_max均符合生物等效性要求,结果表明,2种制剂生物等效。     

黄芩素与黄芩苷大鼠体内药动学比较研究

 目的对黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药动学行为进行比较研究。方法采用高效液相-电化学色谱法,对等摩尔剂量灌胃给药黄芩素和黄芩苷后,大鼠体内黄芩苷的血药浓度进行测定。结果灌胃给药黄芩素740μmol·kg^-1时,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;分别灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷740μmol·kg^-1后,大鼠血浆中黄芩苷的药-时曲线均呈现双峰现象,ρ_max分别为14.63,10.92mg·L^-1和8.51,4.87mg·L^-1,AUC_0～24h分别为149.63和63.68mg·h·L^-1;黄芩素的相对生物利用度为235.9%。结论等摩尔剂量下黄芩素与黄芩苷的药动学行为具有显著差异,口服黄芩素比黄芩苷的达峰浓度高、生物利用度高。     

口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药动学研究

 目的本研究对所制得的芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质和药动学进行研究。方法使用激光粒度仪,Zeta电位值测定仪,透射电镜,X-射线衍射,体外溶出实验考察芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质;以自制芹菜素混悬液为对照组,考察了大鼠口服芹菜素固体脂质纳米粒的药动学过程。结果透射电镜观察纳米粒的形态发现该纳米粒为类球形粒子;平均粒径为135nm;Zeta电位为-18.90mV;测定药物在释放介质中的释放符合一级释放方程。X-射线衍射证明,芹菜素在固体脂质纳米粒中以无定形形式存在。口服药动学结果表明,芹菜素固体脂质纳米粒组的平均AUC_0-t为17.337mg·h·L^-1,而对照组为5.3mg·h·L^-1。纳米粒组的ρ_max为3.07mg·L^-1,明显高于对照组的1.544mg·L^-1。纳米粒组的消除速率常数Ke较低,为0.232h-1,低于对照组。结论芹菜素固体脂质纳米粒的相对生物利用度为327%。芹菜素固体脂质纳米粒可有效提高芹菜素的生物利用度。     

盐酸伐昔洛韦胶囊的人体生物等效性研究

 目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药动学参数如下:AUC_{0→t分别为:(12.985±2.271),(12.306±3.260)mg·h·L^-1;AUC0→∞分别为:(13.416±2.333),(12.748±3.394)mg·h·L^-1;ρmax分别为:(3.897±1.065),(3.592±1.356)mg·L^-1;tmax分别为:(1.354±0.561),(1.479±0.447)h;t1/2分别为:(2.889±0.518),(2.959±0.602)h。对口服供试制剂和参比制剂后的lnAUC0→t,lnAUC0→∞,lnρmax进行方差分析与双单侧t检验,tmax进行秩和检验,结果2者为生物等效制剂(P<0.05)。供试品的相对生物利用度为:(110.4±26.7)%。结论2种盐酸伐昔洛韦胶囊生物等效。}