马尼地平脂质体的制备及其质量研究

目的优选马尼地平脂质体的处方和制备工艺,并对其进行质量研究。方法采用乙醇注入法制备马尼地平脂质体,并对其形态学、粒径、包封率、初步稳定性等性质进行了研究。结果在透射电子显微镜下观察,制备的马尼地平脂质体为均匀的球状或近球状,平均粒径为233．9nm,包封率为89．6％,脂质体4℃放置稳定。结论选择乙醇注入法优化工艺制备马尼地平脂质体稳定可行,为进一步开发马尼地平新制剂提供了实验依据。     

单复凝聚法制备酮康唑微囊性状和包封率的比较

目的：比较单、复凝聚法制备微囊的外观性状和包封率，为进一步研究微囊的制备工艺打下基础。方法：以酮康唑作为囊芯物，用明胶和阿拉伯胶作囊材，采用常规的单、复凝聚法分别制备酮康唑微囊，并在光学显微镜下比较其外观性状；采用单波长紫外分光光度法建立微囊中酮康唑含量测定方法，在此基础上计算其药物包封率。结果：2种方法所得的微囊均为白色粉末，采用单凝聚法得到的微囊平均粒径为32．20μm，相对包封率为56．11％；复凝聚法制备的微囊则分别为7．99μm和83．42%。结论：采用相分离-凝聚法制备微囊时，复凝聚法所得结果较好。     

优化积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺

 目的 筛选积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的最优处方和最佳制备工艺。方法 采用薄膜蒸发法制备积雪草苷囊泡,以包封率和载药量为指标对非离子型表面活性剂的种类和用量、投药量、胆固醇用量、孵化时间、孵化温度等处方因素和工艺条件进行单因素考察,正交设计筛选处方、优化制备工艺,并对积雪草苷囊泡的最优处方和工艺进行验证。结果 因素考察试验中,对积雪草苷囊泡包封率和载药量影响的顺序依次为:投药量>孵化温度>孵化时间。优化处方及工艺为:积雪草苷36 mg,孵化温度30 ℃,孵化时间30 min,其包封率和载药量分别为89.56%和25.26%,镜下观察成典型囊形。结论 采用薄膜蒸发法所制备的积雪草苷囊泡呈圆形,分散性好,囊泡的包封率和载药量均较高。     

蕨麻素冻干脂质体的制备及理化性质的研究

目的 制备蕨麻素冻干脂质体注射剂并研究其理化性质。方法 采用薄膜超声分散法并冷冻干燥来制备蕨麻素脂质体,用葡聚糖凝胶（Sephadex G-50）微型柱离心法测定包封率。结果 制得的蕨麻素脂质体包封率为56．62％,粒径范围为71．70—166．47nm,透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球类或近球状小囊泡。结论 蕨麻素脂质体处方和制备工艺稳定可行,重现性好。     

酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的：制备酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ KP-PBCA-NP）。方法：采用乳化聚合法制备空白PBCA—NP，以粒径为指标，应用L9（3^4）正交试验优化处方工艺；吸附法制备KP—PBCA—NP，以包封率、载药量为指标，应用U10（10^8）均匀法设计实验，进行条件优化。结果：制备PBCA—NP的优化条件为反应液pH2～3，Pluronic F68的含量为1．0％～1．5％，优化条件下制备PBCA—NP平均粒径为50nm；在制备KP-PBCA—NP时，当反应液的pH值为1，PBCA含量为0．5％，KP含量为0．8mg／ml时，可获得较高的包封率（平均为95．64％）和载药量（15．32％）。结论：控制工艺条件，可制备不同粒径的PBCA—NP作为各种药物载体，并且可以从此为载体制备可用于注射给药的KP—PBCA—NP。     

促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价

目的 制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量.方法 采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射电镜下观察脂质体形态,采用Zetasizer Nano ZS分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位,葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率,通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性,体外细胞实验鉴定脂质体靶向性.结果 所得优化处方为磷脂与胆固醇比4∶1,药物与脂质比3∶10,DSPE-PEG-Biotin与卵磷脂质量比为3％,超声乳化时间为8min.按此处方制备的脂质体形态圆整,粒径为155.1±14.5nm,Zeta电位为-24.1±0.54mV,平均包封率达92.2％,对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍.结论 LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行,同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点.     

链霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备工艺研究

目的 对链霉素毫微粒的制备工艺进行研究,优选最佳制备工艺。方法 以可生物降解的氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,采用乳化聚合法制备SM—PBCA—NP;以载药量、包封率、粒径分布为评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化制备工艺。结果 按优化工艺条件,制得载药毫微粒：平均粒径76nm,分布范围30-120nm,载药量62％,包封率87％。结论 经过优化筛选出的工艺,为链霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

盐酸达克罗宁胶浆剂的制备和处方筛选

目的 筛选盐酸达克罗宁胶浆剂的处方,并考察其稳定性。方法 以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行胶浆剂处方的筛选。采用HPLC法测定制剂经高温（40、60℃）、冷藏（4℃）、冷冻（-20℃）和光照（4500Lx）加速实验前、后药物的含量,并考察其物理稳定性。结果盐酸达克罗宁胶浆剂的优化处方组成为：1．0％盐酸达觅罗宁、0．75％甲基纤维素、30％丙二醇与0．1％苯甲酸钠。处方经高温、冷冻和光照10d后,含量及外观性状稳定。结论 采用优化处方制备的盐酸达克罗宁胶浆剂,制备工艺简单,制剂外观透明,细腻均匀,黏稠度与流动性适中,制剂的黏附性和稳定性良好。     

牛血清白蛋白乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备

目的 以牛血清白蛋白为模型蛋白,以乳酸-羟乙酸共聚物（PLGA）为包裹材料,探索粒径小于10μm的微球的制备方法并优化工艺。方法采用复乳溶剂挥发法制备蛋白质微球,以BCA法及微量BCA法测定微球的蛋白含量及蛋白从微球的释放。考察BSA浓度,内外相体积比,PLGA浓度,超声功率,匀浆转速,PVA浓度,PVA体积,PLGA分子量等因素对微球包封率、粒径、载药量及突释量的影响。结果通过控制不同的因素,可以得到较高的载药量及包封率、粒径在5μm左右的微球。结论采用复乳溶剂挥发法通过控制不同的因素,可得到粒径5μm左右不同载药量及突释量的具有较高包封率的微球。     

奥拉帕尼纳米结构脂质载体处方优化及性质考察

目的 优化奥拉帕尼纳米结构脂质载体(olaparib?NLC,ola?NLC)的处方工艺并对其性质进行表征.方法 采用乳化?超声法制备ola?NLC,以粒径、载药量及包封率为评价指标,通过单因素筛选结合Box?Behnken响应面法优化工艺,考察奥拉帕尼含量、载体材料固态脂质与液态脂质质量之比及水相与有机相体积之比对制...